METFORMINA/GLINBENCLAMIDA MK - Propiedades

Mecanismo de acción: El mecanismo de acción de la Metformina es disminuir la insulinorresistencia, restaurando la eficacia de la insulina en las células hepáticas, musculares y adiposas, acción que finalmente se manifiesta por un aumento en el consumo de los glúcidos a nivel celular. La Metformina tiene dos tipos de acciones, las primeras directamente relacionadas con el metabolismo de la glucosa y las segundas aunque conexas, diferentes a estas, centradas en el metabolismo de los lípidos y el peso corporal. Disminuye la concentración de glucosa basal y postprandrial. Disminuye la producción de glucosa hepática (inhibiendo la gluconeogénesis), estimula la glucólisis anaeróbica en los tejidos periféricos. Aumenta la sensibilidad del hígado y tejidos periféricos (músculo) a la acción de la insulina. Aumenta el número y actividad de receptores periféricos a la insulina. Aumenta la sensibilidad a la acción de la insulina. Además disminuye la absorción intestinal de glucosa. La Glibenclamida es uno de los más potentes medicamentos antidiabéticos. El mecanismo exacto de la acción hipoglucemiante no ha sido claramente establecido, al parecer se debe a estimulación de la secreción de insulina por parte de las células beta de los islotes del páncreas. Ésta se produce debido a que la Glibenclamida bloquea los canales de potasio dependientes de ATP que hay en las membranas de las células pancreáticas beta, provocando despolarización, entrada de calcio y liberación de insulina. Otros mecanismos sugeridos incluyen disminución de la producción basal de glucosa hepática e incremento en la acción periférica de la insulina a nivel del postreceptor (probablemente a nivel intracelular). Al parecer aumenta la sensibilidad a la insulina de los tejidos extrapancreáticos. La disminución de la glucemia se produce solamente en aquellos pacientes capaces de sintetizar insulina y es inefectiva en ausencia de funcionamiento de las células beta; no influye en la producción de insulina por las células beta, pero parece potenciar su liberación desde estas células pancreáticas. En individuos sanos, las concentraciones plasmáticas de insulina se incrementan a los 15-60 minutos y alcanzan un máximo en 1-2 horas; en pacientes con diabetes, el incremento en la concentración de la insulina en plasma puede persistir hasta por 24 horas. La Glibenclamida produce un leve efecto diurético al incrementar el aclaramiento renal del agua libre, pero el mecanismo por el cual ocurre este fenómeno es desconocido; se ha sugerido que puede inhibir la reabsorción de sodio en el túbulo renal proximal o la reabsorción de agua en el túbulo renal distal mediante un mecanismo no dependiente de vasopresina.