Prospecto MIZOLAM (MIDAZOLAM) HUMAX

Composición
Cada tableta contiene 7.5 mg de Midazolam. Midazolam 5mg/5ml Solución Inyectable. Midazolam 15mg/3ml Solución Inyectable.
Propiedades
Mecanismo de acción: El Midazolam es una benzodiacepina de acción corta con propiedades similares a las del Diazepam, excepto que tiene una mayor acción inhibitoria del SNC. Su mecanismo de acción es Incrementar la actividad inhibitoria del GABA a través de la unión con el receptor benzodiacepínico en el receptor GABAA
Farmacocinética
La absorción del Midazolam es rápida, y la concentración plasmática máxima se alcanza de 20 a 60 minutos después de la administración, dependiendo de la vía. El Midazolam es lipofílico y atraviesa la barrera placentaria se elimina por la leche materna y se une a proteínas plasmáticas en un 96 %, tiene una t½ entre 2 y 7 horas, la t½ es más prolongada en recién nacidos y en pacientes con trastornos hepáticos. Su metabolismo se realiza en el hígado por 3 isoenzimas diferentes del citocromo P450, presumiblemente la mayor es la isoenzima CYP3A4 y su metabolito principal es el 1-hidrometimidazolam que es menos activo que el Midazolam y su semivida es similar a la del Midazolam. Los metabolitos se excretan por la orina, principalmente en forma de metabolitos conjugados del ácido glucurónico.
Indicaciones
Se utiliza en premedicación, sedación e inducción a la anestesia general, también ejerce efecto anticonvulsivo, ansiolítico y relajante muscular. Está indicado para producir sedación en cirugía menor o exploratoria, también se administra en el tratamiento de corta duración del insomnio.
Dosificación
Vía Oral. Niños: Sedación: en los niños de 6 años la dosis de Midazolam vía oral es de 250 a 500 mg / Kg. hasta un máximo de 20 mg. En pacientes de 6 meses a menos de 6 años pueden requerir hasta un 1 mg/Kg. Adultos: Tratamiento de corta duración del insomnio las dosis habituales son 7.5 a 15 mg en la noche y varia de algunos días a 2 semanas como máximo, se incluye el periodo de suspensión gradual de hasta cuatro semanas. Ancianos: En los ancianos la dosis recomendada es de 7.5 por diferencias farmacodinámicas debidas a la edad muestran mayor sensibilidad del SNC. Vía IM - IV. Niños: Sedacion: IM: 0.1 - 0.5 mg/Kg/30 - 60 minutos antes de la cirugía o procedimiento, rango de 0.05 a 0.15 mg / kg; dosis hasta 0,5 mg/kg se han utilizado en pacientes con ansiedad. La dosis total máxima: 6 mg. IV: lactantes de 6 meses hasta niños de 5 años: inicial: 0.05 - 0.1 mg/kg valorando cuidadosamente la dosis, dosis máxima total: 10 mg. Niños entre 6-12 años: inicial: 0,025-0,05 mg / kg; dosis valorando cuidadosamente la dosis total (0,4 mg/kg) que se necesite; dosis usual total máximo: 10 mg. Niños 12-16 años: Usar la dosis de los adultos; rango usual: 0,4 a 6 mcg/kg /minuto. Adultos: Sedación preoperatoria: IM: 0,07 a 0,08 mg/kg de 30 a 60 minutos antes de procedimiento de la cirugía habitual dosis: 5 mg: Nota: reducir la dosis en pacientes de alto riesgo con EPOC, los pacientes > 60 años de edad, y los pacientes que reciben otros narcóticos o depresores del SNC. IV: 0.02 - 0.04 mg/kg; repetir cada 5 minutos según sea necesario para efecto deseado o hasta 0,1 a 0,2 mg / kg. Anestesia: IV. Inducción: los pacientes no premedicados: 0,3 a 0,35 mg / kg (hasta 0,6 mg / kg en los casos resistentes) pacientes premedicados: 0,15 a 0,35 mg / kg, según sea necesario, o infusión continua 0,25 - 1,5 mcg / kg / minuto. Personas mayores: sedación consciente: 0,5 mg IV inicial lenta, no dar más de 1,5 mg en un periodo de 2 minutos, si se requiere seguir titulando no dar más de 1 mg durante 2 minutos, esperar otros 2 minutos o más para evaluar el efecto sedante; rara vez es necesaria una dosis total > 3,5 mg.
Contraindicaciones
Alergia a Benzodiacepinas, insuficiencia respiratoria, glaucoma en ángulo estrecho, apnea del sueño, insuficiencia hepática. Situaciones especiales: Embarazo y lactancia materna: se ha usado ampliamente en pacientes embarazadas, el empleo de este medicamento en el tercer trimestre y durante el parto parece relacionarse con el hecho de que algunos niños presenten el síndrome de abstinencia neonatal. La eliminación en la leche materna no constituye un peligro para la alimentación del niño pero este debe ser controlado. Ancianos: en ancianos con edad avanzada puede alterar la distribución eliminación y aclaramiento. Alteraciones hepáticas: se ve afectada al metabolismo oxidativo. Trastornos del aparato respiratorio: el consumo de Midazolam pueden afectar el control de la ventilación durante el sueño, lo que puede empeorar la apnea del sueño u otros trastornos especialmente en pacientes con EPOC o IC. Trastornos del SN: el uso de Midazolam puede reducir la presión de perfusión cerebral y la oxigenación sanguínea de tal forma que podrían reducir una lesión neurológica irreversible en pacientes con lesión cerebral.
Reacciones adversas
Más frecuentes: Somnolencia, sedación, debilidad muscular y ataxia; estos disminuyen al continuar con la medicación. Menos frecuentes: vértigo, cefalea, confusión, depresión, disartria, alteración de la libido, temblor, trastornos visuales, retención o incontinencia urinaria, trastornos gastrointestinales, cambios en la salivación y amnesia. Rara vez: ictericia, trastornos hepáticos, hipersensibilidad, depresión respiratoria e hipotensión.
Interacciones
Puede producirse un incremento de la sedación o una depresión respiratoria cardiovascular si se administra con otros fármacos depresores del SNC, entre ellos el alcohol, antidepresivos, antihistamínicos, antipsicóticos, anestésicos generales, otros hipnóticos o sedantes analgésicos opiáceos. El efecto sedante puede incrementarse con el uso de la cisaprida, también puede producir efectos adversos con fármacos que interfieran en el metabolismo de oxidación microsomal hepática del Midazolam. Analgésicos Opioides: el uso concomitante con Fentanilo puede producir depresión respiratoria e hipertensión, también sucede con la combinación con Sufentanilo, y su claramiento parece reducirse posiblemente a la inhibición competitiva del metabolismo por la isoenzima CYP3A4 del citocromo P 450. La combinación de Fentanil o Sufentanil con Midazolam generan un sinergismo de la inducción anestésica. Anestésicos generales: la administración con Tiopental produce una interacción sinérgica en cuanto a los efectos hipnóticos, multiplicando por 2 su efecto, igualmente para el Metohexital y Propofol. Antagonistas del calcio: al administrar Midazolam con Diltiazem y Verapamilo la concentración plasmática máxima del Midazolam se duplica y se prolonga la semivida de eliminación del Midazolam. Antibacterianos: la Eritromicina y Troleandromicina actúan como inhibidores del metabolismo hepático del Midazolam en individuos sanos, aumentando la concentración plasmática del Midazolam con una sedación profunda y prolongada tras la administración con Eritromicina. Quinupristina y Dalfopristina: aumentan las concentraciones plasmáticas del midazolam. Rifampicina: disminuyen la semivida del Midazolam. Antiepilépticos: la Carbamazepina el fenobarbital y la Fenitoina son inductores de las enzimas hepáticas del metabolismo de los fármacos, reduciendo las concentraciones séricas del Midazolam. Antimicóticos: el Ketoconazol y el Itraconazol pueden producir una notable interacción farmacocinética con el Midazolam e incrementar enormemente la intensidad y duración de la acción. Antivirales: los inhibidores de la transcriptasa inversa como Delavirdina y Efavirenz y los Inhibidores de Proteasa como Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir y Saquinavir pueden inhibir el sistema microsomal hepático. Ciclosporina: puede inhibir el metabolismo del Midazolam. Corticosteroides: se incrementa el metabolismo del Midazolam en pacientes con uso crónico de glucocorticoides debido a la inducción de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 o de la enzima responsable de la glucoronidación. Jugo de pomelo: aumenta la biodisponibilidad del Midazolam e incrementan la Cpmáx.
Conservación
Consérvese en un lugar fresco, seco, preferiblemente entre 15 y 30°C y protegido de la luz.
Información al paciente
debe saber que el Midazolam puede hacerlo sentir muy somnoliento y puede afectar la memoria, el pensamiento y los movimientos. No conduzca un automóvil ni realice otras actividades que requieran que esté completamente atento por un período de, como mínimo, 24 horas después de recibir Midazolam. A menos que su médico le indique lo contrario, continúe con su dieta normal. Instrucciones de uso, manipulación y eliminación: Compatibilidad con las siguientes soluciones de infusión: Cloruro sódico al 0,9%. Glucosa al 5%. Glucosa al 10%. Levulosa al 5%. Solución de Ringer. Solución de Hartmann. Estas soluciones se mantienen física y químicamente estables durante 24 horas a temperatura ambiente, o 3 días a 5°C. Desde el punto de vista microbiológico el producto se debe usar inmediatamente. Si no se usa inmediatamente, el tiempo de almacenamiento para su uso y las condiciones antes de su uso son responsabilidad del usuario y no debería ser más de 24 h a 2-8°C, a menos que la dilución se haya realizado en condiciones asépticas controladas y validadas. Para evitar la posible incompatibilidad con otras soluciones, la solución de Mizolam ampollas no se debe mezclar con otras soluciones excepto con las mencionadas. Las ampollas de Mizolam son para un único uso. Deseche cualquier solución no usada. La solución deberá ser inspeccionada visualmente antes de utilizarla. Únicamente se deben utilizar las soluciones claramente sin partículas.
Presentación

Caja por 10 tabletas. Registro INVIMA 2009M-0010090. Caja por 5 ampollas. Registro INVIMA 2009M-0010089.

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