MOFLOXIN - Propiedades

La moxifloxacina ha demostrado ser activa contra una gran cantidad de bacterias, incluidas varias cepas resistentes a otras quinolonas: grampositivos aeróbicos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Gramnegativos aeróbicos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis. Otros microorganismos: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Mecanismo de acción: la actividad bactericida de la moxifloxacina está dada principalmente por la inhibición de la ADN-girasa (topoisomerasa II) y de la topoisomerasa IV. Estas enzimas son esenciales en los procesos de replicación, transcripción, reparación y recombinación del ADN bacteriano. La ADN-girasa está formada por 2 subunidades (girA y girB); la topoisomerasa IV está formada por parC y parE. Farmacocinética: MOFLOXIN® se absorbe rápida y completamente después de su administración por vía oral, posee una biodisponibilidad cercana al 90%; la presencia de alimentos no altera la biodisponibilidad. Las concentraciones sanguíneas máximas se obtienen en 1 a 3 horas. MOFLOXIN® se une a las proteínas plasmáticas en un 50%. La vida media es de 12 ± 1,5 horas. El estado estable se alcanza en 3 días con dosis de 400mg/día. MOFLOXIN® se distribuye ampliamente en todos los tejidos y líquidos corporales (células fagocíticas, riñón, vejiga, hígado, pulmón, próstata, tejidos ginecológicos, músculo, hueso, cartílago, piel y TCSC); las concentraciones tisulares exceden las plasmáticas. MOFLOXIN® se metaboliza por conjugación en el hígado en un 52%; el citocromo P-450 no está involucrado. Eliminación: 45% se excreta sin cambio: 20% en la orina y 25% en las heces; el resto se elimina como metabolitos. Poblaciones especiales: los parámetros farmacocinéticos no presentan variaciones considerables en ancianos. Las fluoroquinolonas no deben ser usadas en menores de 18 años por posible lesión del cartílago articular. Insuficiencia renal: los parámetros farmacocinéticos no presentan variaciones considerables en pacientes con insuficiencia renal leve, moderada o severa; no se requieren ajustes especiales en las dosis. Insuficiencia hepática: los parámetros farmacocinéticos no presentan variaciones considerables en pacientes con insuficiencia hepática leve, moderada; no se requieren ajustes especiales en las dosis. MOFLOXIN® no se ha estudiado en insuficiencia hepática severa. Teratogenicidad: como todas las quinolonas, la moxifloxacina puede producir alteración de los cartílagos de crecimiento, malformaciones óseas y de la columna vertebral. (FDA, categoría C). Lactancia: se distribuye y excreta en la leche materna de los animales de experimentación; no debe usarse en mujeres en período de lactancia.