Prospecto MOSAMET

Descripción
La mosaprida es un derivado de la benzamida con nombre químico 4-amino-5-cloro-2-etoxi-N-[[4-[(4-fluorofenil)metil]-2-morfolinil]metil]benzamida citrato, agonista selectivo del subtipo 4 del receptor de 5 hidroxitriptamina (serotonina), sin afinidad por receptores adrenérgicos ni dopaminérgicos. MOSAMET® estimula el receptor 5 HT4, produciendo liberación de acetilcolina a nivel del plexo mientérico en el tracto gastrointestinal, actuando por lo tanto como proquinético a este nivel.
Composición
Cada tableta de MOSAMET® contiene el equivalente a mosapride citrato 5 mg.
Farmacodinamia
La mosaprida aumenta la amplitud de las contracciones esofágicas, aumenta el peristaltismo a nivel gástrico e intestinal, acelera el vaciamiento gástrico y promueve y facilita la coordinación antroduodenal. A diferencia de otras benzamidas como la cisaprida, en los diversos ensayos clínicos la mosaprida no ha producido prolongación del intervalo RR ni del QT. La mosaprida es, por lo tanto, un proquinético seguro, sin riesgos cardiotóxicos reconocidos.
Farmacocinética
Después de su administración oral, MOSAMET® se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando niveles plasmáticos máximos entre 0,5 y 1 hora. Luego de administrar dosis únicas de 5 a 40 mg, la concentración máxima (Cmáx) y el área bajo la curva de mosaprida se incrementan de forma dosis dependiente. La unión de la mosaprida a las proteínas plasmáticas es aproximadamente de 99%, y su vida media es de 1,4 a 2 horas, independiente de la dosis administrada. La ingesta de alimentos prolonga levemente el tiempo del Cmáx, lo que no parece tener importancia terapéutica. La vida media de su metabolito M1 es de 4,3 horas. La mosaprida y su metabolito M1 se recuperan en la orina de manera independiente a la dosis administrada, entre 5 a 40 mg, lo que indica una cinética lineal en este rango de dosis. La mosaprida se metaboliza a nivel hepático por el sistema de citocromo P450 3A4, el grupo 4 fluorobenzil es removido y ocurre una oxidación del anillo morfolino en posición 5 y una hidroxilación del anillo bencénico en posición 3. Su principal metabolito es el des-4-fluorobenzil M1, el cual se excreta por orina (7%) y heces, y también posee un leve efecto antiemético.
Indicaciones
Proquinético indicado en trastornos asociados con el reflujo gastroesofágico (pirosis, regurgitación), esofagitis por reflujo, síntomas digestivos asociados a gastritis crónica (ardor epigástrico, náuseas y/o vómitos), gastroparesia y dispepsia no ulcerosa.
Dosificación
Adultos: Un comprimido 15 minutos antes o después de cada comida principal. En pacientes con insuficiencia hepática o renal severas, o ancianos, la dosis inicial no debe superar los 7,5 mg/día (medio comprimido tres veces al día). En pacientes con reflujo gastroesofágico se puede alcanzar una dosis máxima de 2 comprimidos (10 mg) tres veces al día.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la mosaprida o a cualquier excipiente de la tableta. No se ha demostrado su absoluta seguridad en menores de 18 años. Debe administrarse con precaución en pacientes ancianos, con función hepática o renal disminuida. En mujeres embarazadas o en etapa de lactancia, no se ha establecido la seguridad de mosapride.
Efectos indeseables
En estudios clínicos llevados a cabo en 998 pacientes, la incidencia de eventos adversos fue del 4%. Las principales reacciones adversas fueron heces blandas/diarrea (1,8%), xerostomía (0,5%) y malestar general (0,3%). Se observaron alteraciones en los análisis clínicos de laboratorio en 30 casos (3,8%) de 792 pacientes tratados; ellos fueron: eosinofilia (1,1%), elevación de triglicéridos (1%) hipertransaminemia (AST, ALT, fosfatasa alcalina y gamma glutamil transpeptidasa) (0.4%).
Precauciones
Insuficiencia hepática y/o renal: La dosis inicial no debe exceder 2,5 mg tres veces al día, adaptándola posteriormente según la respuesta terapéutica. Uso en pediatría: La seguridad del medicamento en población pediátrica no ha sido establecida. Uso en ancianos: Los pacientes ancianos pueden tener disminución de la función renal o hepática, por lo que se recomienda tener precaución cuando se emplee MOSAMET® en este grupo etario. En tales casos puede ser suficiente una dosis de 2,5 mg tres veces al día. Esto es equivalente a media tableta de MOSAMET® cada 8 horas. Uso durante el embarazo y lactancia: El uso de MOSAMET® durante el embarazo, o en mujeres con posibilidad de embarazo, puede ser justificable solo si el beneficio terapéutico esperado supera los potenciales riesgos para el feto. Como sucede con la mayoría de medicamentos se desaconseja la administración de MOSAMET® durante el primer trimestre de embarazo. El uso de MOSAMET® debe ser evitado durante la lactancia; si la administración es necesaria, debería suspenderse la lactancia por el tiempo que dure el tratamiento. Carcinogénesis: En estudios a largo plazo en roedores (104 semanas en ratas y 92 semanas en ratones) se observó un aumento en la incidencia de adenomas a nivel hepático o tiroideo (células foliculares) cuando se administraron dosis entre 100 y 330 veces superiores (30 a 100 mg/kg/día) a las empleadas en humanos.
Interacciones
Al ser un medicamento metabolizado por el sistema del citocromo P450 3A4, debe tenerse precaución si se administran simultáneamente antimicóticos tiazólicos como itraconazol, ketoconazol, macrólidos, inhibidores de proteasa para el virus de la inmunodeficiencia humana y nefazodona. La mosaprida acelera el vaciamiento gástrico, por lo que puede modificar la velocidad de absorción de algunas drogas. Debe tenerse en cuenta que el uso de anticolinérgicos, al tener un efecto antagonista, disminuye la acción de la mosaprida.
Sobredosificación
No se han reportado a la fecha casos de intoxicación en humanos. En caso de sobredosificación, el tratamiento es de sostén y sintomático.
Presentación
MOSAMET® Tabletas por 5 mg, caja por 30 tabletas (Reg. San. INVIMA 2008 M-0008364).

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