MYOS-NOR F - Farmacocinética

La tizanidina es bien absorbida por el tracto gastrointestinal. Con la administración convencional de 4 a 6mg, los picos de concentración sérica se obtienen a las 1,5 horas y son de 15,6ng/ml. Tizanidina presenta una baja afinidad a las proteínas, siendo su unión del 30%. Su vida media de distribución es de 2,1 a 4,2 horas, teniendo un bajo volumen de distribución que es de 2,4 litros/kg. Su metabolismo es hepático en el 95% y sus metabolitos no tienen una actividad farmacológica conocida. La eliminación es 60% por vía renal y 20% a través de las heces, siendo la vida media de eliminación entre 4 y 8 horas. Los metabolitos inactivos pueden tardar en eliminarse hasta 20 horas. La dosificación en pacientes con falla renal severa (aclaramiento de creatinina menor de 25ml/min) hace que la eliminación de la tizanidina tarde un 50% más que en los sujetos sanos. Por lo tanto, se recomienda iniciar con la mitad de la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática, la administración de tizanidina únicamente deberá ser con extrema precaución, ya que tiene un amplio metabolismo hepático (95%). En pacientes geriátricos, no se recomiendan cambios en la dosificación. El ibuprofeno se absorbe aproximadamente en un 80% por vía oral en forma rápida, pero los alimentos disminuyen su velocidad de absorción. El pico de concentración plasmática ocurre entre 1 y 2 horas posteriores a su ingesta. Alcanza su máxima efectividad terapéutica entre 1 a 2 horas. Se une entre un 90 al 99% a las proteínas plasmáticas y tiene una vida media plasmática de alrededor de 2 horas.