Prospecto NEXIUM

Composición
Esomeprazol. Lista de excipientes: Gránulos de esomeprazol: Monoestearato de glicerilo 40-55, hidroxipropilcelulosa, hipromelosa, estearato de magnesio, dispersión al 30% del copolímero de ácido metacrílico - acrilato de etilo (1:1), polisorbato 80, esferas de azúcar (sacarosa y almidón de maíz), talco, citrato trietílico. Gránulos de excipientes: Ácido cítrico anhidro (para corregir el pH). Crospovidona, glucosa, hidroxipropilcelulosa, óxido de hierro amarillo (colorante E172), goma de xantano.
Indicaciones
NEXIUM® en suspensión oral está indicado básicamente para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) en niños de 1 a 11 años. Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): tratamiento de la esofagitis por reflujo erosiva; tratamiento preventivo a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para evitar recaídas; tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE). Los pacientes que tienen dificultades para deglutir los comprimidos gastro-resistentes dispersables NEXIUM® también pueden utilizar la suspensión oral. Las indicaciones para los pacientes mayores de 12 años de edad se describen en la información de prescripción de los comprimidos gastro-resistentes.
Dosificación
Para preparar una dosis de 10 mg, vaciar el contenido de un sobre de 10 mg en un vaso con 15 ml de agua. Para preparar una dosis de 20 mg, vaciar el contenido de dos sobres de 10 mg en un vaso con 30 ml de agua. No usar agua gaseosa. Agitar hasta que los gránulos se dispersen y luego dejar reposar unos cuantos minutos para que se espese la suspensión. Agitar nuevamente y beber la suspensión en un plazo máximo de 30 minutos. Si quedan gránulos en el fondo del vaso, añadir más agua, agitar y beber inmediatamente. Los gránulos no deben masticarse ni triturarse. Enjuagar el vaso con 15 ml de agua para recuperar todos los gránulos. Para los pacientes con una sonda nasogástrica o gástrica, véase la sección Modo de uso para preparar y administrar la suspensión, Niños de 1 a 11 años de 10 kg o más: Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): Tratamiento de la esofagitis por reflujo erosiva: Peso ≥ 10 kg - < 20 kg: 10 mg una vez al día durante 8 semanas. Peso ≥ 20 kg: 10 mg o 20 mg una vez al día durante 8 semanas. Tratamiento preventivo a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para evitar recaídas: 10 mg una vez al día. Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): 10 mg una vez al día durante un periodo de hasta 8 semanas. No se han investigado dosis superiores a 1 mg/kg/día. Adultos y adolescentes desde los 12 años de edad: Para los pacientes desde los 12 años de edad, consultar la posología en la información de prescripción de NEXIUM® en comprimidos gastro-resistentes. Niños menores de 1 año o < 10 kg: NEXIUM® no debe usarse en niños menores de 1 año ni < 10 kg ya que se carece de información al respecto. Disfunción renal: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción renal. Debido a la experiencia limitada en la insuficiencia renal grave, tales pacientes deben tratarse con cuidado. Disfunción hepática: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción hepática leve a moderada. En los pacientes ≥ 12 años con insuficiencia hepática grave, no debe sobrepasarse la dosis máxima de NEXIUM®, que es de 20 mg.
Modo de uso
Pacientes con una sonda nasogástrica o gástrica instalada: Para preparar una dosis de 10 mg, introducir el contenido de un sobre de 10 mg en una jeringa con 15 ml de agua. Para preparar una dosis de 20 mg, introducir el contenido de dos sobres de 10 mg en una jeringa con 30 ml de agua. Agitar inmediatamente la jeringa y esperar unos cuantos minutos hasta que se espese la suspensión. Agitar la jeringa e inyectar el contenido en la sonda nasogástrica o gástrica en un plazo máximo de 30 minutos. Llenar nuevamente la jeringa con 15 ml de agua, agitar e inyectar nuevamente para transferir el contenido residual de la sonda gástrica o nasogástrica hacia el estómago.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a los benzimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula.
Reacciones adversas
Durante el programa de estudios clínicos y la farmacovigilancia del esomeprazol se han identificado o sospechado las siguientes reacciones adversas, aunque ninguna ha mostrado una relación con la dosis. Las reacciones se clasifican por orden de frecuencia: frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100); raras (≥ 1/10000, < 1/1000); muy raras ( < 1/10000). Frecuentes: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas / vómito, cefalea. Poco frecuentes: vértigo, boca seca, elevaciones de las enzimas hepáticas, edema periférico, mareo, parestesia, somnolencia, insomnio, dermatitis, prurito, exantema, urticaria. Raros: leucopenia, trombocitopenia, visión borrosa, estomatitis, candidiasis gastrointestinal, malestar general, aumento de la sudación, hepatitis acompañada o no de ictericia, reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo, fiebre, angioedema y reacción o choque anafilácticos, hiponatremia, artralgia, mialgia, disgeusia, agitación, confusión, depresión, broncoespasmo, alopecia, fotosensibilidad. Muy raros: agranulocitosis, pancitopenia, colitis microscópica, insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática preexistente. Hipomagnesemia: la hipomagnesemia grave puede causar hipocalcemia. La hipomagnesemia también puede producir hipokalemia. debilidad muscular, agresividad, alucinaciones, nefritis intersticial, ginecomastia, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.
Advertencias
Los pacientes tratados con esomeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) la cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardiaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares temblores o convulsiones; en los niños, las tasas anormales del corazón pueden causar fatiga, malestar estomacal, mareos y aturdimiento. Evítese el consumo concomitante con medicamentos como furosemida, ácido etacrínico, clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamida y metolazona. El esomeprazol puede reducir la actividad farmacológica del Clopidogrel, debiéndose ajustar las dosis.
Interacciones
Efectos del esomeprazol en la farmacocinética de otros principios activos: Medicamentos cuya absorción depende del pH: La supresión ácida gástrica durante el tratamiento con esomeprazol y otros PPIs podría aumentar o disminuir la absorción de medicamentos cuya absorción sea dependiente del pH gástrico. De igual manera que con el uso de otros inhibidores de la secreción ácida o antiácidos, la absorción de medicamentos tales como ketoconazol, itraconazol y erlotinib puede reducirse, mientras que la absorción de otros medicamentos, como digoxina, puede incrementarse durante el tratamiento con esomeprazol. La coadministración de omeprazol (20 mg al día) y digoxina en voluntarios sanos aumentó un 10% la biodisponibilidad de la digoxina (y hasta un 30% en dos de los diez sujetos). Omeprazol, al igual que esomeprazol, actúan como inhibidores del CYP 2C19. Omeprazol, administrado en dosis de 40 mg a sujetos sanos en un estudio transverso, incrementó un 18% y 26% la Cmáx y el AUC de cilostazol, respectivamente, y uno de sus metabolitos activos un 29% y 69%, respectivamente. Se ha notificado que el omeprazol interactúa con algunos inhibidores de la proteasa, aunque no siempre ha sido posible esclarecer la importancia clínica y los mecanismos subyacentes de tales interacciones. El aumento del pH gástrico durante el tratamiento con el omeprazol puede modificar la absorción de los inhibidores de la proteasa. La inhibición de la CYP 2C19 podría ser otro mecanismo posible de esta interacción. No se recomienda la administración concomitante del omeprazol con el atazanavir y el nelfinavir ya que se han notificado disminuciones de las concentraciones séricas de estos dos últimos fármacos. La coadministración de omeprazol (40 mg una vez al día) y atazanavir (300 mg) / ritonavir (100 mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmax y Cmin). No se logró compensar el efecto del omeprazol en la exposición al atazanavir aumentando la dosis de este último a 400 mg. La coadministración de omeprazol (20 mg una vez al día) con la asociación de atazanavir (400 mg) y ritonavir (100 mg) en voluntarios sanos redujo la exposición al atazanavir aproximadamente un 30 % con respecto a la exposición observada al administrar únicamente la asociación de atazanavir (300 mg) y ritonavir (100 mg) sin el omeprazol. La coadministración del omeprazol (40 mg una vez al día) redujo un 36-39% los valores medios del ABC, Cmax y Cmin del nelfinavir, y un 75-92% los valores medios del ABC, Cmax y Cmin del metabolito activo M8. Con respecto al saquinavir (asociado con ritonavir), se han notificado aumentos de sus concentraciones séricas (80-100%) al coadministrarlos con 40 mg de omeprazol al día. El tratamiento con 20 mg de omeprazol una vez al día no modificó la exposición al darunavir (asociado con ritonavir) ni al amprenavir (asociado con ritonavir). El tratamiento con 20 mg de esomeprazol una vez al día no modificó la exposición al amprenavir (asociado o no con ritonavir). El tratamiento con 40 mg de omeprazol una vez al día no modificó la exposición al lopinavir (asociado con ritonavir). Dado que el omeprazol y el esomeprazol tienen efectos farmacodinámicos y propiedades farmacocinéticas similares, no se recomienda la coadministración del esomeprazol con el atazanavir y está contraindicada la coadministración del esomeprazol con el nelfinavir. Medicamentos metabolizados por la enzima CYP2C19: El esomeprazol inhibe la CYP2C19, es decir la principal enzima implicada en su metabolismo. De este modo, cuando el esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos; en consecuencia, puede ser necesario reducir la dosis de los mismos. Esta posibilidad debe considerarse especialmente cuando se prescribe el esomeprazol para un tratamiento según las necesidades. La administración concomitante de 30 mg de esomeprazol disminuyó en un 45% la depuración del diazepam, un sustrato de la CYP2C19. La administración concomitante de 40 mg de esomeprazol produjo un aumento del 13% de las concentraciones plasmáticas mínimas de fenitoína en pacientes epilépticos. Al introducir o suspender el tratamiento con el esomeprazol, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína. El omeprazol (40 mg una vez al día) aumentó un 15% y un 41%, respectivamente, la Cmax y el ABC del voriconazol (sustrato de la CYP2C19). Se recomienda vigilar el INR al principio y al final del tratamiento concomitante con el esomeprazol en los pacientes que reciben warfarina u otros derivados cumarínicos. En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40 mg de esomeprazol produjo un aumento del 32% del área bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo (ABC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (t½), pero no elevó de manera significativa las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc que se observó después de la administración de la cisaprida sola, no se acentuó cuando se administró una combinación de cisaprida y esomeprazol. Se ha informado que la administración concomitante de esomeprazol incrementa los niveles séricos de tacrolimus. Cuando se administra metotrexato a dosis alta, puede ser necesario considerar la posibilidad de retirar temporalmente el esomeprazol. Se ha demostrado que el esomeprazol carece de efectos de importancia clínica en la farmacocinética de la amoxicilina o la quinidina. Durante los estudios a corto plazo que evaluaron la coadministración del esomeprazol con el naproxeno o el rofecoxib, no se descubrieron interacciones farmacocinéticas de importancia clínica. Clopidogrel: En un estudio clínico cruzado, se administró clopidogrel (300 mg dosis de carga seguida de 75 mg / día) solo y con omeprazol (80 mg al mismo tiempo que el clopidogrel) durante 5 días. La exposición al metabolito activo de clopidogrel se redujo en un 46% (día 1) y el 42% (Día 5) cuando se administraron clopidogrel y omeprazol al mismo tiempo. La media de la inhibición de la agregación plaquetaria (IAP) se redujo en un 47% (24 horas) y un 30% (Día 5) cuando se administraron clopidogrel y omeprazol al mismo tiempo. En otro estudio se demostró que la administración de clopidogrel y omeprazol en diferentes momentos no impide su interacción y que es probable que esto sea mediado por el efecto inhibitorio del omeprazol sobre el CYP2C19. Se han registrado en estudios observacionales y clínicos datos inconsistentes sobre las implicaciones clínicas de esta interacción PK / PD en términos de eventos cardiovasculares mayores. Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del esomeprazol: El esomeprazol es metabolizado por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4. La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de la CYP3A4, la claritromicina (500 mg dos veces al día), duplicó la exposición (ABC) al esomeprazol. La coadministración de esomeprazol y de un fármaco que inhibe tanto la CYP2C19 como la CYP3A4 puede más que duplicar la exposición al esomeprazol. El voriconazol, un inhibidor de las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, aumentó un 280% el ABC del omeprazol. Generalmente no es necesario ajustar la dosis del esomeprazol en ninguna de estas dos situaciones. Sin embargo, debe considerarse la posibilidad de ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática grave o cuando está indicado un tratamiento a largo plazo. Los fármacos que inducen las enzimas CYP2C19 o CYP3A4 (o ambas), como por ejemplo la rifampicina y el hipérico (hierba de San Juan), pueden reducir las concentraciones séricas de esomeprazol mediante una aceleración de su metabolismo. Embarazo y lactancia: La información clínica sobre la exposición a NEXIUM® durante el embarazo es insuficiente. Debe tenerse cuidado al prescribir este medicamento a mujeres embarazadas. No se sabe si el esomeprazol se secreta en la leche materna humana y no se han realizado estudios en mujeres durante la lactancia. Por lo tanto, NEXIUM® no debe utilizarse durante la lactancia.
Sobredosificación
Hasta la fecha es muy limitada la experiencia acerca de sobredosis deliberadas. Como en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático, acompañado de medidas complementarias.
Presentación
NEXIUM® Gránulos gastro-resistentes para suspensión oral (10 mg). Caja por 28 sobres. Reg. San. No. INVIMA 2008M-0008823.

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