Prospecto NEXIUM IV 40MG

Composición
Esomeprazol 40mg.
Indicaciones
Nexium para solución inyectable e infusión está indicado para: el tratamiento antisecretor gástrico cuando resulta imposible utilizar la vía oral, como por ejemplo para: la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) en pacientes con esofagitis o síntomas de reflujo graves; la curación de úlceras gástricas inducidas por el tratamiento con antiinflamatorios no esteroides (AINE); la prevención de úlceras gástricas y duodenales inducidas por el tratamiento con AINE en pacientes de alto riesgo. El mantenimiento de la hemostasia a corto plazo y la prevención de recidivas hemorrágicas después del tratamiento endoscópico de hemorragias agudas de úlceras gástricas o duodenales.
Dosificación
Tratamiento antisecretor gástrico cuando resulta imposible utilizar la vía oral: Los pacientes que no pueden ingerir medicamentos pueden ser tratados con 20-40 mg una vez al día por vía parenteral. Los pacientes con esofagitis por reflujo deben recibir 40 mg una vez al día. Para el tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo, la dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. Para la curación de úlceras gástricas inducidas por el tratamiento con AINE, la dosis usual es de 20 mg. Para la prevención de úlceras gástricas y duodenales inducidas por el tratamiento con AINE en pacientes de alto riesgo, la dosis es de 20 mg una vez al día. Normalmente, el tratamiento intravenoso debe ser de corta duración, cambiando a la vía oral lo antes posible. Mantenimiento de la hemostasia y prevención de recidivas hemorrágicas de úlceras gástricas o duodenales: Después del tratamiento endoscópico de hemorragias agudas de úlceras gástricas o duodenales, debe administrarse un bolo de 80 mg por infusión durante 30 minutos, seguido de una infusión intravenosa continua de 8 mg/hora durante 3 días (72 horas). El tratamiento por vía parenteral debe ir seguido de un tratamiento supresor de acidez con comprimidos Nexium de 40 mg una vez al día durante 4 semanas (Forma de administración: Inyección). Dosis de 40 mg: La solución reconstituida debe administrarse por inyección intravenosa durante un periodo mínimo de 3 minutos. Dosis de 20 mg: La mitad de la solución reconstituida debe administrarse por inyección intravenosa durante un periodo de aproximadamente 3 minutos, desechando el resto de la solución. Infusión: Dosis de 40 mg: La solución reconstituida debe administrarse por infusión intravenosa durante un periodo de 10 a 30 minutos. Dosis de 20 mg: La mitad de la solución reconstituida debe administrarse por infusión intravenosa durante un periodo de 10 a 30 minutos, desechando el resto de la solución. Bolo de 80 mg: La solución reconstituida debe administrarse por infusión intravenosa continua durante 30 minutos. Dosis de 8 mg/hora: La solución reconstituida debe administrarse por infusión intravenosa continua durante un periodo de 71.5 horas (velocidad de infusión calculada de 8 mg/hora). Véase el plazo de caducidad de la solución reconstituida en la sección "Plazo de caducidad". Niños y adolescentes: Nexium no debe usarse en niños ya que se carece de información al respecto. Disfunción renal: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción renal. Debido a experiencia limitada en la insuficiencia renal grave, tales pacientes deben tratarse con cuidado. Disfunción hepática: Enfermedad por reflujo gastroesofágico: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción hepática leve a moderada. En los pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis máxima de Nexium, que no debe sobrepasarse, es de 20 mg. Úlceras hemorrágicas: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción hepática leve a moderada. En los pacientes con insuficiencia hepática grave, tras un bolo inicial de Nexium para infusión de 80 mg, puede ser suficiente una dosis de 4 mg/hora por infusión intravenosa continua durante 71.5 horas. Pacientes de edad avanzada: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada.
Modo de uso
La solución reconstituida debe examinarse a simple vista antes de su administración para comprobar la ausencia de partículas sólidas o una descoloración. La solución no debe emplearse si no es límpida, y es exclusivamente para un solo uso. Para administrar una dosis de 20 mg, debe usarse sólo la mitad de la solución reconstituida, desechando el resto de la solución. Inyección: La solución inyectable se prepara añadiendo 5 ml de solución de cloruro de sodio al 0.9% para administración intravenosa al frasco que contiene el esomeprazol. La solución inyectable reconstituida es límpida e incolora o de un color amarillo muy claro. En vista de que la degradación de la solución reconstituida depende en gran medida del pH, el producto debe reconstituirse únicamente con el volumen especificado de solución de cloruro de sodio al 0.9% para administración intravenosa. La solución reconstituida no debe mezclarse ni administrarse conjuntamente con algún otro medicamento en el mismo equipo de infusión. Infusión: La solución para infusión se prepara disolviendo el contenido de un frasco de esomeprazol en hasta 100 ml de solución de cloruro de sodio al 0.9% para administración intravenosa. La solución para infusión reconstituida es límpida e incolora o de un color amarillo muy claro. Infusión de 80 mg: Para preparar una solución para infusión, disolver el contenido de dos frascos de 40 mg de esomeprazol en hasta 100 ml de solución de cloruro de sodio al 0.9% para administración intravenosa. En vista de que la degradación de la solución reconstituida depende en gran medida del pH, el producto debe reconstituirse únicamente con el volumen especificado de solución de cloruro de sodio al 0.9% para administración intravenosa. La solución reconstituida no debe mezclarse ni administrarse conjuntamente con algún otro medicamento en el mismo equipo de infusión. La solución reconstituida debe administrarse separadamente de otros medicamentos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo (esomeprazol), a otros benzimidazoles sustituidos o a alguno de los excipientes de este medicamento. El esomeprazol no debe coadministrarse con el nelfinavir.
Reacciones adversas
Durante el programa de estudios clínicos sobre el esomeprazol administrado por vía oral o intravenosa y durante la farmacovigilancia del producto oral se han identificado o sospechado las siguientes reacciones adversas. Las reacciones se clasifican por orden de frecuencia: frecuentes (incidencia > 1/100, < 1/10); poco frecuentes (incidencia > 1/1000, < 1/100); raras (incidencia > 1/10000, < 1/1000), muy raras (incidencia < 1/10000). Frecuentes: cefalea, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas / vómito. Poco frecuentes: edema periférico, insomnio, mareo, parestesia, somnolencia, vértigo, boca seca, elevaciones de las enzimas hepáticas, dermatitis, prurito, exantema, urticaria. Raros: leucopenia, trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo fiebre, angioedema y reacción o choque anafilácticos, hiponatremia, agitación, confusión, depresión, disgeusia, vista borrosa, broncoespasmo, estomatitis, candidiasis gastrointestinal, hepatitis acompañada o no de ictericia, alopecia, fotosensibilidad, artralgia, mialgia, malestar general, aumento de la sudación. Muy raros: agranulocitosis, pancitopenia. Hipomagnesemia: la hipomagnesemia grave puede causar hipocalcemia. La hipomagnesemia también puede producir hipokalemia. agresividad, alucinaciones, colitis microscópica, insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con una enfermedad hepática preexistente, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, debilidad muscular, nefritis intersticial, ginecomastia. *Las reacciones locales en el sitio de administración se observaron principalmente en un estudio que incluyó la exposición a dosis elevadas durante 3 días (72 horas).
Advertencias
Si surge algún síntoma alarmante (por ejemplo, pérdida de peso considerable e involuntaria, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena) y si se confirma o se sospecha de una úlcera gástrica, debe descartarse la presencia de una enfermedad maligna ya que el tratamiento con Nexium puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico. El esomeprazol es un inhibidor de la CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con esomeprazol, debe ser considerada la posibilidad de interacción con aquellos fármacos metabolizados por la CYP2C19. Se observa interacción entre clopidogrel y esomeprazol (ver Interacciones). La relevancia clínica de esta interacción es incierta. Como medida de precaución, el uso concomitante de esomeprazol y clopidogrel debe evitarse. Raramente se ha reportado hipomagnesemia, sintomática y asintomática, en pacientes tratados con Inhibidores de Bomba de Protones durante un período de al menos tres meses, y en la mayoría de los casos después de un año de tratamiento. Los eventos adversos serios incluyen tetania, arritmias y convulsiones. En la mayoría de los pacientes, el tratamiento de la hipomagnesemia requirió el reemplazo con magnesio y la suspensión del Inhibidor de Bomba de Protones. Para pacientes en quienes se espera que estén en tratamiento prolongado o que tomen Inhibidores de Bomba de Protones con medicamentos como digoxina o medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos), los profesionales de la salud pueden considerar monitorear los niveles de magnesio antes de la iniciación del tratamiento con Inhibidores de Bomba de Protones y de forma periódica.
Interacciones
Efectos del esomeprazol en la farmacocinética de otros principios activos: Medicamentos cuya absorción depende del pH: La supresión ácida gástrica durante el tratamiento con NEXIUM® IV y otros PPIs podría aumentar o disminuir la absorción de medicamentos cuya absorción sea dependiente del pH gástrico. De igual manera que con el uso de otros inhibidores de la secreción ácida o antiácidos, la absorción de medicamentos tales como ketoconazol, itraconazol y erlotinib puede reducirse, mientras que la absorción de otros medicamentos, como digoxina, puede incrementarse durante el tratamiento con esomeprazol. La coadministración de omeprazol (20 mg al día) y digoxina en voluntarios sanos aumentó un 10% la biodisponibilidad de la digoxina (y hasta un 30% en dos de los diez sujetos). Omeprazol, al igual que esomeprazol, actúan como inhibidores del CYP 2C19. Omeprazol, administrado en dosis de 40 mg a sujetos sanos en un estudio transverso, incrementó un 18% y 26% la Cmáx y el AUC de cilostazol, respectivamente, y uno de sus metabolitos activos un 29% y 69%, respectivamente. Se ha notificado que el omeprazol interactúa con algunos inhibidores de la proteasa, aunque no siempre ha sido posible esclarecer la importancia clínica y los mecanismos subyacentes de tales interacciones. El aumento del pH gástrico durante el tratamiento con el omeprazol puede modificar la absorción de los inhibidores de la proteasa. La inhibición de la CYP 2C19 podría ser otro mecanismo posible de esta interacción. No se recomienda la administración concomitante del omeprazol con el atazanavir y el nelfinavir ya que se han notificado disminuciones de las concentraciones séricas de estos dos últimos fármacos. La coadministración de omeprazol (40 mg una vez al día) y atazanavir (300 mg) / ritonavir (100 mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmax y Cmin). No se logró compensar el efecto del omeprazol en la exposición al atazanavir aumentando la dosis de este último a 400 mg. La coadministración de omeprazol (20 mg una vez al día) con la asociación de atazanavir (400 mg) y ritonavir (100 mg) en voluntarios sanos redujo la exposición al atazanavir aproximadamente un 30% con respecto a la exposición observada al administrar únicamente la asociación de atazanavir (300 mg) y ritonavir (100 mg) sin el omeprazol. La coadministración del omeprazol (40 mg una vez al día) redujo un 36-39% los valores medios del ABC, Cmax y Cmin del nelfinavir, y un 75-92% los valores medios del ABC, Cmax y Cmin del metabolito activo M8. Con respecto al saquinavir (asociado con ritonavir), se han notificado aumentos de sus concentraciones séricas (80-100%) al coadministrarlos con 40 mg de omeprazol al día. El tratamiento con 20 mg de omeprazol una vez al día no modificó la exposición al darunavir (asociado con ritonavir) ni al amprenavir (asociado con ritonavir). El tratamiento con 20 mg de esomeprazol una vez al día no modificó la exposición al amprenavir (asociado o no con ritonavir). El tratamiento con 40 mg de omeprazol una vez al día no modificó la exposición al lopinavir (asociado con ritonavir). Dado que el omeprazol y el esomeprazol tienen efectos farmacodinámicos y propiedades farmacocinéticas similares, no se recomienda la coadministración del esomeprazol con el atazanavir y está contraindicada la coadministración del esomeprazol con el nelfinavir. Medicamentos metabolizados por la enzima CYP2C19: El esomeprazol inhibe la CYP2C19, es decir la principal enzima implicada en su metabolismo. De este modo, cuando el esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos; en consecuencia, puede ser necesario reducir la dosis de los mismos. La administración oral concomitante de 30 mg de esomeprazol disminuyó en un 45% la depuración del diazepam, un sustrato de la CYP2C19. La administración oral concomitante de 40 mg de esomeprazol produjo un aumento del 13% de las concentraciones plasmáticas mínimas de fenitoína en pacientes epilépticos. Al introducir o suspender el tratamiento con el esomeprazol, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína. El omeprazol (40 mg una vez al día) aumentó un 15% y un 41%, respectivamente, la Cmax y el ABC del voriconazol (sustrato de la CYP2C19). Se recomienda vigilar el INR al principio y al final del tratamiento concomitante con el esomeprazol en los pacientes que reciben warfarina u otros derivados cumarínicos. En voluntarios sanos, la administración oral concomitante de 40 mg de esomeprazol y de cisaprida produjo un aumento del 32% del área bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo (ABC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (t½), pero no elevó de manera significativa las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc que se observa después de la administración de la cisaprida sola no se acentuó cuando se administró una combinación de cisaprida y esomeprazol. Se ha informado que la administración concomitante de esomeprazol incrementa los niveles séricos de tacrolimus. Cuando se administra metotrexato a dosis alta, puede ser necesario considerar la posibilidad de retirar temporalmente el esomeprazol. Se han notificado interacciones entre el omeprazol y algunos antirretrovirales. No siempre se conocen la importancia clínica y los mecanismos subyacentes de tales interacciones. La elevación del pH gástrico durante el tratamiento con el omeprazol puede modificar la absorción del antirretroviral. Otro posible mecanismo de interacción es por conducto de la CYP2C19. Tras su coadministración con el omeprazol, se han observado disminuciones de las concentraciones séricas de algunos antirretrovirales como el atazanavir y el nelfinavir, por lo que no se recomienda dicha coadministración. Con otros antirretrovirales como el saquinavir, se han notificado aumentos de las concentraciones séricas. También se ha observado que las concentraciones séricas de algunos antirretrovirales no cambian después de su coadministración con el omeprazol. Dado que el omeprazol y el esomeprazol tienen efectos farmacodinámicos y propiedades farmacocinéticas similares, no se recomienda la coadministración del esomeprazol con antirretrovirales como el atazanavir y el nelfinavir. Se ha demostrado que el esomeprazol carece de efectos de importancia clínica en la farmacocinética de la amoxicilina o la quinidina. Clopidogrel: En un estudio clínico cruzado, se administró clopidogrel (300 mg dosis de carga seguida de 75 mg / día) solo y con omeprazol (80 mg al mismo tiempo que el clopidogrel) durante 5 días. La exposición al metabolito activo de clopidogrel se redujo en un 46% (día 1) y el 42% (Día 5) cuando se administraron clopidogrel y omeprazol al mismo tiempo. La media de la inhibición de la agregación plaquetaria (IAP) se redujo en un 47% (24 horas) y un 30% (Día 5) cuando se administraron clopidogrel y omeprazol al mismo tiempo. En otro estudio se demostró que la administración de clopidogrel y omeprazol en diferentes momentos no impide su interacción y que es probable que esto sea mediado por el efecto inhibitorio del omeprazol sobre el CYP2C19. Se han registrado en estudios observacionales y clínicos datos inconsistentes sobre las implicaciones clínicas de esta interacción PK / PD en términos de eventos cardiovasculares mayores. Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del esomeprazol: El esomeprazol es metabolizado por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4. La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de la CYP3A4, la claritromicina (500 mg dos veces al día), duplicó la exposición (ABC) al esomeprazol. La coadministración de esomeprazol y de un fármaco que inhibe tanto la CYP2C19 como la CYP3A4 puede más que duplicar la exposición al esomeprazol. El voriconazol, un inhibidor de las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, aumentó un 280% el ABCtdel omeprazol. Generalmente no es necesario ajustar la dosis del esomeprazol en ninguna de estas dos situaciones. Sin embargo, debe considerarse la posibilidad de ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática grave o cuando está indicado un tratamiento a largo plazo. Los fármacos que inducen las enzimas CYP2C19 o CYP3A4 (o ambas), como por ejemplo la rifampicina y el hipérico (hierba de San Juan), pueden reducir las concentraciones séricas de esomeprazol mediante una aceleración de su metabolismo. Embarazo y lactancia: Debe tenerse precaución al prescribir Nexium a mujeres embarazadas. Nexium no debe utilizarse durante la lactancia. Efectos en la capacidad para conducir o utilizar máquinas: Es improbable que Nexium afecte la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Sobredosificación
Hasta la fecha es muy limitada la experiencia acerca de sobredosis deliberadas. Como en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático, acompañado de medidas complementarias.
Presentación
Nexium® IV 40 mg caja x 10 frascos ampollas. Reg. San. No. INVIMA 2004M-0003835.

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