Prospecto NEXIUM MUPS

Composición
Comprimidos gastro-resistentes: esomeprazol 20 mg y 40 mg.
Indicaciones
Los comprimidos gastro-resistentes Nexium Mups® están indicados para: Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE):tratamiento de la esofagitis por reflujo erosiva; tratamiento preventivo a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para evitar recaídas; tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE). En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar Helicobacter pylori y para: curación de la úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori; prevención de recaídas de úlceras pépticas asociadas con Helicobacter pylori. Pacientes que necesitan un tratamiento continuo con antiinflamatorios no esteroides (AINE): curación de úlceras gástricas inducidas por el tratamiento con AINE; prevención de úlceras gástricas y duodenales inducidas por el tratamiento con AINE en pacientes de alto riesgo. Mantenimiento de la hemostasia y prevención de recidivas hemorrágicas de úlceras gástricas o duodenales después del tratamiento con NEXIUM® para infusión. Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.
Dosificación
Los comprimidos gastro-resistentes deben deglutirse enteros con un poco de líquido. No deben masticarse ni triturarse. Los pacientes con dificultad para deglutir los comprimidos gastro-resistentes también pueden dispersarlos en medio vaso de agua no gaseosa. No deben emplearse otros líquidos ya que podrían disolver la capa entérica. Agitar hasta que los comprimidos gastro-resistentes se desintegren y beber el líquido con los microgránulos, inmediatamente o antes de 30 minutos. Agregar agua al vaso (hasta la mitad) y beber. Los microgránulos no deben masticarse ni triturarse. Si el paciente no puede deglutir, los comprimidos gastro-resistentes pueden dispersarse en agua no gaseosa y administrarse con una sonda gástrica. Es importante comprobar cuidadosamente que la jeringa y la sonda seleccionadas sean adecuadas. Véanse las instrucciones de preparación y administración en la sección Modo de uso. Adultos y adolescentes desde los 12 años: Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): tratamiento de la esofagitis por reflujo erosiva: 40 mg una vez al día durante 4 semanas. Se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas en los pacientes cuya esofagitis no se haya curado o que presenten síntomas persistentes. Tratamiento preventivo a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para evitar recaídas 20 mg una vez al día. Tratamiento sintomático de la ERGE: 20 mg una vez al día en los pacientes sin esofagitis. Si no se ha logrado el control de los síntomas al cabo de 4 semanas, deben realizarse estudios complementarios. Una vez que hayan cedido los síntomas, el control posterior puede conseguirse con 20 mg una vez al día. Los adultos pueden utilizar un régimen de 20 mg una vez al día administrado según las necesidades. En los pacientes tratados con AINE y expuestos al riesgo de desarrollar úlceras gástricas y duodenales, no se recomienda utilizar un régimen de administración según las necesidades para seguir controlando los síntomas. Adultos: En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar Helicobacter pylori y para: curación de la úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori: prevención de recaídas de úlceras pépticas asociadas con Helicobacter pylori 20 mg de Nexium Mups® con 1 g de amoxicilina y 500 mg de claritromicina, todos dos veces al día durante 7 días. Pacientes que necesitan un tratamiento continuo con antiinflamatorios no esteroides (AINE): curación de úlceras gástricas inducidas por el tratamiento con AINE: la dosis usual es de 20 mg una vez al día y la duración del tratamiento es de 4 a 8 semanas. Prevención de úlceras gástricas y duodenales inducidas por el tratamiento con AINE en pacientes de alto riesgo: 20 mg una vez al día. Mantenimiento de la hemostasia y prevención de recidivas hemorrágicas de úlceras gástricas o duodenales después del tratamiento con NEXIUM® para infusión: 40 mg una vez al día durante 4 semanas. Antes de iniciar el tratamiento por vía oral, debe administrarse un bolo de NEXIUM® para infusión de 80 mg durante 30 minutos para suprimir la acidez, seguido de una infusión intravenosa continua de 8 mg/hora durante 3 días (72 horas). Véase la información de prescripción de NEXIUM® en polvo para solución inyectable e infusión. Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison: Se recomienda una dosis inicial de Nexium Mups® de 40 mg dos veces al día. La dosis debe ajustarse de manera individual, continuando el tratamiento el tiempo que esté indicado clínicamente. Según los datos clínicos disponibles, en la mayoría de los pacientes se logra el control con dosis entre 80 y 160 mg de esomeprazol al día. Las dosis superiores a 80 mg al día deben dividirse y administrarse en dos tomas diarias. Niños menores de 12 años: Nexium Mups® no debe usarse en niños menores de 12 años ya que se carece de información al respecto. Disfunción renal: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción renal. Debido a experiencia limitada en la insuficiencia renal grave, tales pacientes deben tratarse con cuidado. Disfunción hepática: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción hepática leve a moderada. En los pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis máxima de Nexium Mups®, que no debe sobrepasarse, es de 20 mg. Pacientes de edad avanzada: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada.
Modo de uso
Administración con una sonda gástrica: 1. Colocar el comprimido gastro-resistente en una jeringa adecuada. Llenar la jeringa con unos 25 ml de agua y unos 5 ml de aire. Con algunas sondas es preciso dispersar el comprimido gastro-resistente en 50 ml de agua para evitar que los microgránulos obstruyan la sonda. 2. Agitar inmediatamente la jeringa durante alrededor de 2 minutos para dispersar el comprimido gastro-resistente. 3. Sostener la jeringa con la punta hacia arriba y verificar que la punta no esté tapada. 4. Conectar la jeringa a la sonda, manteniéndola apuntando hacia arriba. 5. Agitar la jeringa y voltearla para que la punta quede hacia abajo. Inyectar inmediatamente 5-10 ml en la sonda. Voltear la jeringa después de la inyección y agitarla (la jeringa debe mantenerse con la punta hacia arriba para que no se tape). 6. Voltear nuevamente la jeringa para que la punta quede hacia abajo e inyectar inmediatamente otros 5-10 ml en la sonda. Repetir este procedimiento hasta vaciar la jeringa. 7. Llenar la jeringa con 25 ml de agua y 5 ml de aire y, si es necesario, repetir el paso 5 para expulsar el sedimento que pudiera haber quedado en la jeringa. Con algunas sondas se necesitan 50 ml de agua.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a los benzimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula. El esomeprazol no debe coadministrarse con el nelfinavir.
Reacciones adversas
Durante el programa de estudios clínicos y la farmacovigilancia del esomeprazol se han identificado o sospechado las siguientes reacciones adversas, aunque ninguna ha mostrado una relación con la dosis. Las reacciones se clasifican por orden de frecuencia: frecuentes (incidencia > 1/100, < 1/10); poco frecuentes (incidencia > 1/1000, < 1/100); raras (incidencia > 1/10000, < 1/1000), muy raras (incidencia < 1/10000). Frecuentes: cefalea, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas / vómito: Poco frecuentes: edema periférico, insomnio, mareo, parestesia, somnolencia, vértigo, boca seca, elevaciones de las enzimas hepáticas, dermatitis, prurito, exantema, urticaria. Raros: leucopenia, trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo fiebre, angioedema y reacción o choque anafilácticos, hiponatremia, agitación, confusión, depresión, disgeusia, visión borrosa, broncoespasmo, estomatitis, candidiasis gastrointestinal, hepatitis acompañada o no de ictericia, alopecia, fotosensibilidad, malestar general, aumento de la sudación, artralgia, mialgia. Muy raros: agranulocitosis, pancitopenia. Hipomagnesemia: la hipomagnesemia grave puede causar hipocalcemia. La hipomagnesemia también puede producir hipokalemia. agresividad, alucinaciones, Colitis microscópica, insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con una enfermedad hepática preexistente, debilidad muscular, nefritis intersticial, ginecomastia, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.
Advertencias
Los pacientes tratados con Esomeprazol durante periodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) la cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardiaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares temblores o convulsiones; en los niños, las tasas anormales del corazón pueden causar fatiga, malestar estomacal, mareos y aturdimiento. Evítese el consumo concomitante con medicamentos como furosemida, ácido etacrínico, clorotiazida, hidroclorotiazida, indapamida y metolazona. El Esomeprazol puede reducir la actividad farmacológica del Clopidogrel, debiéndose ajustar las dosis. Riesgo de diarrea por Clostridium difficile.
Interacciones
Efectos del esomeprazol en la farmacocinética de otros principios activos: Medicamentos cuya absorción depende del pH: La supresión ácida gástrica durante el tratamiento con esomeprazol y otros PPIs podría aumentar o disminuir la absorción de medicamentos cuya absorción sea dependiente del pH gástrico. De igual manera que con el uso de otros inhibidores de la secreción ácida o antiácidos, la absorción de medicamentos tales como ketoconazol, itraconazol y erlotinib puede reducirse, mientras que la absorción de otros medicamentos, como digoxina, puede incrementarse durante el tratamiento con esomeprazol. La coadministración de omeprazol (20 mg al día) y digoxina en voluntarios sanos aumentó un 10% la biodisponibilidad de la digoxina (y hasta un 30% en dos de los diez sujetos). La toxicidad por digoxina ha sido raramente reportada. Sin embargo, deben tomarse precauciones cuando el esomeprazol es administrado en altas dosis a pacientes ancianos. En ese caso se deberá realizar un monitoreo terapéutico de digoxina. Omeprazol, al igual que esomeprazol, actúan como inhibidores del CYP 2C19. Omeprazol, administrado en dosis de 40 mg a sujetos sanos en un estudio transverso, incrementó un 18% y 26% la Cmáx y el AUC de cilostazol, respectivamente, y uno de sus metabolitos activos un 29% y 69%, respectivamente. Se ha notificado que el omeprazol interactúa con algunos inhibidores de la proteasa, aunque no siempre ha sido posible esclarecer la importancia clínica y los mecanismos subyacentes de tales interacciones. El aumento del pH gástrico durante el tratamiento con el omeprazol puede modificar la absorción de los inhibidores de la proteasa. La inhibición de la CYP 2C19 podría ser otro mecanismo posible de esta interacción. No se recomienda la administración concomitante del omeprazol con el atazanavir y el nelfinavir ya que se han notificado disminuciones de las concentraciones séricas de estos dos últimos fármacos. La coadministración de omeprazol (40 mg una vez al día) y atazanavir (300 mg) / ritonavir (100 mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmax y Cmin). No se logró compensar el efecto del omeprazol en la exposición al atazanavir aumentando la dosis de este último a 400 mg. La coadministración de omeprazol (20 mg una vez al día) con la asociación de atazanavir (400 mg) y ritonavir (100 mg) en voluntarios sanos redujo la exposición al atazanavir aproximadamente un 30% con respecto a la exposición observada al administrar únicamente la asociación de atazanavir (300 mg) y ritonavir (100 mg) sin el omeprazol. La coadministración del omeprazol (40 mg una vez al día) redujo un 36-39% los valores medios del ABC, Cmax y Cmin del nelfinavir, y un 75-92% los valores medios del ABC, Cmax y Cmin del metabolito activo M8. Con respecto al saquinavir (asociado con ritonavir), se han notificado aumentos de sus concentraciones séricas (80-100%) al coadministrarlos con 40 mg de omeprazol al día. El tratamiento con 20 mg de omeprazol una vez al día no modificó la exposición al darunavir (asociado con ritonavir) ni al amprenavir (asociado con ritonavir). El tratamiento con 20 mg de esomeprazol una vez al día no modificó la exposición al amprenavir (asociado o no con ritonavir). El tratamiento con 40 mg de omeprazol una vez al día no modificó la exposición al lopinavir (asociado con ritonavir). Dado que el omeprazol y el esomeprazol tienen efectos farmacodinámicos y propiedades farmacocinéticas similares, no se recomienda la coadministración del esomeprazol con el atazanavir y está contraindicada la coadministración del esomeprazol con el nelfinavir. Medicamentos metabolizados por la enzima CYP2C19: El esomeprazol inhibe la CYP2C19, es decir la principal enzima implicada en su metabolismo. De este modo, cuando el esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos; en consecuencia, puede ser necesario reducir la dosis de los mismos. Esta posibilidad debe considerarse especialmente cuando se prescribe el esomeprazol para un tratamiento según las necesidades. La administración concomitante de 30 mg de esomeprazol disminuyó en un 45% la depuración del diazepam, un sustrato de la CYP2C19. La administración concomitante de 40 mg de esomeprazol produjo un aumento del 13% de las concentraciones plasmáticas mínimas de fenitoína en pacientes epilépticos. Al introducir o suspender el tratamiento con el esomeprazol, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína. El omeprazol (40 mg una vez al día) aumentó un 15% y un 41%, respectivamente, la Cmax y el ABC del voriconazol (sustrato de la CYP2C19). Se recomienda vigilar el INR al principio y al final del tratamiento concomitante con el esomeprazol en los pacientes que reciben warfarina u otros derivados cumarínicos. En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40 mg de esomeprazol produjo un aumento del 32% del área bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo (ABC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (t½), pero no elevó de manera significativa las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc que se observa después de la administración de la cisaprida sola no se acentuó cuando se administró una combinación de cisaprida y esomeprazol. Se ha informado que la administración concomitante de esomeprazol incrementa los niveles séricos de tacrolimus. Cuando se administra metotrexato a dosis alta, puede ser necesario considerar la posibilidad de retirar temporalmente el esomeprazol. Se han notificado interacciones entre el omeprazol y algunos antirretrovirales. No siempre se conocen la importancia clínica y los mecanismos subyacentes de tales interacciones. La elevación del pH gástrico durante el tratamiento con el omeprazol puede modificar la absorción del antirretroviral. Otro posible mecanismo de interacción es por conducto de la CYP2C19. Tras su coadministración con el omeprazol, se han observado disminuciones de las concentraciones séricas de algunos antirretrovirales como el atazanavir y el nelfinavir, por lo que no se recomienda dicha coadministración. Con otros antirretrovirales como el saquinavir, se han notificado aumentos de las concentraciones séricas. También se ha observado que las concentraciones séricas de algunos antirretrovirales no cambian después de su coadministración con el omeprazol. Dado que el omeprazol y el esomeprazol tienen efectos farmacodinámicos y propiedades farmacocinéticas similares, no se recomienda la coadministración del esomeprazol con antirretrovirales como el atazanavir y el nelfinavir. Se ha demostrado que el esomeprazol carece de efectos de importancia clínica en la farmacocinética de la amoxicilina o la quinidina. Durante los estudios a corto plazo que evaluaron la coadministración del esomeprazol con el naproxeno o el rofecoxib, no se descubrieron interacciones farmacocinéticas de importancia clínica. Clopidogrel: En un estudio clínico cruzado, se administró clopidogrel (300 mg dosis de carga seguida de 75 mg / día) solo y con omeprazol (80 mg al mismo tiempo que el clopidogrel) durante 5 días. La exposición al metabolito activo de clopidogrel se redujo en un 46% (día 1) y el 42% (Día 5) cuando se administraron clopidogrel y omeprazol al mismo tiempo. La media de la inhibición de la agregación plaquetaria (IAP) se redujo en un 47% (24 horas) y un 30% (Día 5) cuando se administraron clopidogrel y omeprazol al mismo tiempo. En otro estudio se demostró que la administración de clopidogrel y omeprazol en diferentes momentos no impide su interacción y que es probable que esto sea mediado por el efecto inhibitorio del omeprazol sobre el CYP2C19. Se han registrado en estudios observacionales y clínicos datos inconsistentes sobre las implicaciones clínicas de esta interacción PK / PD en términos de eventos cardiovasculares mayores. Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del esomeprazol: El esomeprazol es metabolizado por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4. La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de la CYP3A4, la claritromicina (500 mg dos veces al día), duplicó la exposición (ABC) al esomeprazol. La coadministración de esomeprazol y de un fármaco que inhibe tanto la CYP2C19 como la CYP3A4 puede más que duplicar la exposición al esomeprazol. El voriconazol, un inhibidor de las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, aumentó un 280% el ABC del omeprazol. Generalmente no es necesario ajustar la dosis del esomeprazol en ninguna de estas dos situaciones. Sin embargo, debe considerarse la posibilidad de ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática grave o cuando está indicado un tratamiento a largo plazo. Los fármacos que inducen las enzimas CYP2C19 o CYP3A4 (o ambas), como por ejemplo la rifampicina y el hipérico (hierba de San Juan), pueden reducir las concentraciones séricas de esomeprazol mediante una aceleración de su metabolismo. Embarazo y lactancia: La información clínica sobre la exposición a Nexium Mups® durante el embarazo es insuficiente. Debe tenerse cuidado al prescribir este medicamento a mujeres embarazadas. no debe utilizarse durante la lactancia.
Sobredosificación
Hasta la fecha es muy limitada la experiencia acerca de sobredosis deliberadas. Como en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático, acompañado de medidas complementarias.
Presentación
Nexium Mups® 20 mg caja x 7 Comprimidos gastro-resistentes. Nexium Mups® 20 mg caja x 14 Comprimidos gastro-resistentes. Nexium Mups® 20 mg caja x 28 Comprimidos gastro-resistentes. Reg. San. No. INVIMA 2011M-0000165-R1. Nexium Mups® 40 mg caja x 7 Comprimidos gastro-resistentes. Nexium Mups® 40 mg caja x 14 Comprimidos gastro-resistentes. Nexium Mups® 40 mg caja x 28 Comprimidos gastro-resistentes. Reg. San. No. INVIMA 2011M-0000168-R1.

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