NITROFURANTOINA MK - Farmacología

Absorción: La nitrofurantoína es rápidamente absorbida a través del tracto gastrointestinal, la tasa de absorción depende del tamaño de los cristales. Los macrocristales presentan una tasa de absorción y de disolución lenta, producen concentraciones séricas más bajas que los microcristales y tardan más en alcanzar las concentraciones pico en la orina. La presencia de alimentos puede incrementar su biodisponibilidad y prolongar la duración de las concentraciones terapéuticas urinarias. Tras una dosis de 100 mg, las concentraciones en la sangre y en los tejidos periféricos son bajas, debido a su rápida eliminación, no dando lugar a concentraciones antibacterianas, alcanzando concentraciones usualmente menores que 2 mcg/ml. La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal puede aumentar la biodisponibilidad de la nitrofurantoína en 40% y prolongar la duración de las concentraciones terapéuticas urinarias. Distribución: La rápida absorción y su excreción por los riñones, le confiere su gran valor terapéutico como bactericida o bacteriostático. Se estima un volumen de distribución de 0,7 L/kg de peso en los compartimentos extracelular e intracelular. Generalmente, no existen grandes concentraciones del fármaco en tejidos porque el fármaco es susceptible a degradación enzimática y es rápidamente excretado; cruza la barrera placentaria y hematoencefálica, detectándose trazas en la leche materna. El grado de unión a las proteínas plasmáticas puede variar desde 60 al 90% y algunos otros la reportan entre el 20 y 60%. Metabolismo: La vida media plasmática está entre veinte minutos a una hora, en pacientes con función renal normal; la concentración plasmática se eleva y la vida media se prolonga en pacientes con alteración de la función renal. La nitrofurantoína es parcialmente metabolizada en el hígado y en los tejidos corporales, pequeñas fracciones del fármaco son reducidas a aminofurantoína. Dentro de las 24 horas entre el 20-44% de la dosis oral es excretada intacta en la orina por filtración glomerular y secreción tubular, cerca del 1% se excreta como aminofurantoína, En adultos con función renal normal, concentraciones pico de 50-150 mcg/ml son usualmente alcanzadas en la orina dentro de los 30 minutos posteriores a una dosis oral de 100 mg en microcristales, pero cuando se administra en macrocristales se alcanzan más lentamente y ligeramente en menor proporción. Los niveles pueden mantenerse por aproximadamente cuatro a cinco horas. Eliminación: Tras un régimen de 100 mg cuatro veces al día durante 7 días, el promedio urinario de recuperación en 0-24 horas en el día 1 y día 7 fue de 37,9 y 35,0%. Como la nitrofurantoína es un ácido débil, la mayoría del fármaco es reabsorbido de los túbulos renales si la orina es ácida. Si la orina es alcalina, una pequeña porción del fármaco es reabsorbido y el resto es excretado por la orina, a la cual le confiere un color café.