Prospecto NODIT

Descripción
Nodit es un inhibidor de la activación y agregación plaquetaria a través de la unión irreversible de su metabolito activo a los receptores de la adenosina difosfato (ADP) de las plaquetas, evitando su unión respectiva mediante puentes de fibrinógeno. La inhibición de la agregación plaquetaria se detecta 3 horas después de la administración de 300 mg o después del segundo día del tratamiento, con 50 a 100 mg/día.
Composición
Clopidogrel.
Farmacología
Absorción: El Clopidogrel se absorbe bien por vía oral, encontrándose hasta un 50% de la dosis administrada en orina, sin que se altere de manera significativa por los alimentos. Metabolismo: Clopidogrel es ampliamente metabolizado por dos vías metabólicas principales: una mediada por esterasas que lleva a la hidrólisis en un derivado del ácido carboxílico inactivo (esto ocurre para el 85% de los metabolitos circulantes) y otra que es mediada por múltiples isoenzimas del citocromo P450 que primero oxidan el Clopidogrel a un metabolito intermedio 2-oxo-Clopidogrel y posteriormente es transformado a un metabolito intermedio, que finalmente da lugar al metabolito activo, un derivado tiol de Clopidogrel. Esta vía metabólica está mediada por las isoformas CYP2C19, CYP3A, CYP2B6 y CYP1A2. Eliminación: Tras una dosis oral de Clopidogrel marcado con carbono 14, aproximadamente el 50% de la radiactividad total se excreta en la orina y aproximadamente el 46% en las heces durante los 5 días posteriores a la dosis.
Indicaciones
Antiagregante plaquetario. Tratamiento de los síndromes coronarios agudos: angina inestable, infarto del miocardio de onda no Q. Junto con aspirina en pacientes afectados por infarto de miocardio con elevación del segmento ST (STEMI) que no van a ser sometidos a revascularización.
Dosificación
Infarto de miocardio reciente o enfermedad arterial establecida: 75 mg/día. Síndrome coronario agudo: 300 mg, seguido por 75 mg 1 vez/día.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento. Sangrado patológico activo por ejemplo úlcera péptica o hemorragia intracraneal. Embarazo, lactancia. Advertencia: El uso concomitante con Inhibidores de la bomba de protones (IBP), reduce la efectividad y la actividad antiplaquetaria del Clopidogrel, incrementando en los pacientes el riesgo y exposición a eventos cardiovasculares al permitir la agregación plaquetaria (Ej. Trombosis). Se sugiere no utilizar en lo posible esta asociación, pero en caso de estar indicado el uso concomitante de IBP, requiere un monitoreo estricto de la función plaquetaria y en lo posible utilizar IBP que no inhiban la CYP2C19.
Reacciones adversas
Como con todas los fármacos que puedan afectar la hemostasis, el sangrado se asocia al Clopidogrel. La incidencia total de problemas gastrointestinales (dolor abdominal, vómito, dispepsia, gastritis y estreñimiento) se ha documentado en un número importante de pacientes, pero el porcentaje sigue siendo menor comparado con los que se presentan en los pacientes tratados con ácido acetilsalicílico. Se debe tener especial precaución ante la aparición de sangrado del sistema digestivo, debiendo valorar nuevamente al paciente para realizar un análisis de riesgo beneficio para continuar con la terapia.
Precauciones
La efectividad del Clopidogrel es dependiente de su activación a un metabolito activo por el citocromo P450 principalmente la isoforma CYP2C19, en pacientes que sean pobres metabolizadores se debe tener en cuenta este efecto para reorientar la terapia. En individuos con riesgo hemorrágico. En caso de cirugía electiva suspender el producto siete días antes de ésta. En pacientes que reciben concomitantemente anticoagulantes u otros medicamentos antiplaquetarios; enfermedad hepática; pacientes con hipersensibilidad previa u otros inconvenientes relacionados con ticlopidina; hipertensión; falla renal; historia de sangrado o trastornos hemostáticos relacionados al fármaco.
Interacciones
La administración conjunta de omeprazol y Clopidogrel, produce una disminución significativa de las concentraciones plasmáticas del Clopidogrel y el área bajo la curva, con una pérdida importante de su efecto clínico. En altas concentraciones, puede interferir con el metabolismo de amiodarona, cisaprida, ciclosporina, diltiazem, fenitoína, fluvastatina, hipoglucemiantes orales, irbesartán, losartán, paclitaxel, quinidina, sildenafil, tamoxifén, torsemida, verapamilo, y algunos antiinflamatorios no esteroideos, lo que puede dar lugar a toxicidad. Embarazo y lactancia: Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto.
Presentación
Tabletas Recubiertas de Clopidogrel 75 mg x 14 y 28. INVIMA 2013M-0014172.

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