OLOPADEX 2MG/ML GOTAS OFTALMICAS - Farmacología

Farmacodinámica: Olopatadina es un inhibidor de la liberación de histamina desde los mastocitos y una histamina H1 - antagonista relativamente selectiva que inhibe la reacción de hipersensibilidad inmediata tipo 1 in vivo e in vitro, incluyendo la inhibición de los efectos inducidos por la histamina sobre las células epiteliales conjuntivales de los humanos. La Olopatadina está desprovista de efectos sobre los receptores alfa - adrenérgicos, dopamina y los receptores muscarínicos tipo 1 y 2. Farmacocinética: Después de la administración ocular tópica en hombres, la Olopatadina ha demostrado tener exposición sistémica lenta. Dos estudios en voluntarios normales (24 sujetos en total) dosificados bilateralmente con solución oftálmica de Olopatadina al 0.15% una vez cada 12 horas por dos semanas, demostró concentraciones en plasma generalmente por debajo del límite de cuantificación del ensayo ( < 0.5 ng/mL9. Se encontraron típicamente muestras en las cuales la Olopatadina fue cuantificable a las 2 horas de la dosificación y oscilaron desde 0.5 hasta 1.3 ng/mL. La vida media en plasma fue aproximadamente de 3 horas, y la eliminación fue predominantemente a través de excreción renal. Aproximadamente el 60 -70% de la dosis fue recuperada en la orina como medicamento padre. Dos metabolitos, el mono - desmetil y el N- oxido, se detectaron en concentraciones bajas en la orina.