Prospecto OMNIC OCAS

Descripción
La tamsulosina es un antagonista de los receptores adrenérgicos alfa1 (selectivo del subtipo alfa1A), con especificidad por los receptores adrenérgicos prostáticos. Se usa en el manejo de los signos y síntomas de la hiperplasia prostática benigna. La tamsulosina aumenta el flujo urinario máximo mediante reducción de la tensión del músculo liso en la próstata y la uretra, aliviando así la obstrucción. Mejora asimismo, el complejo de síntomas irritativos y obstructivos en el que predominan la inestabilidad de la vejiga y la tensión de los músculos lisos del tracto urinario. Los comprimidos de liberación prolongada OCAS (Oral Controlled Absorption System, Sistema Oral de Absorción Controlada) son una forma de administración sólida oral de tipo matriz de gel. El principio activo (tamsulosina) está distribuido homogéneamente en el comprimido; no se usan gránulos que contengan el principio activo. La tecnología de liberación de fármacos OCAS permite la liberación del principio activo farmacológico a medida que el sistema del comprimido pasa a través de tubo digestivo. El sistema permite la formulación de dosis únicas diarias, asegurando una acción estable al minimizar los efectos en las diferencias individuales y del consumo de alimentos durante la absorción del fármaco. En el caso de la tamsulosina (cuando se administra como OCAS), la ausencia de un efecto alimentario permitirá una administración más flexible, independiente del alimento mientras que, por el contrario, las cápsulas de liberación modificada de tamsulosina deben tomarse después de las comidas para reducir el pico de concentración plasmática máxima (Cmáx) que de otro modo se produciría y que podría resultar en un aumento de los eventos adversos, además de mejorar la nocturia de los pacientes.
Composición
Cada comprimido recubierto de liberación controlada de OMNIC® OCAS* (Oral Controlled Absorption System, Sistema Oral de Absorción Controlada) contiene 0,4 mg de tamsulosina clorhidrato, excipientes c.s.
Propiedades
Mecanismo de acción: Tamsulosina se une selectiva y competitivamente a los adrenoceptores alfa1 postsinápticos, en particular a los subtipos alfa1A y alfa1D. Esto conlleva a la relajación de los músculos lisos prostáticos, del cuello vesical y uretral. Los síntomas asociados con la hiperplasia prostática benigna se relacionan con la obstrucción de salida de la vejiga, que tiene dos componentes fundamentales: estático y dinámico. El componente estático se relaciona con un aumento de tamaño de la próstata causado, en parte, por la proliferación de células del músculo liso en el estroma prostático. Sin embargo, la gravedad de los síntomas de la hiperplasia prostática benigna y el grado de obstrucción de la uretra no están bien correlacionados con el tamaño de la próstata. El componente dinámico, dado por un aumento del tono del músculo liso de la próstata y del cuello vesical, provoca la constricción de la salida del flujo urinario a nivel de la vejiga. El tono muscular está mediado por la estimulación nerviosa simpática de los receptores adrenérgicos alfa1, abundantes en la próstata, la cápsula prostática, uretra prostática y el cuello vesical. El bloqueo de estos receptores adrenérgicos relaja el músculo liso, lo que resulta en una mejoría en el flujo urinario y una reducción de los síntomas de la hiperplasia prostática benigna. La tamsulosina, bloquea los receptores adrenérgicos alfa1, con selectividad para estos receptores en la próstata humana. Se han descrito al menos tres subtipos de receptores adrenérgicos alfa1: alfa1A, alfa1B y alfa H1D, su distribución difiere entre los órganos y tejidos humanos. Aproximadamente el 70% de los receptores alfa1 en la próstata humana son del subtipo alfa H1A.
Farmacología
La tamsulosina es un antagonista de los receptores alfa1 adrenérgicos, y se une en particular a los subtipos alfa1A y alfa H1D. Es una metoxibencenosulfonamida, con una estructura química diferente a la de los antagonistas alfa1 derivados de la quinazolina (p. ej., alfuzosina, doxazosina, prazosina, terazosina). Estos derivados de la quinazolina no muestran una gran afinidad por ninguno de los subtipos alfa1, y por lo tanto, se denominan antagonistas alfa1 no selectivos de subtipos. Debido al riesgo de reducciones excesivas en la tensión arterial, con la subsiguiente hipotensión postural sintomática, e incluso quizás un síncope tras la primera dosis, la dosis de prazosina, terazosina, doxazosina, en particular cuando se administran como formas de dosificación de liberación inmediata, pueden requerir un ajuste de la dosis en pacientes o en subgrupos de pacientes tales como adultos mayores o aquellos que reciben un tratamiento concomitante con antihipertensivos (alfuzosina). Esto significa que el tratamiento con los anteriores productos debe iniciarse con una dosis baja (subterapéutica) que debe aumentarse con el tiempo hasta llegar a la dosis terapéutica. OMNIC® OCAS proporciona un perfil plasmático muy uniforme en el tiempo, evitando las fluctuaciones máximas y mínimas logrando una baja frecuencia de eventos adversos cardiovasculares. Estudios farmacocinéticos: Los perfiles de concentración plasmática-tiempo de OMNIC® OCAS administrado con ingesta de alimentos y en ayunas fueron bioequivalentes con la formulación tradicional de tamsulosina Cápsulas de Liberación Modificada. Los valores medios del tmáx, Cmáx y el área bajo la curva (AUC) después de OMNIC® OCAS fueron similares con ingesta de alimentos y en ayunas. Absorción: La tamsulosina está en un comprimido con una matriz de un gel no iónico, se absorbe en el intestino, en un 57% aproximadamente. OMNIC® OCAS en su formulación especial proporciona una liberación constante y mantiene sus características de liberación prolongada durante todo su paso por el tracto gastrointestinal, proporcionando así una lenta liberación que resulta en una exposición adecuada, con pocas fluctuaciones, durante 24 horas. La tamsulosina muestra una cinética lineal. Después de una dosis única los niveles plasmáticos máximos se alcanzan a las seis horas y el estado de equilibrio se logra al sexto día. Distribución: La tamsulosina se une en un 99% a las proteínas del plasma y el volumen de distribución es pequeño. Biotransformación: La tamsulosina es metabolizada principalmente por la CYP3A4. La tamsulosina tiene un bajo efecto de primer paso al ser metabolizada lentamente. La mayoría de la tamsulosina está presente en plasma en la forma de una sustancia activa sin cambios. Es metabolizada en el hígado. En ratas, se observó muy poco la inducción de enzimas microsomales hepáticas que fuera causado por la tamsulosina. Ninguno de los metabolitos son más activos que el componente original. Eliminación: La tamsulosina y sus metabolitos son excretados principalmente en la orina. Aproximadamente el 9% de la dosis se elimina como sustancia activa sin cambios. Posterior a una sola dosis de OMNIC® OCAS se han medido las vidas medias de eliminación encontrándose aproximadamente entre las 13 y 19 horas. Efectos farmacodinámicos: OMNIC® OCAS incrementa la tasa máxima de flujo urinario. Alivia la obstrucción al relajar el músculo liso en la próstata y la uretra, de esta forma mejora los síntomas del vaciamiento vesical. Igualmente mejora los síntomas de almacenamiento en el cual la inestabilidad de la vejiga juega un papel importante. Estos efectos sobre los síntomas de almacenamiento y vaciamiento vesical se mantienen durante una terapia a largo plazo. La necesidad de una cirugía o cateterismo se aplaza en forma significativa. Los antagonistas adrenoceptores alfa1 pueden reducir la presión arterial al reducir la resistencia periférica. No se observó ninguna reducción en la presión sanguínea que tuviera alguna importancia clínica durante los estudios con OMNIC® OCAS.
Indicaciones
Tratamiento de los síntomas funcionales de la hiperplasia prostática benigna.
Dosificación
Un comprimido de OMNIC® OCAS al día, que puede ser tomado antes o después del desayuno. El comprimido debe ser tomado completo y no debe ser partido o masticado, ya que esto interfiere con la liberación controlada del ingrediente activo. No es necesario un ajuste de la dosis en caso de una disminución leve o moderada de la función renal. No es necesario un ajuste de la dosis en los pacientes con una insuficiencia hepática de leve a moderada.
Contraindicaciones
OMNIC® OCAS está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad al producto, historia de hipotensión ortostática, insuficiencia hepática grave. Advertencias: Antes de iniciar el tratamiento, el paciente debe ser sometido a examen médico a fin de excluir la presencia de otras patologías que puedan originar los mismos síntomas de la hiperplasia prostática benigna. Antes del tratamiento y posteriormente, a intervalos regulares, debe procederse a la exploración por tacto rectal y la determinación del antígeno específico de la próstata, de acuerdo con el criterio médico.
Embarazo y lactancia
OMNIC® OCAS no está indicado para uso en mujeres. La administración de tamsulosina a ratas embarazadas con dosis de aproximadamente 50 veces la exposición terapéutica humana (300 mg/kg/día) no reveló ninguna evidencia de daño al feto. La administración de tamsulosina a conejas embarazadas con dosis de hasta 50 mg/kg/día no produjo evidencia de daño fetal.
Reacciones adversas
Se pueden presentar signos y síntomas de hipotensión ortostática, hipotensión postural, mareo, vértigo. Al igual que otros antagonistas de alfa1, la tamsulosina se ha asociado con priapismo (probablemente menos de 1 de cada 50.000 pacientes), Síndrome del iris flácido intraoperatorio (IFIS). Se han reportado alteraciones de la eyaculación al administrar tamsulosina, como eyaculación retrógrada, entre otros. Se debe tener precaución en los pacientes con alergias graves o potencialmente mortales a las sulfas.
Precauciones
El síndrome de iris flotante intraoperatorio (IFIS), durante la cirugía de cataratas, ha sido asociado con la terapia de tamsulosina y otros antagonistas adrenoceptores alfa1. El IFIS, una variante del síndrome de pupila pequeña, se ha observado durante la cirugía de cataratas en algunos pacientes que están o que previamente han sido tratados con antagonistas adrenoceptores alfa1. Este síndrome está caracterizado por la combinación de un iris flácido que se ondea en respuesta a las corrientes de irrigación intraoperatorias, miosis progresiva intraoperatoria, a pesar de una dilatación preoperatoria con medicamentos estándar midriáticos y el prolapso del iris hacia las incisiones de la operación. El IFIS puede conllevar a mayores complicaciones en el procedimiento durante la operación. No parece existir un beneficio al suspender la terapia con tamsulosina antes de la cirugía para el tratamiento de las cataratas. Durante la evaluación prequirúrgica, los cirujanos de cataratas y los equipos de oftalmología deben considerar si los pacientes que están programados para este tipo de cirugía están siendo tratados con tamsulosina para asegurar que se tomarán medidas apropiadas para manejar el IFIS durante la cirugía. El oftalmólogo debe estar preparado para modificaciones de su técnica quirúrgica. Los estudios han demostrado que los antagonistas adrenoceptores alfa1 tienen un potencial similar para afectar el tono normal de la dilatación del iris, indicando un efecto de clase para este grupo de medicamentos y esta patología. Si el paciente tiene pendiente una cirugía de cataratas debe informar a su especialista (urólogo y/o oftalmólogo) que está tomando o ha tomado este producto. Se debe tener precaución en los pacientes con alergias graves o potencialmente mortales a las sulfas. En forma similar a los otros antagonistas adrenoceptores alfa1, puede ocurrir una reducción en la presión sanguínea durante el tratamiento con OMNIC® OCAS, como resultado de esto, puede ocurrir síncope. Ante los primeros signos de hipotensión ortostática (vértigo, debilidad) el paciente se debe sentar o recostar hasta que los síntomas hayan desaparecido. El tratamiento en los pacientes con una disminución de la función renal severa (Depuración de creatinina < 10 ml/min) debe ser manejado con precaución, en razón a que estos pacientes no han sido estudiados. Efectos en la habilidad para conducir y operar maquinaria: No se han llevado a cabo estudios acerca de los efectos sobre la habilidad para conducir y operar maquinaria. Sin embargo, los pacientes deben estar conscientes que pueden presentar vértigo o mareo. El comprimido debe ser tomado completo y no debe ser partido o masticado, ya que esto interfiere con la liberación modificada del ingrediente activo. Poblaciones especiales: Pediatría: OMNIC® OCAS no está indicado para uso en poblaciones pediátricas. Insuficiencia renal: Los pacientes con insuficiencia renal no requieren un ajuste en la dosificación. Insuficiencia hepática: Los pacientes con insuficiencia hepática moderada no requieren un ajuste en la dosis.
Interacciones
La tamsulosina se metaboliza ampliamente, principalmente por la CYP3A4 y la CYP2D6, por lo que no debe utilizarse en combinación con inhibidores potentes de la CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol), y debe utilizarse con precaución en combinación con inhibidores moderados de la CYP3A4 (por ejemplo, eritromicina). Además es necesario tener precaución al administrarlo junto a inhibidores potentes de la CYP2D6 (por ejemplo, paroxetina) o inhibidores moderados de la CYP2D6 (por ejemplo, la terbinafina), y en pacientes que son metabolizadores lentos de la CYP2D6. Se recomienda precaución cuando se administra conjuntamente con inhibidores de la PDE5. Bloqueadores alfa adrenérgicos y los inhibidores de la PDE5 son vasodilatadores que pueden disminuir la presión arterial. La administración concomitante de otros antagonistas adrenoceptores alfa1 puede conllevar a efectos hipotensivos. Se debe tener precaución con la administración concomitante de warfarina y cimetidina (la cimetidina produce un incremento en los niveles plasmáticos de tamsulosina). La administración junto con furosemida produce una disminución en los niveles plasmáticos de tamsulosina, pero en la medida que los niveles permanezcan dentro de un rango normal, la posología no necesita ser ajustada. No se han observado interacciones cuando se administra tamsulosina clorhidrato concomitante con atenolol, enalapril, nifedipina o teofilina. In vitro, diazepam, propranolol, triclormetiazida, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina no cambian la fracción libre de tamsulosina en el plasma humano. Tamsulosina tampoco cambia las fracciones libres de Diazepam, Propranolol, Triclormetiazida.
Conservación
Recomendaciones generales: Mantener fuera del alcance de los niños. Almacenar en lugar fresco protegido de la luz, del calor (a temperatura inferior a 30°C) y humedad excesiva. El comprimido debe ser tomado completo y no debe ser partido o masticado, ya que esto interfiere con la liberación modificada del ingrediente activo. Venta bajo fórmula médica.
Sobredosificación
En casos de sobredosis, se ha descrito hipotensión, por lo cual se deben tomar medidas para restaurar la presión arterial y normalizar la frecuencia cardíaca. Estos pacientes deben mantenerse en posición supina. Se debe valorar el uso de vasopresores y líquidos endovenosos. Se reportó una sobredosis aguda con 5 miligramos de tamsulosina clorhidrato, en este caso se observó hipotensión aguda (presión sanguínea sistólica de 70 mm Hg), vómito y diarrea que fueron tratados con el reemplazo de líquidos, se pudo dar de alta al paciente el mismo día. Pueden ser tomadas medidas tales como la emesis para impedir la absorción del producto, además se puede realizar un lavado gástrico, administrar carbón activado y un laxante osmótico. La diálisis es de poca utilidad, en razón a que la tamsulosina se une en una alta proporción a las proteínas del plasma. Efectos en la habilidad para conducir y operar maquinaria: No se han llevado a cabo estudios acerca de los efectos sobre la habilidad para conducir y operar maquinaria. Sin embargo, los pacientes deben estar conscientes que pueden presentar vértigo o mareo.
Presentación
OMNIC® OCAS, caja por 10 y 30 comprimidos (Reg. San. No. INVIMA 2009 M-0009163). *Sistema oral de absorción controlada.
Nota
Desarrollado y Fabricado por: Astellas Europe B.V. Meppel, Holanda. Importado y Comercializado por: Tecnoquímicas S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000 523339. e-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com. Calle 23 N° 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.
Revisión
Versión 24/07/2014.

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