Prospecto PANCUTROY

Descripción
El Bromuro de Pancuronio es un agente de bloqueo neuromuscular no despolarizado.
Composición
Bromuro de Pancuronio 2 mg. Forma farmacéutica: Solución Inyectable.
Farmacología
El Bromuro de Pancuronio es un agente bloqueador neuromuscular no polarizante que procesa todas las acciones farmacológicas características de esta clase de medicamentos (curariforme). Los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes inhiben la transmisión neuromuscular mediante la competencia con la acetilcolina para ocupar los receptores colinérgicos de la placa motora, reduciendo de esta forma la respuesta de la placa motora a la acetilcolina. El bloqueo neuromuscular es reversado por medio de agentes anticolinesterasa tales como la Piridostigmina, Neostigmina y Edrofonio. El Bromuro de Pancuronio es aproximadamente 1/3 menos potente que el Vecuronio y aproximadamente 5 veces más potente que el D - Tubocurarina; la duración del bloqueo neuromuscular producido por el Bromuro de Pancuronio es más prolongada que el del Vecuronio a dosis inicialmente equipotentes El ED95 (dosis requerida para producir 95% de supresión de la respuesta del espasmo muscular) es aproximadamente de 0.05 mg/kg bajo anestesia balanceada y de 0.03 mg/kg bajo anestesia con Halotano. Estas dosis producen una relajación del músculo esquelético efectiva (juzgado por el tiempo desde el efecto máximo, hasta el 25% de recuperación de control a la altura espasmo) por aproximadamente 22 minutos; la duración desde la inyección hasta el 90% de recuperación del control a la altura del espasmo es aproximadamente de 65 minutos. La dosis de intubación de 0.1 mg/kg (anestesia balanceada) eliminará efectivamente la respuesta del espasmo dentro de aproximadamente 4 minutos; el tiempo desde la inyección hasta el 25% de recuperación de esta dosis es de aproximadamente 100 minutos. La dosis suplementaria para mantener la relajación del músculo, incrementa ligeramente la magnitud del bloqueo e incrementa significativamente la duración del bloqueo. El uso de un estimulador de un nervio periférico es de beneficio en la evaluación del grado de bloqueo neuromuscular. Los efectos circulatorios más característicos del Pancuronio, estudiados bajo anestesia con Halotano, son un aumento moderado en el ritmo cardiaco, en la presión arterial promedio y en la respuesta cardiaca, la resistencia vascular sistémica no cambia significativamente, y la presión venosa central puede caer levemente. El aumento del ritmo cardiaco está relacionado inversamente con la velocidad inmediatamente antes de la administración de Pancuronio, el cual es bloqueado por una administración anterior de atropina, y aparece sin relación con la concentración de Halotano o con la dosis de Pancuronio. La información de los ensayos de histamina y la disponibilidad de experiencia clínica indican que las reacciones de hipersensibilidad tales como bronco espasmo, enrojecimiento, hipotensión, taquicardia y otras reacciones comúnmente asociadas con la liberación de histamina no son frecuentes. Farmacocinética: La vida media de eliminación del Pancuronio ha sido reportada en un rango entre 89 - 161 minutos. El volumen de distribución oscila entre 241 - 280 mL/kg, y el aclaramiento en plasma es aproximadamente de 1.1 - 1.9 mL/min/kg. Aproximadamente el 40% de la dosis total del Pancuronio se ha recuperado en la orina como Pancuronio sin modificaciones y sus metabolitos aproximadamente el 11% se han recuperado en la bilis. Así como el 25% de una dosis inyectada puede ser recuperada como metabolito 3- hidroxi, el cual es la mitad de potente que un agente bloqueador como el Pancuronio. Menos del 5% de la dosis inyectada es recuperada como metabolito 17- hidroxi y metabolito 3, 17 hidroxi, los cuales se analizaron y son aproximadamente 50 veces menos potentes que el Pancuronio. El Pancuronio muestra un enlace fuerte a la gama globulina y un enlace moderado a la albúmina. Aproximadamente el 13% no tiene enlace con la proteína plasmática. En pacientes con cirrosis, el volumen de distribución se incrementa aproximadamente un 50%, el aclaramiento en plasma disminuye aproximadamente un 22%, y la vida media de eliminación se duplica. Se obtuvieron resultados similares en pacientes con obstrucción biliar, excepto que el aclaramiento en plasma fue menor que la mitad del índice normal. La dosis inicial total, para alcanzar una relajación adecuada puede, así, ser alta en pacientes con disfunción hepática y/o del tracto biliar, mientras que la duración de la acción es mayor que la usual. La vida media de eliminación se duplica, y el aclaramiento en plasma se reduce aproximadamente en 60% en pacientes con falla renal. El volumen de distribución es variable, y en algunos casos elevado. El índice de recuperación del bloqueo neuromuscular, como se determinó por medio de la estimulación del nervio periférico es variable y algunas veces más lento que el normal.
Indicaciones
El Bromuro de Pancuronio está indicado como relajante muscular, útil en procedimientos quirúrgicos. Código ATC: M03AC01.
Dosificación
La inyección de Bromuro de Pancuronio solo es para uso intravenoso. Este medicamento debe ser administrado por medio de o bajo la supervisión de médicos especializados familiarizados con el uso de agentes bloqueadores neuromusculares. La dosis debe ser individualizada en cada caso. La información de la dosis que se sigue se deriva de estudios basados en unidades de medicamento por unidad de peso corporal y está hecha para servir solo como guía. Ya que potentes anestésicos inhalados o el uso previo de Succinilcolina pueden aumentar la intensidad y la duración del Bromuro de Pancuronio, la cantidad más baja del rango de la dosis inicial recomendada puede ser suficiente, cuando el Bromuro de Pancuronio se usa por primera vez después de intubación con Succinilcolina y/o después del inicio de dosis de mantenimiento de anestésicos de inhalación de líquido volátil. Para obtener beneficios clínicos máximos de la inyección del Bromuro de Pancuronio y para minimizar la posibilidad de sobredosis, se aconseja el monitoreo de la respuesta del espasmo muscular al estimulador del nervio periférico. En adultos bajo anestesia balanceada, el rango de dosis intravenosa inicial es de 0.04 a 0.1 mg/kg. Luego el inicio de una dosis incrementada a 0.01 mg/kg puede ser usada. Este incremento aumenta levemente la magnitud del bloqueo e incrementa significativamente la duración del bloqueo, ya que un número significativo de uniones mioneurales aún están bloqueadas cuando hay una necesidad clínica por más medicamento. Si la inyección del Bromuro de Pancuronio es usada para suministrar relajación del músculo esquelético por intubación traqueal, una dosis de bolo de 0.06 a 0.1 mg/kg es recomendada. Usualmente se presentan condiciones satisfactorias para la intubación de 2 a 3 minutos. Dosis en niños: Estudios de respuesta de dosis en niños, indican que con excepción de los neonatos, los requerimientos de dosis son los mismos de los adultos. Los neonatos son especialmente sensibles a los agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizados, tal como a la inyección de Bromuro de Pancuronio, durante el primer mes de vida. Es recomendado que primero se suministre una dosis de prueba de 0.02 mg/kg en este grupo para evaluar la sensibilidad. Cesárea: La dosis para suministrar relajación para intubación y operación, es la misma que para los procedimientos quirúrgicos generales. La dosis para suministrar relajación, después del uso de Succinilcolina para intubación, es la misma que para procedimientos quirúrgicos generales. Compatibilidad: La inyección de Bromuro de Pancuronio es compatible en solución con: Inyección de cloruro de sodio al 0.9%. Inyección de dextrosa al 5%. Inyección de dextrosa al 5%.y solución de cloruro de sodio. Inyección de lactato de Ringer. Cuando es mezclado con las soluciones anteriores en contenedores de vidrio o plástico, la inyección de Bromuro de Pancuronio permanecerá estable en solución por 48 horas sin alteración en la potencia o en el pH; no se observó descomposición, y no hay adsorción con el contenedor de vidrio o de plástico. Los medicamentos parenterales deben ser inspeccionados visualmente para detectar material particulado y cambios en el color, antes de la administración cuando la solución y el contenedor lo permitan. Venta con formula recetario oficial, medicamento especial. Vía de administración: Intravenosa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento, embarazo, niños, infarto cardado reciente. Adminístrese con precaución en enfermedad cardiovascular, hipertiroidismo, insuficiencia hepática, renal, respiratoria o enfermedad pulmonar, antecedentes de epilepsia, glaucoma, hipertrofia prostática, deshidratación.
Reacciones adversas
Neuromuscular:: La reacción adversa más frecuente a los agentes bloqueadores no despolarizados, es una clase consistente de una extensión de la acción farmacológica del medicamento más allá del periodo de tiempo necesitado. Este puede variar desde la debilidad muscular esquelética hasta una parálisis muscular esquelética profunda y prolongada generando insuficiencia respiratoria o apnea. La reversión inadecuada del bloqueo neuromuscular es posible con Bromuro de Pancuronio como con todos los medicamentos curariformes. Estas experiencias adversas, son manejadas por medio de ventilación manual o mecánica hasta que se considere que la recuperación es adecuada. Se ha reportado parálisis prolongada y/o debilidad del musculo esquelético después del uso por largo tiempo para soportar la ventilación mecánica en la unidad de cuidados intensivos. Gastrointestinal: Algunas veces se nota salivación cuando se usa anestesia muy suave, especialmente si no se usa pre medicación anticolinérgica. Piel: Se nota eczema transitorio ocasional acompañado con el uso de Bromuro de Pancuronio. Otros: Aunque la liberación de histamina no es una acción característica del Bromuro de Pancuronio, se han reportado raramente reacciones de hipersensibilidad como broncoespasmo, enrojecimiento, hipotensión, taquicardia, y otras reacciones posiblemente mediadas por la liberación de histamina.
Precauciones
El uso de un estimulador del nervio periférico, usualmente será de valor para el monitoreo del efecto bloqueador neuromuscular, previniendo sobredosis y asistiendo en la evaluación de la recuperación. General: Aunque la inyección de Bromuro de Pancuronio ha sido usada con éxito en muchos pacientes con enfermedad pulmonar, hepática o renal pre existente, se debe tener precaución con estas situaciones. Falla Renal: Una porción mayor de Pancuronio, así como un metabolito activo, se recuperan en la orina. La vida media de eliminación se duplica, y el aclaramiento en plasma se reduce en pacientes con falla renal; al mismo tiempo, el índice de recuperación del bloqueo neuromuscular es variable y algunas veces mucho más lento que lo normal. Esta información se debe tomar en consideración si el Pancuronio es seleccionado por otras razones, a ser usado en un paciente con falla renal. Tiempo de Circulación Alterado: Las condiciones asociadas con el tiempo de circulación más lento en enfermedad cardiovascular, edad avanzada, y estados edematosos que generan un volumen incrementado de la distribución, pueden contribuir en la demora en el tiempo de inicio; por lo tanto, la dosis no debe ser incrementada. Enfermedad Hepática y/o del Tracto biliar: La vida media de eliminación duplicada y el aclaramiento en plasma reducido determinado en pacientes con enfermedad hepática y/o del tracto biliar, así como datos limitados que muestran que el tiempo de recuperación es prolongado en un promedio del 65% en pacientes con obstrucción del tracto biliar, sugiere que la prolongación del bloqueo neuromuscular puede presentarse. Al mismo tiempo, estas condiciones son caracterizadas por un incremento de aproximadamente el 50% en el volumen de distribución de Pancuronio, sugiriendo que la dosis inicial total para conseguir una relajación adecuada puede ser en algunos casos alta. La posibilidad de un inicio más lento, de una dosis total más alta y de la prolongación del bloqueo neuromuscular se debe tomar en consideración, cuando se usa Pancuronio en este tipo de pacientes. Uso a Largo Plazo en U.C.I.: En la unidad de cuidados intensivos, el uso a largo plazo de medicamentos bloqueadores neuromusculares para facilitar la ventilación mecánica, puede estar asociada con parálisis prolongada y/o debilidad del músculo esquelético, que puede ser visto por primera vez durante los intentos de desconectar a tales pacientes del ventilador. Típicamente, tales pacientes reciben otros medicamentos como antibióticos de amplio espectro, narcóticos, y/o esteroides y pueden sufrir de un desequilibrio de electrolitos y de enfermedades que pueden llevar a un desequilibrio de electrolitos, episodios de hipoxia de duración variable, desequilibrio ácido - base, y debilitación extrema, cualquiera de las cuales puede aumentar las acciones del agente bloqueador neuromuscular. Adicionalmente, los pacientes inmovilizados por periodos extendidos, frecuentemente desarrollan síntomas consistentes con atrofia del músculo en desuso. Por lo tanto, cuando hay la necesidad de ventilación mecánica a largo plazo, se debe considerar la relación riesgo - beneficio del bloqueo neuromuscular. La dosificación por infusión continua o bolo intermitente para soportar la ventilación mecánica, no se ha estudiado suficientemente para soportar recomendaciones de dosis. Bajo las condiciones mencionadas anteriormente, el monitoreo apropiado, tal como el uso de estimulador del nervio periferico, para evaluar el grado de bloqueo neuromuscular, puede evitar un exceso de dosis equivocada. Obesidad Severa o Enfermedad Neuromuscular: Pacientes con obesidad severa o con enfermedad neuromuscular pueden tener problemas de postura y/o problemas de ventilación, requiriendo cuidado especial antes, durante, y después del uso de agentes bloqueadores neuromusculares como el Bromuro de Pancuronio. SNC: El Bromuro de Pancuronio no tiene efectos conocidos sobre la consciencia, en el umbral del dolor o cerebración. La administración debe ser acompañada con anestesia adecuada o sedación. Embarazo: No se han realizado estudios en reproducción animal. No se conoce si el Bromuro de Pancuronio pueda causar daño fetal cuando es administrado a mujeres embarazadas o si puede afectar la capacidad de reproducción. El Bromuro de Pancuronio se debe administrar a mujeres embarazadas solo si el médico tratante decide que los beneficios compensan los riesgos. El Bromuro de Pancuronio se puede usar en obstetricia operativa (cesárea), pero la reversión del Pancuronio puede ser insatisfactoria en pacientes que están recibiendo sulfato de magnesio, para toxemia del embarazo, ya que las sales de magnesio aumentan el bloqueo neuromuscular. Las dosis usualmente deben ser reducidas, como es indicado en tales casos. También es recomendado que el intervalo entre el uso de Pancuronio y la liberación sea razonablemente corto, para prevenir la transferencia significativa a la placenta. Uso Pediátrico: Los estudios de respuesta de dosis en niños indican que, con excepción de los neonatos, los requerimientos de dosis son los mismos que para los adultos. Los neonatos son especialmente sensibles a los agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizados, como el Bromuro de Pancuronio, durante el primer mes de vida. Es recomendado que una dosis de prueba de 0.02 mg/kg se suministre primero en este grupo para medir sensibilidad. El uso prolongado de Bromuro de Pancuronio para el manejo de neonatos con ventilación mecánica, se ha asociado en raros casos con debilidad muscular esquelética severa, que se puede ver por primera vez durante los intentos de desconectar tales pacientes del ventilador; tales pacientes usualmente reciben otros medicamentos como antibióticos, los cuales pueden aumentar el bloqueo neuromuscular. Cambios microscópicos consistentes con la atrofia por desuso se han visto en la autopsia. Aunque no se ha establecido la relación causa - efecto, se debe considerar la relación riesgo - beneficio, cuando hay una necesidad para el bloqueo neuromuscular para facilitar la ventilación mecánica a largo plazo de los neonatos. Se han reportado raramente casos inexplicables de metahemoglobinemia clínicamente significativa en neonatos prematuros que tienen anestesia de emergencia y cirugía con el uso combinado inducido de Pancuronio, Fentanilo, y Atropina. No se ha establecido una relación directa causa - efecto entre el uso combinado de estos medicamentos y los casos reportados de metahemoglobinemia. La inyección de Bromuro de Pancuronio se debe administrar en dosis ajustadas cuidadosamente por o bajo la supervisión de médicos especializados, quienes esten familiarizados con sus acciones y posibles complicaciones que se pueden presentar durante su uso. El medicamento no debe ser administrado a menos que los medios para la intubacion, respiración artificial, terapia de oxígeno, agentes reversantes estén disponibles inmediatamente. El médico debe estar preparado para asistir o controlar la respiración. En pacientes que tengan miastenia gravis o el síndrome de miastenia (Eaton - Lambert), dosis pequeñas de Bromuro de Pancuronio pueden tener efectos profundos. En estos pacientes, un estimulador del nervio periférico y el uso de una dosis pequeña de prueba puede ser de valor en el monitoreo de la respuesta a la administración de relajantes musculares. La exposición a cantidades excesivas de alcohol bencílico se ha asociado con toxicidad (hipotensión, acidosis metabólica) particularmente en neonatos, y una incidencia incrementada de kernicterus, particularmente en pequeños infantes prematuros. Se han presentado reportes raramente de muertes, principalmente en infantes prematuros asociados con la exposición a cantidades excesivas de alcohol bencílico. La cantidad de alcohol bencílico de los medicamentos se considera usualmente despreciable comparada con aquellas recibidas en soluciones de enjuague que contienen alcohol bencílico. La administración de altas dosis de medicamentos (incluyendo el Pancuronio) que contienen este preservante, debe tomar en cuenta la cantidad total de alcohol bencílico administrado. El rango de dosis recomendado de Pancuronio para infantes recién nacidos y prematuros, incluyen cantidades de alcohol bencílico muy bajas que están asociadas con toxicidad; sin embargo, la cantidad de alcohol bencílico la cual puede presentar toxicidad no es conocida. Si los pacientes requieren dosis mayores que la dosis recomendada u otros medicamentos que contienen este preservante, el médico debe considerar la carga metabólica diaria de alcohol bencílico de estas fuentes combinadas.
Interacciones
La administración previa de Succinilcolina puede aumentar el efecto de bloqueo neuromuscular del Bromuro de Pancuronio e incrementar su duración de acción. Si se usa Succinilcolina antes que el Bromuro de Pancuronio, la administración de Bromuro de Pancuronio se debe retardar hasta que el paciente inicie la recuperación del bloqueo muscular inducido por la Succinilcolina. Si una dosis pequeña de Bromuro de Pancuronio se administra por lo menos tres minutos antes que la administración de Succinilcolina, para reducir la incidencia y la intensidad de las fasciculaciones inducidas por la Succinilcolina, esta dosis puede inducir un grado de bloqueo neuromuscular suficiente para causar depresión respiratoria en algunos pacientes. Otros agentes bloqueadores neuromusculares (Vecuronio, Atracurio, D - Tubocurarina, Metocurina, y Galamina) se comportan de una manera clínicamente similar al Bromuro de Pancuronio. La combinación de Bromuro de Pancuronio - Metocurina y de Bromuro de Pancuronio - D - Tubocurarina, son significativamente más potentes que los efectos aditivos de cada uno de los medicamentos individuales suministrados solos; sin embargo, la duración del bloqueo de estas combinaciones no es prolongado. No hay suficiente información para soportar el uso concomitante del Pancuronio y los otros tres relajantes musculares mencionados anteriormente en el mismo paciente. Anestésicos Inhalados: El uso de anestésicos inhalados volátiles como el Enflurano, Isoflurano y Halotano con Bromuro de Pancuronio aumentará el bloqueo neuromuscular. La potenciación es más prominente con el uso de Enflurano e Isoflurano. Con los agentes anteriores, la dosis de intubación de Bromuro de Pancuronio, puede ser la misma que la de la anestesia balanceada, a menos que la anestesia inhalada haya sido administrada para un tiempo suficiente a una dosis suficiente, para alcanzar el equilibrio clínico. La duración relativamente larga de la acción del Pancuronio debe ser tomada en consideración cuando el medicamento es seleccionado para intubación en estas circunstancias. La experiencia clínica y los experimentos en animales sugieren que el Pancuronio debe ser suministrado con precaución en pacientes que reciben terapia de antidepresivos tricíclicos crónica quienes son anestesiados con Halotano, ya que esta combinación puede generar arritmias ventriculares severas. La severidad de las arritmias parece estar en parte relacionada con la dosis de Pancuronio. Antibióticos: La administración parenteral / intra peritoneal de dosis altas de ciertos antibióticos, puede intensificar o producir el bloqueo neuromuscular por si sola. Los siguientes antibióticos han sido asociados con varios grados de parálisis: aminoglicósidos (como Neomicina, Estreptomicina, Kanamicina, Gentamicina, y Dihidroestreptomicina); Tetraciclinas, Bacitracina, Polimixina B, Colistina, Colistimetato de sodio. Si estos u otros antibióticos introducidos recientemente son usados pre operativamente o en conjunto con Bromuro de Pancuronio, se podría considerar una posibilidad de una prolongación inesperada de bloqueo neuromuscular. Otros: La experiencia concerniente a la inyección de Quinidina durante la recuperación del uso de otros relajantes musculares, sugiere que se puede presentar parálisis recurrente. Esta posibilidad también se debe considerar para el Bromuro de Pancuronio. El desequilibrio de electrolitos y las enfermedades que llevan al desequilibrio de electrolitos, como la insuficiencia cortical adrenal, pueden alterar el bloqueo neuromuscular. Dependiendo de la naturaleza del desequilibrio se puede esperar aumento o inhibición. Las sales de magnesio, administradas para el manejo de la toxemia en el embarazo, puede aumentar el bloqueo neuromuscular.
Conservación
Almacenar a una temperatura entre 2°C a 8°C, en su envase y empaque original, no congelar.
Sobredosificación
La posibilidad de sobredosis iatrogénica puede ser minimizada por medio de un monitoreo cuidadoso de la respuesta del espasmo muscular a la estimulación del nervio periférico. La dosis excesiva de Bromuro de Pancuronio puede aumentar los efectos farmacológicos. El bloqueo neuromuscular residual más allá del periodo de tiempo necesario se puede presentar con el Bromuro de Pancuronio así como con otros bloqueadores musculares. Esto se puede manifestar por medio de la debilidad del músculo esquelético, disminución de la reserva respiratoria y apnea. Se puede usar un estimulador del nervio periférico para medir el grado de bloqueo neuromuscular residual y ayudar a diferenciar el bloqueo neuromuscular residual de otras causas de la reserva respiratoria disminuida. El Bromuro de Piridostigmina, la Neostigmina, o el Edrofonio en conjunto con la Atropina o con el Glicopirrolato, antagonizarán usualmente la acción relajante del músculo esquelético del Bromuro de Pancuronio. Una reversión satisfactoria se puede atribuir por la adecuación del tono del músculo esquelético y por medio de la adecuación de la respiración. También se puede usar un estimulador del nervio periférico para monitorear la restauración de la respuesta del espasmo. Se puede presentar falla en la pronta reversión (dentro de 30 minutos) en la presencia de debilitación extrema, carcinomatosis, y con el uso concomitante de ciertos antibióticos de amplio espectro o de agentes anestésicos y de otros medicamentos que aumentan el bloqueo neuromuscular o causan depresión respiratoria por si solos. Bajo tales circunstancias, el manejo es el mismo que con el bloqueo neuromuscular prolongado. La ventilación debe ser soportada por medio de medios artificiales, hasta que el paciente haya retomado el control de su respiración. Antes del uso de agentes de reversión, se debe hacer referencia al inserto del empaque específico del agente de reversión.
Presentación
Caja por 5 ampollas, cada ampolla por 2ml). Reg. San. INVIMA 2013M-0014349.

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