Prospecto PIPOTAZ

Composición
Cada ampolla de 1mL contiene: Pipotiazina Palmitato 25,0 mg.
Propiedades
Mecanismo de acción: La pipotiazina es una fenotiazina del grupo de las piperidinas con acción prolongada. Pipotiazina es una antagonista dopaminérgico, que además produce bloqueo adrenérgico central en áreas subcorticales. La forma esterificada proporciona un efecto prolongado, al producirse la hidrólisis y liberación progresiva desde el momento de la administración intramuscular. El empleo de las formas de liberación retardada es útil desde el punto de vista clínico, para el tratamiento de esquizofrenias crónicas, inhibición psicótica, retraimiento afectivo y pérdida de contacto social.
Farmacocinética
Absorción: El palmitato de pipotiazina se absorbe lentamente después de su administración por vía intramuscular. La Cpmax es de 1,1 + 0,2 ng/mL (en el 10° día tras la administración), siendo destacadas las variaciones interindividuales debido a que la pipotiazina puede aparecer en plasma entre los 2 y los 7 días. El AUC es de 19.5 + 4.2 ng/ml, en el intervalo comprendido entre el día 0 y el 23. El comienzo de la acción suele ocurrir dentro de los 2-3 primeros días después de la inyección y el efecto antipsicótico es significativo tras de la primera semana. Distribución: Se distribuye en los tejidos grasos y se pueden formar depósitos secundarios del éster en forma intacta. Tiene un volumen de distribución de aproximadamente 545 litros. Metabolismo: Metabolismo hepático. Sin embargo, la mayor parte del fármaco se encuentra en plasma y cerebro sufriendo hidrólisis del enlace éster mediante la acción de enzimas hidrolíticas. Esta hidrólisis también puede tener lugar en el tejido cerebral para la pequeña parte de medicamento que es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica en forma de palmitato. Eliminación: La pipotiazina es eliminada en su mayoría por las heces mediante excreción biliar, aunque también se produce una eliminación minoritaria de metabolitos hidrosolubles por vía urinaria.
Indicaciones
Neuroléptico: La pipotiazina solución inyectable está indicada en casos de esquizofrenia, independientemente del cuadro clínico, psicosis alucinatoria crónica, estados alucinatorios crónicos, interpretativos o pasionales.
Dosificación
La administración debe hacerse por vía intramuscular profunda. No utilizar vía endovenosa. La dosis varía entre 25 mg hasta una dosis máxima de 200mg (1mL a 8mL) cada 3-6 semanas de acuerdo con la severidad de los síntomas y la respuesta clínica. En ancianos, pacientes con epilepsia, encefalopatía, alcoholismo y trastornos psicológicos, se recomienda dosis inferiores a 25 mg cada 4 semanas e ir aumentando paulatinamente si es necesario.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la pipotiazina ó fenotiazinas. Coma o estados de depresión nerviosa central severa. Ingestión de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central. Falla hepática severa. Embarazo y lactancia. Situaciones especiales: Embarazo o lactancia: No se ha determinado la seguridad y eficacia de la farmacoterapia con pipotiazina en mujeres en embarazo. Por esto se desaconseja su uso durante el embarazo y en el periodo de lactancia. Uso en pacientes con insuficiencia renal: Utilizar con precaución por el riesgo de sobredosificación. Uso en ancianos: Utilizar con precaución debido a una mayor sensibilidad a la sedación y a la hipotensión ortostática. Uso en niños: No hay datos suficientes sobre el uso en este tipo de población.
Reacciones adversas
Trastornos endocrinos: Hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea, ginecomastia). Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Aumento de peso, intolerancia a la glucosa, hiperglucemia. Trastornos del sistema nervioso: sedación o somnolencia (más frecuente al principio del tratamiento), hipotensión ortostática, efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, retención urinaria, problemas de acomodación ocular), síndrome neuroléptico maligno, discinesias precoces (tortícolis espasmódicas, crisis oculogiras, trismus) o tardías, síndrome extrapiramidal (acinesia, acatisia, hipertonía, excitación motora). Trastornos cardíacos: muy raramente, como otros neurolépticos, prolongación de QT. Existen informes aislados de muerte súbita con posibles causas de origen cardiaco, así como casos de muerte súbita inexplicable en pacientes que reciben neurolépticos fenotiacínicos. Trastornos hepato-biliares: Raramente ictericia colestásica, elevación de enzimas hepáticas. Trastornos de la piel y tejidos subcutáneos: fotosensibilidad y alergia. Trastornos del aparato reproductor y de la mama: Disminución de la libido. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: agranulocitosis, leucopenia y discrasias sanguíneas. Trastornos gastrointestinales: estreñimiento e íleo paralítico. Trastornos vasculares: Se han notificado casos de tromboembolismo venoso, incluyendo casos de embolia pulmonar, a veces mortal, y casos de trombosis venosa profunda con medicamentos antipsicóticos.
Interacciones
Se desaconseja el uso concomitante de Pipotiazina con otros fármacos que prolonguen el intervalo QT del electroardiograma, como: amiodarona, astemizol, bepridil, cisaprida, pentamidina, procainamida, quinidina, sotalol, terfenadina, ibutilida, domperidona, amitriptilina, claritromicina,. Levodopa: Al igual que con otros neurolépticos hay un antagonismo recíproco. En el caso de aparición de síndrome extrapiramidal inducido por la administración de neurolépticos no se utilizará levodopa sino que se utilizará un anticolinérgico. De igual manera, otros agonistas dopaminérgicos se deben evitar, como cabergolina, pramipexol, bromocriptina. Alcohol: La ingestión de alcohol aumenta el efecto sedante de los neurolépticos. Sales, óxidos e hidróxidos de aluminio, magnesio y calcio, producen una disminución de la absorción digestiva de los neurolépticos fenotiazínicos. Se aconseja tomarlos, al menos con 2 horas de diferencia. Antihipertensivos: Efecto aditivo de la actividad antihipertensiva y mayor riesgo de hipotensión ortostática. Otros depresores del sistema nervioso central: sedantes, derivados morfínicos (análgesicos y antitusígenos), barbitúricos, antihistamínicos H1, hipnóticos, ansiolíticos, clonidina y sustancias relacionadas, metadona y talidomida, al administrarse concomitantemente con Pipotiazina Palmitato se produce un mayor efecto depresor del sistema nervioso central. Atropina y otras sustancias con efectos anticolinérgicos como: imipramina, antihistamínicos H1, sedantes, antiparkinsonianos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, producen una adición de las reacciones adversas de tipo atropínico (retención urinaria, estreñimiento, sequedad de boca).
Conservación
Almacenar a temperatura inferior de 30°C. Mantener fuera del alcance de los niños.
Sobredosificación
Parkinsonismo, coma. No existe antídoto específico. En caso de intoxicación aguda, se puede combatir con medicación sintomática en un centro hospitalario.
Información al paciente
Síndrome neuroléptico maligno: en el caso de hipertermia inexplicable se interrumpirá el tratamiento ya que puede ser uno de los síntomas del síndrome neuroléptico maligno descrito con el tratamiento con neurolépticos, cuyas manifestaciones clínicas incluyen rigidez, hipertermia y trastornos vegetativos. Aunque este efecto de los neurolépticos puede ser de origen idiosincrático, hay que tener en cuenta que existen factores predisponentes como deshidratación o enfermedad orgánica cerebral. Pipotiazina Palmitato debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de sufrir accidentes cerebrovasculares. Se utilizará con precaución en el caso de enfermedades cardiovasculares graves al producirse modificaciones hemodinámicas (en particular hipotensión) y electrofisológicas. Informe a su médico si usted sufre de epilepsia.
Presentación
Caja x 1, 2, 3, 5 y 10 ampollas x 25 mg/mL Registro INVIMA 2014M-0014862.

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