Prospecto PREZOC

Composición
PREZOC® 25 mg: Cada tableta contiene metoprolol succinato equivalente a metropolol tartrato 25 mg. PREZOC® 50 mg: Cada tableta contiene metoprolol succinato equivalente a metropolol tartrato 50 mg. PREZOC® 100 mg: Cada tableta contiene metoprolol succinato equivalente a metoprolol tartrato 100 mg. PREZOC® 200 mg: Cada tableta contiene metoprolol succinato 190 mg equivalente a metoprolol tartrato 200 mg.
Farmacología
Propiedades farmacodinámicas: El metoprolol es un ß-bloqueador selectivo de ß1, es decir que bloquea a los receptores ß1 en dosis muy inferiores a las necesarias para bloquear a los receptores b2. El metoprolol tiene un efecto insignificante como estabilizador de membranas y no muestra ninguna actividad agonista parcial. El metoprolol reduce o inhibe el efecto agonista sobre el corazón de las catecolaminas (que se liberan durante el estrés físico y mental). Esto significa que el aumento habitual del ritmo cardíaco, del gasto cardíaco la producción cardíaca, la contractilidad cardíaca y la presión sanguínea, producidas por un incremento agudo de las catecolaminas, es disminuido por el metoprolol. Durante los niveles altos de adrenalina endógena el metoprolol interfiere mucho menos con el control de la presión sanguínea que los b-bloqueadores no selectivos. Cuando sea indispensable, se puede administrar PREZOC® en combinación con un b2 agonista, a los pacientes con síntomas de enfermedad pulmonar obstructiva. Cuando se administra conjuntamente con un b2 agonista, PREZOC® en dosis terapéuticas interfiere menos que los b-bloqueadores no selectivos con la broncodilatación mediada por b2 y causada por el b2 agonista. PREZOC® brinda un perfil en el tiempo de concentraciones plasmáticas constantes y un efecto (de bloqueo b1) durante las 24 horas, en comparación con las formulaciones convencionales de tabletas de bloqueadores selectivos b1. Debido a la falta de picos pronunciados en la concentración plasmática, la selectividad clínica de b1 se mejora con la formulación de PREZOC® en comparación con las formulaciones convencionales de tabletas de bloqueadores b1 selectivos. Por otra parte, se reduce el riesgo posible de efectos secundarios relacionados con concentraciones plasmáticas pico, tales como bradicardia y cansancio en las piernas. PREZOC® interfiere menos con la liberación de insulina y el metabolismo de carbohidratos que los b-bloqueadores no selectivos. PREZOC® interfiere mucho menos con la respuesta cardiovascular a la hipoglicemia que los b-bloqueadores no selectivos. Luego del tratamiento con metoprolol se ha observado un mejoramiento en la calidad de vida de pacientes en el período posterior a un infarto del miocardio y en pacientes con cardiomiopatía dilatada idiopática. Se ha demostrado que la terapia con metoprolol aumenta la fracción de eyección y reduce los volúmenes de fin de sístole y de fin de diástole del ventrículo izquierdo. Propiedades farmacocinéticas: Absorción y distribución: PREZOC® es absorbido por completo después de su administración oral. Debido al amplio efecto de su primer paso, la biodisponibilidad sistémica del metoprolol proveniente de una dosis oral sencilla es de aproximadamente el 50%. La biodisponibilidad se disminuye en un 20-30% en la preparación de liberación controlada en comparación con una tableta convencional, pero esto ha demostrado que no tiene ninguna significancia en la eficacia clínica, dado que el área situada debajo de la curva del efecto del ritmo cardíaco es la misma que con las tabletas convencionales. La unión del metoprolol con la proteína del plasma es baja, de aproximadamente 5-10%. Metabolismo y eliminación: El metoprolol sufre un metabolismo oxidante en el hígado. Se han identificado tres metabolitos principales, aunque ninguno de ellos ejerce un efecto ß-bloqueador de importancia clínica. Por regla general, en la orina se puede recuperar más del 95% de una dosis oral. Cerca del 5% de la dosis administrada es excretada en la orina en forma intacta, proporción que aumenta hasta el 30% en casos aislados. La vida media de eliminación del metoprolol en el plasma es de 3,5 horas en promedio (con extremos de 1 y 9 horas). La tasa de eliminación total es de aproximadamente 1 litro/minuto. En los mayores no aparecen cambios significativos en la farmacocinética del metoprolol, en comparación con las personas más jóvenes. Ni la biodisponibilidad sistémica ni la eliminación del metoprolol varían en los pacientes con disminución en la función renal. Sin embargo, su excreción de metabolitos se reduce. Dado su bajo grado de unión con las proteínas, es poco lo que la farmacocinética del metoprolol se ve afectada por la deficiencia de la función hepática. Sin embargo, en pacientes que padecen cirrosis hepática severa y derivación portocava, se puede incrementar la biodisponibilidad del metoprolol y su eliminación total se puede disminuir.
Indicaciones
Hipertensión arterial, angina de pecho, arritmias cardiacas, incluyendo taquicardia supra ventricular. Tratamiento del infarto agudo del miocardio y terapia posinfarto. profilaxis de la migraña y falla cardiaca. Hipertensión: para reducir la tensión sanguínea y disminuir el riesgo de mortalidad cardiovascular y coronaria (incluida la muerte repentina) y la morbilidad. Angina de pecho. Falla cardíaca crónica sintomática estable con función ventricular izquierda sistólica disminuida como coadyuvante en la terapia existente para falla cardíaca. Prevención de muerte cardíaca y reinfarto posterior a la fase aguda del infarto del miocardio. Arritmias cardíacas, incluidas especialmente la taquicardia supraventricular, reducción del ritmo ventricular en la fibrilación auricular y en las extrasístoles ventriculares. Trastornos cardíacos funcionales con taquicardia. Profilaxis de la migraña.
Dosificación
El tratamiento con PREZOC® se debe hacer una vez al día y tomarse preferiblemente en la mañana. La tableta de PREZOC® debe ingerirse con un líquido. Las tabletas y las mitades divididas no deben ser masticadas ni machacadas. La biodisponibilidad no se afecta con la ingestión concomitante de alimentos. La dosificación debe ser ajustada para evitar la bradicardia. Hipertensión: La dosis recomendada en pacientes con hipertensión entre leve y moderada es de 50 mg diarios de PREZOC®. En pacientes que no respondan a la dosis de 50 mg ésta se puede incrementar a 100-200 mg una vez al día y/o combinarla con otros agentes antihipertensores. Angina de pecho: La dosis recomendada es de 100-200 mg de PREZOC® una vez al día. Si se necesita, el PREZOC® se puede combinar con otros agentes antianginosos. Falla cardíaca crónica sintomática estable con función ventricular izquierda sistólica disminuida como coadyuvante en la terapia existente para falla cardíaca: Los pacientes deben tener una falla cardíaca crónica estable, sin falla aguda durante las 6 últimas semanas y una terapia basal esencialmente sin cambios durante las 2 últimas semanas. El tratamiento de la falla cardíaca con ß-bloqueadores puede en ocasiones causar una exacerbación temporal del cuadro sintomático. En algunos casos es posible continuar la terapia o reducir la dosis, y en otros casos puede ser necesario descontinuar el tratamiento. La iniciación de la terapia con PREZOC® en pacientes con falla cardíaca severa (NYHA de clase IV) deben realizarla únicamente facultativos especialmente entrenados en el tratamiento de fallas cardíacas (ver Contraindicaciones y advertencias). Dosificación en pacientes con falla cardíaca estable, clase funcional II: Una dosis inicial recomendada para las 2 primeras semanas es 25 mg una vez al día. Después de dos semanas, la dosis se puede aumentar a 50 mg una vez al día y, de allí en adelante, se puede duplicar cada semana de por medio. La dosis buscada para el tratamiento a largo plazo es de 200 mg una vez al día. Dosificación en pacientes con falla cardíaca estable, clase funcional III y IV: Se recomienda una dosis inicial de 12,5 mg (media tableta de 25 mg) administrada una vez al día. La dosis se debe ajustar a cada caso individual, y el paciente debe ser supervisado estrechamente durante el aumento de la dosis, puesto que los síntomas de la falla cardíaca se pueden agravar en algunos pacientes. Luego de 1 a 2 semanas, la dosis se puede aumentar a 25 mg, administrados una vez al día. De allí en adelante, después de otras dos semanas, la dosis se puede incrementar a 50 mg administrados una vez el día. En los pacientes que toleren una dosis superior, ésta se puede duplicar cada semana de por medio hasta una dosis máxima de 200 mg al día. En caso de hipotensión y/o bradicardia, puede necesitarse una disminución en el medicamento concomitante o una reducción de la dosis de PREZOC®. Una hipotensión inicial no necesariamente significa que la dosis de PREZOC® no pueda ser tolerada en un tratamiento crónico, pero la dosis no se debe elevar sino hasta que la condición del paciente se haya estabilizado, y puede requerir un mayor control de la función renal, entre otras cosas. Arritmias cardíacas: La dosis recomendada es de 100-200 mg de PREZOC®, administrados una vez al día. Tratamiento profiláctico posterior a un infarto del miocardio: Se ha observado que un tratamiento oral a largo plazo con metoprolol en dosis de 200 mg administrados una vez al día reduce el riesgo de muerte (incluyendo la muerte repentina) y disminuyen el riesgo de reinfarto (también en pacientes con diabetes mellitus). Trastornos cardíacos funcionales con taquicardia: La dosis recomendada es de 100 mg una vez al día. Si se necesita, esta dosis se puede incrementar a 200 mg. Profilaxis de la migraña: La dosis recomendada es de 100-200 mg una vez al día. Insuficiencia renal: No se necesita ajustar la dosis para este tipo de pacientes. Insuficiencia hepática: Los pacientes que sufren de cirrosis hepática normalmente no necesitan ningún ajuste en la posología, debido a que el metoprolol presenta un grado bajo de unión con las proteínas (de 5 a 10%). Cuando hay señales de deficiencias graves de la función hepática (por ejemplo, en pacientes intervenidos con derivaciones) se debe contemplar la posibilidad de reducir la posología. Pacientes de edad avanzada: Las personas mayores no necesitan ningún ajuste de la posología. Niños: La experiencia de tratamientos de niños con PREZOC® es escasa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al metropolol y sus derivados, bloqueo aurículo- ventricular de segundo y tercer grado, falla cardíaca no compensada, bradicardia sinusal clínicamente relevante, síndrome de seno enfermo, shock cardiogénico, desorden circulatorio arterial periférico severo, asma bronquial, broncoespasmo, hipoglicemia, acidosis metabólica, embarazo y lactancia. La interrupción abrupta del medicamento debe evitarse. PREZOC® está contraindicado en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier componente del producto o a otros b-bloqueadores. Pacientes con falla cardíaca inestable descompensada (edema pulmonar, hipoperfusión o hipotensión) y pacientes con terapia inotrópica continua o intermitente que esté actuando a través de agonismo del b-receptor; Bradicardia sinusal marcada clínicamente relevante, síndrome de enfermedad de senos cardiacos, choque cardiogénico o trastorno circulatorio arterial periférico severo. Pacientes con terapia inotrópica continua o intermitente que esté actuando a través de agonismo del b-receptor. El metoprolol no se les debe administrar a pacientes con presumible infarto agudo del miocardio cuando el ritmo cardíaco sea < 45 palpitaciones/min, el intervalo P-Q sea > 0,24 seg o la tensión sanguínea sistólica sea < 100 mm Hg. Los pacientes que sufran fallas cardíacas deben recibir tratamiento para su descompensación tanto antes del tratamiento con PREZOC® como durante éste. Los pacientes con fallas cardíacas sintomáticas estables severas (NYHA de clase IV) deben ser tratados únicamente facultativos con experiencia y entrenamiento especiales en esta área (ver Dosis y vía de administración).
Reacciones adversas
PREZOC® es bien tolerado, y las reacciones adversas al medicamento han sido, por lo general, benignas y reversibles. Los siguientes se han registrado como eventos adversos en las pruebas clínicas o en el uso rutinario, principalmente con el metoprolol convencional (tartrato de metoprolol). En muchos casos, no se ha establecido una relación directa de los mismos con el tratamiento con el metoprolol. Para denotar las frecuencias correspondientes se utilizan las siguientes definiciones: Muy común ( > 10%), común (1-9,9%), no común (0,1-0,9%), rara (0,01-0,09%) y muy rara ( < 0,01%). Sistema cardiovascular: Común: Bradicardia, trastornos posturales (muy rara vez acompañados de síncope), manos y pies fríos, taquicardia. No comunes: Deterioro transitorio de los síntomas de falla cardíaca, bloqueo AV I, edema, dolor precordial. Rara: Perturbaciones de la circulación cardíaca, arritmias cardíacas. Muy rara: Gangrena en pacientes con trastornos circulatorios periféricos severos preexistentes. Sistema nervioso central: Muy común: Fatiga. Común: Mareos, cefaleas. No común: Parestesias, calambres musculares. Gastrointestinales: Común: Náuseas, dolores abdominales, diarrea, estreñimiento.No comunes: Vómito. Rara: Resequedad en la boca. Hematológicos: Muy rara: Trombocitopenia. Hepáticos: Rara: Anomalías en las pruebas de la función hepática. Muy raro: Hepatitis. Sistema musculoesquelético: Muy raro: Artralgia. Metabolismo: No común: Alza de peso. Psiquiátricas: No común: Depresión, pérdida de concentración, somnolencia o insomnio, pesadillas. Rara: Nerviosismo, angustia, impotencia / disfunción sexual. Muy rara: Amnesia / pérdida de memoria, confusión, alucinaciones. Respiratorios: Común: Disnea al hacer esfuerzo. No común: Broncoespasmo. Rara: Rinitis. Organos de los sentidos: Rara: Perturbaciones de la visión, resequedad y/o irritación de los ojos, conjuntivitis. Muy rara: Tinitus, perturbaciones del gusto. Cutáneos: No común: Salpullido (en forma de urticaria psoriasiforme o lesiones cutáneas distróficas), aumento en la sudoración. Rara: Pérdida de cabello. Muy rara: Reacciones de fotosensibilidad, psoriasis agravada.
Precauciones
La administración intravenosa de antagonistas de calcio del tipo verapamilo no se debe hacer emplear en pacientes que estén siendo tratados con b-bloqueadores. Por lo regular, cuando se trata a pacientes con asma, se les debe administrar en forma concomitante una terapia con un b2 agonista (en tableta y/o aerosol). Es posible que la posología de los b2 agonistas requiera un ajuste (es decir, un aumento) cuando se inicie el tratamiento con PREZOC®. Sin embargo, el riesgo de que PREZOC® interfiera con los b2 receptores es menor que con las formulaciones convencionales de tabletas con bloqueadores selectivos b1. Durante el tratamiento con PREZOC® el riesgo de interferir con el metabolismo de los carbohidratos o de enmascarar la hipoglicemia es posiblemente menor que la ocurrida durante el tratamiento con las formulaciones convencionales de tabletas con bloqueadores selectivos b1 y mucho menor con los bloqueadores no b-selectivos. En muy raras ocasiones un trastorno preexistente de conducción A-V de grado moderado se puede llegar a agravar (y posiblemente ocasionar un bloqueo A-V). Si los pacientes desarrollan una bradicardia progresiva PREZOC® se debe administrar en menores dosis o suspenderse gradualmente. PREZOC® puede agravar los síntomas de trastornos circulatorios arteriales periféricos, principalmente debido a su efecto reductor de la tensión sanguínea. Cuando se le prescriba PREZOC® a un paciente con una afección conocida de feocromocitoma, se le debe administrar un a-bloqueador en forma concomitante. Previo a cualquier procedimiento quirúrgico, al anestesiólogo se le debe informar que el paciente está recibiendo PREZOC®. No se recomienda interrumpir el tratamiento con el ß-bloqueador a los pacientes que se sometan a cirugía. La información de eficacia/seguridad proveniente de estudios clínicos controlados en fallas cardíacas sintomáticas estables severas (NYHA de clase IV) es escasa. Del estudio en el que se basa la indicación de falla cardíaca se excluyeron los pacientes con falla cardíaca sintomática en asociación con infarto agudo del miocardio y angina de pecho inestable. Por consiguiente, no se ha documentado la condición de eficacia / seguridad correspondiente. Se debe evitar la interrupción brusca del medicamento. Una suspensión repentina del b-bloqueo resulta peligroso especialmente en pacientes de alto riesgo, y puede agravar la falla cardíaca crónica así como aumentar el riesgo de infarto del miocardio y muerte repentina. Por lo tanto, si es posible, cualquier suspensión del PREZOC® se debe realizar en forma gradual durante un lapso mínimo de dos semanas cuando la dosis se reduzca a la mitad en cada paso sucesivo, hasta cuando la dosis final a una tableta de 25 mg se reduzca a media tableta. La dosis final debe ser administrada durante un mínimo de cuatro días antes de descontinuar el medicamento. Si se presentan síntomas, se recomienda ir suspendiendo el tratamiento a una tasa menor. En los pacientes que toman ß-bloqueadores, el choque anafiláctico asume una forma más severa.
Interacciones
A los pacientes que reciban en forma concomitante un tratamiento con agentes bloqueadores de ganglios simpáticos, otros b-bloqueadores (por ejemplo, gotas oftálmicas) o inhibidores de monoaminooxidasa (MAO) se les debe mantener bajo estrecha supervisión. Si se va a descontinuar el tratamiento concomitante con clonidina, el medicamento b-bloqueador debe ser retirado varios días antes de la clonidina. Se debe estar atento a cualquier posible efecto inotrópico o cronotrópico negativo cuando el metoprolol se administre junto con antagonistas de calcio del tipo verapamilo o diltiazem y/o agentes antiarrítmicos. A los pacientes tratados con ß-bloqueadores no se les deben administrar por vía intravenosa antagonistas de calcio del tipo verapamilo. Los b-bloqueadores pueden incrementar el efecto inotrópico negativo y el efecto dromotrópico negativo de los agentes antiarrítmicos (del tipo quinidina y amiodarona). En los pacientes que reciben terapia con b-bloqueadores, los anestésicos inhalados aumentan el efecto cardiodepresivo. Las sustancias inductoras e inhibidoras de enzimas pueden afectar el nivel de metoprolol en el plasma. La concentración del metoprolol en el plasma se disminuye con rifampicina y se puede elevar con cimetidina, alcohol o hidralazina e inhibidores de recaptación de serotonina (SSRI) selectivos, por ejemplo paroxetina, fluoxetina y sertralina. Un tratamiento concomitante con indometacina u otros medicamentos inhibidores de la sintetasa prostaglandina puede disminuir el efecto antihipertensor de los ß- bloqueadores. En ciertas circunstancias, cuando se administra adrenalina a pacientes que estén recibiendo tratamiento con b-bloqueadores, los ß-bloqueadores cardioselectivos interfieren en mucho menor proporción con el control de la presión sanguínea que los b-bloqueadores no selectivos. Es posible que haya que reajustar las dosificaciones de antidiabéticos orales en los pacientes que reciben b-bloqueadores. Embarazo y lactancia: Como ocurre con la mayoría de los medicamentos, el PREZOC® no se debe administrar durante el embarazo y la lactancia a menos que su utilización se considere esencial. Efectos en la capacidad de conducir y manipular maquinas: Antes de conducir autos o de operar maquinaria los pacientes deben estar enterados de cómo reaccionan al PREZOC®, puesto que, en ocasiones, pueden sufrir mareos o fatiga.
Conservación
Mantener en lugar seco por debajo de 30°C.
Sobredosificación
Síntomas: Una sobredosis de PREZOC® puede ocasionar hipotensión severa, bradicardia sinusal, bloqueo aurículoventricular, falla cardíaca, choque cardiogénico, paro cardíaco, broncoespasmo, pérdida del conocimiento / coma, náuseas, vómito o cianosis. La ingestión concomitante de alcohol, antihipertensores, quinidina o barbitúricos puede agravar la condición del paciente. Las primeras manifestaciones de sobredosis se pueden observar entre 20 minutos y 2 horas después de ingerir el medicamento. Tratamiento: Carbono activado y, si es necesario, lavado gástrico. Ante un caso de hipotensión severa, bradicardia o falla cardíaca inminente, administrar un ß1 agonista (por ejemplo, prenalterol) por vía intravenosa a intervalos de 2-5 minutos o como infusión continua hasta lograr el efecto buscado. Si no se dispone de un ß1 agonista selectivo, se puede utilizar dopamina o también se puede emplear sulfato de atropina intravenosa con el fin de bloquear el nervio vago. Si no se obtiene un efecto satisfactorio, se pueden utilizar otros agentes simpaticomiméticos, tales como la dobutamina, o también se puede administrar noradrenalina. También se puede administrar glucagón en una dosis de 1-10 mg. Es posible que se requiera utilizar un marcapasos. Para contrarrestar el broncoespasmo se puede aplicar un b2 agonista por vía intravenosa. Obsérvese que las dosificaciones de los medicamentos (antídotos) necesarias para tratar la sobredosis del ß-bloqueo son muy superiores a las dosis terapéuticas normalmente recomendadas. Esto se debe a que los b receptores están ocupados por el ß-bloqueador.
Presentación
PREZOC® tabletas de liberación prolongada de 25 mg caja por 14 tabletas (Reg. San. INVIMA 2009M- 0009502). PREZOC® tabletas de liberación prolongada de 50 mg caja por 14 y 30 tabletas (Reg. San INVIMA 2009M- 0009488). PREZOC® tabletas de liberación prolongada de 100 mg por 10 y 30 tabletas (Reg. San. INVIMA 2009M-0009489).

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