Prospecto PRIMPERAN

Composición
Primperan Ampollas: Cada ampolla de 2ml contiene: Principio Activo: 10,50 mg Metoclopramida Clorhidrato Monohidrato equivalente a 10mg de Metoclopramida Clorhidrato anhidra equivalente a 8.9 mg de metoclopramida base. Primperan Tabletas 10mg: Cada tableta contiene: Principio activo: Metoclopramida Clorhidrato Monohidrato 10.5* mg, *Equivalente a 10mg de Metoclopramida Clorhidrato anhidro. Primperan Solución: Cada 100 ml contiene en gramos: Principio Activo: Metoclopramida HCL Monohidrato 0.1054 Equivalente a Metoclopramida HCL anhídra 0.1000g, equivalente a Metoclopramida Base 0.0900g. Forma Farmacéutica: Tabletas, solución inyectable, solución oral (solución).
Farmacología
Propiedades Farmacodinámicas: Metoclopramida, una benzamida sustituida de la clase de los neurolépticos, es usada principalmente por sus propiedades antieméticas. La actividad antiemética resulta de dos mecanismos de acción: Antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2 en la zona quimiorreceptora gatillo y en el centro emetógeno de la médula involucrado en el vómito inducido por apomorfina. Antagonismo de los receptores serotoninérgicos 5HT3 y agonismo de los receptores 5HT4 involucrados en el vómito inducido por quimioterapia. Propiedades Farmacocinéticas: Luego de la administración oral e intramuscular, la biodisponibilidad relativa en comparación con la vía IV es 60 - 100%. Los niveles plasmáticos pico se alcanzan en 0.5 a 2 horas. Luego de la administración rectal, la biodisponibilidad es más baja (53 - 72%) y los niveles plasmáticos pico se alcanzan más tardíamente (2 - 3 horas). La distribución de la metoclopramida es rápida y amplia. La metoclopramida se elimina principalmente en orina, en forma inalterada o de conjugados sulfo o glucurónidos, siendo el principal metabolito el sulfoconjugado N-4. La vida media de eliminación es de 5 a 6 horas, cualquiera que sea la vía de administración.
Indicaciones
Trastornos de la motilidad gastrointestinal, incluyendo reflujo gastroesofágico y gastroparesis diabética (éstasis gástrica diabética). Náuseas y vómitos de origen central y/o periférico asociados con: cirugía; enfermedades metabólicas o infecciosas, migraña; cefaleas o algunos medicamentos (incluyendo quimioterapia oncológica). Para facilitar la intubación de intestino delgado y estudios radiológicos del tracto gastrointestinal.
Dosificación
Adultos: Comprimidos: 1 comprimido 3 veces por día 15 minutos antes de las comidas. Inyectable: 1 ampolla cada 8 horas (I.M. o I.V.). Jarabe: 2 cucharadas de té (10 ml) 3 veces por día, 15 minutos antes de las comidas. Niños: El uso de metoclopramida en menores de 1 año de edad está contraindicado (ver Contraindicaciones). El uso de metoclopramida en niños y adolescentes con edades entre 1 y 18 años no es recomendado. Examen radiológico del tubo gastrointestinal: 1 a 2 ampollas (I.M. o I.V.), 10 minutos antes de comenzar el procedimiento. Uso en pacientes recibiendo quimioterapia oncológica emetogénica: En el caso de utilizarse medicamentos altamente emetogénicos tales como cisplatino (como única sustancia o combinada), las dos dosis iniciales de metoclopramida deben ser de 2 mg/kg. En caso de regímenes menos emetogénicos, 1 mg/kg por dosis, es suficientemente adecuado. En caso de producirse síntomas extrapiramidales, 50 mg de difenhidramina inyectable son habitualmente suficientes para suprimir la sintomatología. La administración endovenosa debe efectuarse lentamente durante un periodo no menor de 15 minutos, 30 minutos antes de comenzar la quimioterapia y repetir cada 2 horas por dos dosis, luego cada 3 horas por tres dosis. Preparación de la solución parenteral: Para prevención de náuseas y vómitos asociados a la quimioterapia oncológica emetogénica. Para dosis que exceden los 10 mg de metoclopramida inyectable, diluir en 50 ml de solución parenteral. La solución parenteral más adecuada es la solución salina normotónica, la cual una vez combinada con metoclopramida inyectable, puede ser mantenida refrigerada hasta cuatro semanas. La metoclopramida inyectable se degrada cuando se combina y se refrigera con dextrosa 5% en agua. La metoclopramida inyectable diluida en solución salina: Dextrosa 5% en agua, dextrosa 5% en 0,45% de NaCl, solución de Ringer lactato, puede ser almacenada hasta 48 horas (sin refrigeración) luego de preparada la solución y protegida de la luz directa. Todas las diluciones pueden conservarse en condiciones normales de luz hasta 24 horas de preparadas. Dado el riesgo potencial de reacciones cardiovasculares severas que incluyen un paro cardiorespiratorio, el uso de soluciones parenterales con metoclopramida está restringido a cuando se cuente con un equipo de resucitación adecuado (ver Reacciones Adversas, alteraciones cardiacas y vasculares).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad o intolerancia a metoclopramida o a cualquiera de sus componentes. Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación u otras condiciones en las que el aumento de la motilidad gastrointestinal sea peligroso. Antecedentes de discinesia tardía inducida por metoclopramida o neurolépticos. Sospecha o confirmación de feocromocitoma (puede provocar crisis hipertensivas). Uso en niños menores de 1 año de edad debido al riesgo de alteraciones extrapiramidales (ver Precauciones). Uso combinado con levodopa por antagonismo mutuo. Uso en el embarazo y durante la lactancia: Datos de mujeres embarazadas ( > 1000) no indican que existan malformaciones o toxicidad para el feto o neonato durante el primer trimestre de embarazo. Una cantidad limitada de información de mujeres embarazadas ( > 300) indican que no hay toxicidad neonatal en los otros trimestres. Estudios en animales no indican toxicidad reproductiva. El uso de metoclopramida puede ser considerado en el embarazo, de ser necesario. Queda determinado por la severidad del cuadro clínico y bajo la responsabilidad del médico tratante. Metoclopramida se excreta en leche materna, no se pueden excluir reacciones adversas en lactantes. Se debe decidir entre interrumpir la lactancia o abstenerse del tratamiento con metoclopramida.
Reacciones adversas
Sistema nervioso y alteraciones psiquiátricas: Las siguientes reacciones, algunas veces asociadas, ocurren más frecuentemente cuando se usan dosis altas: Síntomas extrapiramidales: distonía aguda y discinesia, síndrome parkinsoniano, acatisia, pueden presentarse tras la administración de una sola dosis particularmente en niños y adultos jóvenes (ver Precauciones). Somnolencia, nivel de conciencia disminuido, confusión y alucinaciones. Otras reacciones pueden ocurrir: Discinesia tardía, durante o después de tratamiento prologado, particularmente en adultos mayores (ver Precauciones). Convulsiones. Síndrome neuroléptico maligno (SNM). Depresión. Alteraciones gastrointestinales: Diarrea. Alteraciones hematológicas y linfáticas: Metahemoglobinemia que puede ser relacionada a la deficiencia de reductasa NADH del citocromo b5, particularmente en neonatos (ver Precauciones). Sulfahemoglobinemia, especialmente con la administración concomitante de altas dosis de sustancias que liberen sulfuro. Alteraciones endocrinas: Alteraciones endocrinas durante tratamientos prolongados en relación con hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea, ginecomastia). Alteraciones generales y reacciones en el sitio de administración: Reacciones alérgicas, incluyendo anafilaxia. Astenia. Alteraciones cardíacas y vasculares: Hipotensión especialmente en la presentación endovenosa. Bradicardia, bloqueo cardiaco particularmente con la presentación endovenosa. Paro cardiaco, con presentación poco tiempo después de la administración endovenosa y que puede ser subsecuente con bradicardia (Ver Dosificación).
Precauciones
En pacientes tratados con metoclopramida pueden presentarse síntomas extrapiramidales, particularmente en niños y adultos jóvenes y/o cuando se usan altas dosis (ver Reacciones adversas). Estas reacciones pueden resolver completamente después de la interrupción del tratamiento. Puede ser necesario el manejo sintomático de este tipo de reacciones (benzodiazepinas en niños y/o sustancia anticolinérgicas antiparkinsonianas en adultos). El tratamiento no debe exceder 3 meses debido al riesgo de discinesia tardía. Se debe respetar el intervalo de tiempo entre cada administración de metoclopramida (por lo menos 6 horas en niños menores de 15 años) especificado en la sección de posología; aun en el caso de vómito o rechazo de la dosis, para evitar la sobredosificación. No se recomienda metoclopramida en pacientes epilépticos porque las benzamidas pueden disminuir el umbral epiléptico. En pacientes con deterioro renal o hepático se recomienda reducción de la dosis. Así como sucede con los neurolépticos, puede presentarse Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM) caracterizado por hipertermia, trastornos extrapiramidales, inestabilidad autonómica y elevación de CPK. Por lo tanto se debe tener precaución si se presenta fiebre, uno de los síntomas de SNM, y la metoclopramida debe ser suspendida si se sospecha un SNM. Se ha reportado metahemoglobinemia relacionada con la deficiencia de reductasa NADH del citocromo b5, en tales casos se debe descontinuar de manera inmediata y permanente el tratamiento con metoclopramida e instaurar medidas apropiadas. Primperan® ampollas contiene metabisulfito sódico que puede desencadenar reacciones tipo alérgico incluyendo shock anafiláctico o episodios asmáticos menos severos en personas susceptibles. La prevalencia general de sensibilidad al sulfito en la población general, es desconocida y probablemente baja, y es más frecuente en los pacientes asmáticos. La inyección intravenosa de PRIMPERAN (R) debe realizarse lentamente durante por lo menos 3 minutos.
Interacciones
Combinación contraindicada: Levodopa, debido a que en combinación con metoclopramida tienen antagonismo mutuo. Combinación que debe ser evitada: Alcohol, porque potencia los efectos sedantes de metoclopramida. Combinaciones para ser tomadas en cuenta: Anticolinérgicos y derivados de la morfina, ambos tienen antagonismo con metoclopramida en la motilidad intestinal. Los medicamentos depresores del SNC (derivados de la morfina, hipnóticos, ansiolíticos, antihistamínicos H1, antidepresivos sedantes, barbitúricos, clonidina y demás relacionados) potencian los efectos depresores del SNC de metoclopramida. Neurolépticos: metoclopramida puede tener efectos aditivos con la ocurrencia de alteraciones extrapiramidales. Debido al efecto procinético de metoclopramida la absorción de ciertos medicamentos puede ser modificada. Digoxina: la metoclopramida puede disminuir la biodisponibilidad de la digoxina, se requiere cuidadoso monitoreo de las concentraciones plasmáticas de digoxina. Ciclosporina: la metoclopramida incrementa la biodisponibilidad de la ciclosporina. Se requiere monitoreo cuidadoso de los niveles de concentración plasmática de ciclosporina. Mivacurium y suxametonio: la inyección de metoclopramida puede prolongar la duración del bloqueo neuromuscular. (Por medio de la inhibición de la colinesterasa plasmática). Uso en pacientes hipertensos: El hallazgo de que la metoclopramida libera catecolaminas en pacientes con hipertensión esencial, sugiere que en estos casos debe ser usada cautelosamente, al menos en pacientes recibiendo inhibidores de la monoaminooxidasa. Uso en pacientes diabéticos: La parálisis gástrica (o éstasis gástrica), puede ser responsable de la dificultad en el control de algunos pacientes diabéticos. La insulina administrada puede comenzar a actuar antes de que los alimentos hayan desalojado el estómago y llevar al paciente a una hipoglucemia. Teniendo en cuenta que la metoclopramida puede acelerar el tránsito alimenticio de estómago a intestino y consecuentemente al porcentaje de absorción de sustancias, la dosis de insulina y el tiempo de administración pueden requerir ser ajustados en estos pacientes. La metoclopramida puede disminuir la absorción de los medicamentos que se absorben en el estómago (p. ej., digoxina), y acelerar la de los que lo hacen en el intestino delgado (p. ej., acetaminofén, tetraciclina, levodopa, etanol). Conducción de vehículos o realización de tareas peligrosas: Puede ocurrir somnolencia después de la administración de metoclopramida, potenciada por depresores del SNC, alcohol; la habilidad para conducir vehículos u operar maquinaria puede ser disminuida.
Sobredosificación
En casos de sobredosis puede aparecer somnolencia o disminución del estado de conciencia, confusión, alucinaciones y reacciones extrapiramidales. El tratamiento para desórdenes extrapiramidales es solamente sintomático: benzodiazepinas en niños y/o sustancias anticolinérgicas o antiparkinsonianas en adultos. La diálisis no parece ser un método efectivo de remoción del medicamento en casos de sobredosificación.
Presentación
Caja por 20 tabletas de 10 mg. Frasco por 15 mL de gotas orales. Caja por 10 ampollas de 10 mg/2 mL. Naturaleza y contenido del envase Tabletas: Blíster PVC/Aluminio, Solución Oral: PET ámbar x 100, 120 y 150 mL con tapa de polipropileno blanca, Ampollas: caja x 10 ampollas vidrio tipo I x 2 ml. Número de registro sanitario Primperan Ampollas 10mg: INVIMA 2011M-03494-R2 Primperan Tabletas: INVIMA 2010M-003482-R3 Primperan Solución: INVIMA 2011M-014980-R1.

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