ATORVASTATINA - Propiedades

Es una estatina (lovastatín, simvastatín, fluvastatín, pravastatín, cerivastatina) que actúa como inhibidor competitivo y selectivo de la síntesis de la enzima 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la reacción determinante de la velocidad de la síntesis de colesterol, ya que interviene en la conversión de HMG-CoA a ácido mevalónico. El sitio de acción principal de la atorvastatina es el hígado. La dosis se correlaciona mejor con la reducción del LDL-colesterol que con la concentración sistémica, por lo cual la dosis debe basarse en la respuesta terapéutica. Además se destaca su efecto reductor de los triglicéridos. Se absorbe de manera rápida y completa en el tracto gastrointestinal; el grado de absorción es dependiente de la dosis y la ingestión simultánea de alimentos disminuye en un 9% la absorción; sin embargo, la reducción de LDL-colesterol es similar cuando la atorvastatina se administra con o sin comida. El metabolismo se realiza en el hígado, principalmente por el sistema enzimático del citocromo P450; el 70% de la actividad inhibitoria de la HMG-CoA reductasa es atribuido a los metabolitos activos. La eliminación de la droga sin modificar y sus metabolitos se realiza principalmente por la bilis; sólo un 2% de la dosis administrada por vía oral se recupera en orina.