CEFEPIMA - Propiedades

Es una cefalosporina inyectable de cuarta generación, con actividad bactericida sobre numerosos microorganismos grampositivos, gramnegativos y enterobacteriáceas, como Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii, Providencia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Morganella, etc., incluso cepas productoras de betalactamasas, responsables de sepsis graves o infecciones nosocomiales, resistentes a los antibióticos tradicionales. Es inactivo frente a Bacteroides fragilis y Clostridium difficile. El mecanismo de acción es similar al de las otras cefalosporinas, o sea inhibe la síntesis de la pared bacteriana celular a la que se une por su alta afinidad con las PBP3 (proteínas ligadoras de penicilina). Sin embargo, una diferencia con otras cefalosporinas es su mayor afinidad por los PBP2 de la pared de los gramnegativos; además su actividad antibacteriana puede ser mayor porque el sitio de unión puede saturarse con menos moléculas. Debido a su estructura química la cefepima penetra por las porinas parietales en forma más rápida que otras cefalosporinas -como la ceftazidima y la cefotaxima- razón por la cual este nuevo agente alcanza mayor concentración en las células bacterianas. Luego de su administración parenteral, en dosis variables de 500, 1.000 y 2.000mg, una hora después se logran niveles plasmáticos de 21,6; 44,5 y 85,8mg/ml, respectivamente. Su vida media plasmática es de unas 2 horas. Se difunde con facilidad por diferentes tejidos y se excreta preferentemente (85%) por vía renal mediante filtración glomerular. Su grado de unión a las proteínas es bajo ( < 20%>).