DEFERASIROX - Propiedades

Es un quelante activo selectivo para el hierro, tal como el as Fe3+ que actúa como un ligando tridentado que se une al hierro con alta afinidad en una proporción 2:1. A pesar de que deferasirox tiene muy baja afinidad por cinc y cobre, hay una variable disminución de la concentración plasmática de estos metales luego de la administración de la sustancia. Luego de su administración por vía oral se absorbe con una biodisponibilidad de aproximadamente 70%. Se une en un 99% a proteínas plasmáticas, casi exclusivamente a albúmina. La principal vía de metabolización es la conjugación con ácido glucurónido en hígado por UGT1A1 y UGT1A3, con la subsiguiente eliminación por excreción biliar. La deconjugación de glucurónido en intestino y reabsorción (recirculación enterohepática) ocurre en baja proporción. Deferasirox y sus metabolitos son excretados principalmente (84% de la dosis) por heces. La excreción renal es mínima (8% de la dosis administrada).