EVEROLIMúS - Propiedades

Es un agente inmunosupresor selectivo, que actúa inhibiendo la proliferación de las células T activadas por antígeno y por lo tanto la expansión clonal de las mismas, lo cual está dirigido por las interleucinas específicas (IL-2; IL-15). El everolimús inhibe una vía de señalización intracelular que normalmente conduce a la proliferación celular cuando ha sido producida por la unión de estos factores del crecimiento de las células T a sus receptores específicos y a nivel molecular forma un complejo con la proteína citoplásmica FKBP-12. Además inhibe la proliferación de células hemato y no hematopoyéticas como las del músculo liso vascular estimulada por el factor de crecimiento que llevan a la formación de la neoíntima. Se administra por vía oral y presenta una buena absorción digestiva que se afecta cuando el fármaco se administra con alimentos ricos en grasas. Posee una amplia distribución y su ligadura proteica es del 74%. El everolimús es un sustrato del CYP3A4 y de la glucoproteína P. La principal vía de eliminación es fecal (80%) y sólo una mínima proporción (5%) es por la orina. Su biotransformación metabólica se realiza en el hígado.