ILOPROST - Propiedades

Es un análogo de la prostaciclina que produce inhibición de la agregación, adherencia y liberación plaquetaria, dilatación de arteriolas y vénulas, aumento de la densidad capilar y disminución de la permeabilidad vascular. Además, activa la fibrinólisis, inhibe la adherencia y migración leucocitaria en la lesión endotelial y disminuye la liberación de radicales libres de oxígeno. El iloprost alcanza el equilibrio en plasma luego de 10 a 20 minutos del inicio de la infusión intravenosa, guardando dicho nivel una relación lineal con la velocidad de perfusión; la concentración plasmática desciende tras finalizar la infusión ya que se metaboliza rápidamente. Sus características farmacocinéticas son independientes de la edad o el sexo de los pacientes. Sin embargo, el clearance de iloprost disminuye en pacientes con cirrosis hepática e insuficiencia renal crónica que requieren diálisis. Su unión a proteínas plasmáticas es del 60%, y de preferencia a la albúmina. Se metaboliza mediante la betaoxidación de la cadena lateral carboxílica; no se recupera droga inalterada. El principal metabolito es el tetranoriloprost que carece de actividad farmacológica. El 80% de los metabolitos se excretan por vía renal y el resto con la bilis. Posee una biodisponibilidad del 100% tras su administración intravenosa.