LETROZOL - Propiedades

Es un inhibidor no esteroide de la aromatasa (enzima del citocromo P-450) que se une al grupo hemo que cataliza la conversión de andrógenos a estrógenos. Aproximadamente un 30% de los cánceres de mama son sensibles a la reducción de estrógenos. Suprime la producción de estrógenos y la duración de su acción tras una única dosis de 0,1mg por vía oral puede mantenerse hasta por dos semanas. El fármaco se absorbe en forma rápida y completa por el tracto gastrointestinal sin sufrir afectación por los alimentos. Se metaboliza lentamente a nivel hepático por glucuronoconjugación a un metabolito inactivo por vía renal (90%). Presenta una vida media de 2 días. El letrozol no altera los niveles plasmáticos de cortisol y aldosterona en el rango de dosis de 0,1 a 2,5mg/día. Su potencia y especificidad le confieren una ventaja sobre otros inhibidores de la aromatasa en pacientes posmenopáusicas con cáncer de mama. La máxima reducción de los niveles de estrógenos se consigue 48-72 horas luego de iniciado el tratamiento. Es bien absorbido por vía oral.