MELAGATRáN - Propiedades

Es un inhibidor directo de la enzima proteasa serina a-trombina, que es la enzima que convierte el fibrinógeno en fibrina en la cascada fisiológica de la coagulación de la sangre. Ximelagatrán es un agente inhibidor competitivo y reversible que inhibe tanto la trombina (antitrombina) libre, como la unida a la fibrina, como la agregación plaquetaria inducida por la trombina. Luego de su administración oral, el fármaco se absorbe en forma rápida biotransformándose en melagatrán, que es la forma activa a nivel sistémico. Presenta una biodisponibilidad del 23% y logra su máxima concentración plasmática a las 2 horas de administrado, presentando una baja ligadura a las proteínas plasmáticas ( < 15%). El metabolismo de ximelagatrán ocurre en diversos órganos (hígado, riñón, pulmón, intestino) donde se biotransforma a su metabolito activo melagatrán, que no sufre metabolismo y se excreta inalterado por la orina.