NALOXONA - Propiedades

No se ha descripto con exactitud el mecanismo de acción por el cual la naloxona revierte la mayoría de los efectos de los analgésicos opiáceos. Se ha propuesto la existencia de múltiples subtipos de receptores opiáceos repartidos en el SNC, cada uno de ellos actuaría como mediador de diferentes efectos terapéuticos o secundarios de los fármacos opiáceos. Los receptores m y k son mediadores de analgesia así como de efectos secundarios. El receptor s puede no ser mediador de analgesia, las acciones sobre este tipo de receptor pueden producir los efectos subjetivos y simpaticomiméticos de varios opiáceos, que tienen actividad mixta agonista/antagonista. La naloxona desplazaría los analgésicos opiáceos administrados previamente de todos aquellos tipos de receptores e inhibiría competitivamente sus acciones. La naloxona no tiene actividad agonista opiácea por sí misma. Se metaboliza en el hígado, su vida media es de 60 a 100 minutos; el comienzo de la acción tiene lugar 1 a 2 minutos luego de la administración IV, y 2 a 5 minutos luego de la administración IM. Se elimina por vía renal; alrededor de 70% de la dosis se excreta en 72 horas.