NILOTINIB - Propiedades

Es un potente inhibidor de la actividad de la enzima tirosina-cinasa Abl de la oncoproteína Bcr-Abl tanto en líneas celulares como en las células leucémicas primarias cromosoma filadelfia positivo. El nilotinib se une con elevada afinidad al lugar de unión del ATP de tal forma que es un inhibidor potente del Bcr-Abl de tipo germinal y mantiene la actividad frente a 32/33 formas mutantes de Bcr-Abl resistentes a imatinib. Es por ello que nilotinib inhibe selectivamente la proliferación e induce la apoptosis en líneas celulares leucémicas primarias en pacientes con leucemia mieloide crónica. Luego de su administración oral la absorción del fármaco es de aproximadamente el 30% logrando su pico plasmático a las 3 horas post ingestión. Posee una elevada unión proteica (98%) y su principal vía metabólica en la oxidación y la hidroxilación vía del sistema CYP3A4 y se elimina especialmente por heces (94%).