PAROXETINA - Propiedades

Se presume que la acción antidepresiva de la paroxetina se debe al aumento de la estimulación serotoninérgica en el SNC, ocurrida a partir de la inhibición de la recaptación de serotonina por las neuronas. Los estudios en animales indican que la paroxetina es un bloqueante de la recaptación altamente selectivo para la serotonina, puesto que exhibe sólo un efecto muy leve sobre la recaptación de otros neurotransmisores como la noradrenalina y la dopamina. La paroxetina se absorbe completamente después de su administración oral, es metabolizada rápidamente para dar origen a metabolitos cincuenta veces menos potentes que en su mayor parte son polares (predominan glucurónidos y sulfatos) y se eliminan rápidamente. Uno de los pasos en su biotransformación depende de una enzima fácilmente saturable, lo que da como resultado una falta de linealidad en la farmacocinética de la droga. Su distribución por el organismo es rápida, incluido SNC, y queda un remanente de 1% en el plasma. Las afecciones renales y hepáticas provocan un incremento en las concentraciones plasmáticas de la paroxetina, en tanto que en los ancianos se alcanzan concentraciones 70% a 80% mayores que las de individuos jóvenes.