PENTOSTATINA - Propiedades

Químicamente, es una purina que actúa como un potente inhibidor del estado de transición de la enzima adenosin desaminasa (ADA), cuya máxima actividad se detecta en células del sistema linfoide. Las células T tienen una mayor actividad ADA que las células B y las neoplasias de células T mayor actividad ADA que las neoplasias de células B. La pentostatina, al prevenir el catabolismo de la adenosina o desoxiadenosina, produce un aumento de los niveles intracelulares de dATP (deoxiATP) el cual, a su vez, bloquea la síntesis de DNA por inhibición de la enzima ribonucleótido sintetasa. La inhibición directa de la síntesis de RNA y la interrupción del ciclo celular en fase G1 o S contribuyen al efecto citotóxico de pentostatina. Se distribuye ampliamente por los tejidos y atraviesa la barrera hematoencefálica. Su unión a proteínas plasmáticas es muy baja (aproximadamente 4%) y escasa cantidad de droga sufre metabolismo hepático y se elimina en un 90% como droga intacta por vía renal.