SUMATRIPTáN - Propiedades

El sumatriptán es un agonista del receptor serotoninérgico 5HT1, efectivo en el tratamiento agudo de la cefalea migrañosa. Su actividad probablemente derive de una vasoconstricción selectiva de los vasos craneanos que se dilatan y distienden durante la cefalea migrañosa o de la inhibición de la liberación de neuropéptidos por las fibras sensoriales del dolor en la duramadre. El pico de concentración plasmática de sumatriptán, luego de una dosis de 6mg por vía subcutánea, se alcanza a los 10 minutos y, luego de la administración oral de 100mg, en 1 1/2 horas. La biodisponibilidad por vía subcutánea es de 96% y por vía oral de 14%. El sumatriptán posee un amplio metabolismo presistémico (primer paso hepático). Se metaboliza en el hígado y da metabolitos inactivos. Luego de la administración subcutánea se excreta con predominancia por vía urinaria, pero luego de la administración oral la excreción fecal aumenta. La vida media de eliminación es de 2 horas.