TELITROMICINA - Propiedades

Es un derivado semisintético de la eritromicina que forma parte de la familia de los cetólidos, una nueva clase de agentes antibacterianos relacionada con los macrólidos. La telitromicina inhibe la síntesis proteica bacteriana al interferir en la transducción de proteínas a nivel del ARN ribosómico 23S y bloquear la formación de las subunidades ribosómicas 50S y 30S. Es activa frente a: a) bacterias aerobias grampositivas: Streptococcus pneumoniae susceptible o resistente a penicilina G y susceptible o resistente a eritromicina A, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, estreptococos beta-hemolíticos grupos de Lancefield C y G, Staphylococcus aureus susceptible o resistente a eritromicina A por mecanismo inducible MLSB; b) bacterias aerobias gramnegativas: Moraxella catarrhalis. Otras bacterias susceptibles a la telitromicina son: Legionella spp, Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae. El Haemophilus influenzae y Haemophilus parainfluenzae presentan una susceptibilidad intermedia. Las bacterias resistentes a este antibiótico son: Staphylococcus aureus resistentes a eritromicina A, Enterobacteriaceae, Pseudomonas y Acinetobacter. Se demostró que la telitromicina induce con muy poca frecuencia el desarrollo de resistencia in vitro a mutaciones bacterianas espontáneas. Luego de su administración oral, se absorbe en forma rápida, con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente 57% después de una dosis única de 800mg. La velocidad y el grado de absorción no se ven afectados por el consumo de alimentos, y se distribuye extensamente en todo el organismo. Se metaboliza principalmente en el hígado por isoenzimas CYP450 como por enzimas no CYP. La principal enzima CYP450 involucrada en el metabolismo de telitromicina es CYP3A4. Tras la administración oral, aproximadamente dos tercios de la dosis se eliminan como metabolitos, y un tercio como droga sin cambios. Se elimina principalmente por heces y, en menor medida, por orina.