TIPRANAVIR - Propiedades

Es un inhibidor no peptídico de las proteasas contra el virus HIV-1 perteneciente a la clase 4-hidroxi-5,6 dihidro-pirano sulfonamida. Tipranavir inhibe en las células infectadas por el HIV-virus el proceso viral específico Gag and Gag-Pol poliproteínas, lo que previene la formación viral. Su actividad antiviral fue demostrada por la inhibición de la replicación por cepas HIV-1 en diferentes modelos experimentales de células T infectadas, demostrando además un efecto aditivo con otros agentes antirretrovirales (indinavir, nelfinavir, ritonavir, lopinavir, amprenavir) y también con los NNRTI (efavirenz, nevirapina, delavirdina). Luego de su administración oral su absorción es variable, aumenta si se asocia con alimentos grasos, posee una elevada ligadura proteica (99%) especialmente con la albúmina y la alfa-1-ácido glicoproteína. Sufre metabolización hepática a través del sistema microsomal CYP3A4. La mayor parte (82%) del fármaco se elimina por las heces y sólo una mínima fracción (4%) por la orina.