QUETIAPINA MK - Propiedades

Mecanismo de acción: La quetiapina y su metabolito la norquetiapina presentan interacciones con una gran variedad de receptores de neurotransmisores, su mecanismo de acción aún no ha sido completamente establecido pero puede involucrar antagonismo a múltiples receptores de neurotransmisores en el cerebro como los de serotonina Tipo 1 (5HT1A) y Tipo 2 (5HT2A y 5HT2C), de dopamina (D1 y D2), Histamina (H1) y adrenérgicos (a1 y a2) siendo menor la afinidad para los a2 y sin afinidad apreciable por los receptores colinérgicos, beta adrenérgicos, gama aminobutíricos, muscarínicos y benzodiacepínicos. La evidencia actual sugiere que la potencia y la eficacia antipsicótica de los antipsicóticos atípicos, se encuentra relacionada con su afinidad para bloquear los receptores centrales de dopamina Tipo 2 (D2) y de serotonina Tipo 2 (5HT2), el antagonismo del receptor D2, no parece llenar completamente el efecto antipsicótico de la quetiapina. Estudios in vivo e in vitro indican que comparativamente la quetiapina es un débil antagonista de los receptores D1 y D2, sin embargo, el papel fármacológico de los agentes antipsicóticos no ha sido completamente dilucidado, igualmente se han identificado otros receptores dopaminérgicos, denominados D3, D4 y D5, la quetiapina no presenta afinidad por el receptor D4. La actividad de la quetiapina en diferentes receptores de dopamina y serotonina con afinidades similares parece explicar los otros efectos como la somnolencia posiblemente por antagonismo de los receptores H1, igualmente no ocasiona una elevación sustancial de la prolactina y es poco probable que produzca efectos adversos como amenorrea, galactorrea e impotencia. La actividad sobres los receptores adrenérgicos (a1, a2 especialmente el a1) puede explicar la hipotensión ortostática asociada a este principio activo.