Prospecto QUETIDIN XR

Composición
Cada comprimido recubierto de liberación prolongada contiene: quetiapina (como fumarato) en 50, 200, 300 o 400 mg. Las cuatro presentaciones (50, 200, 300 o 400 mg) se presentan en envases que contienen 30 comprimidos recubiertos de liberación prolongada.
Farmacología
Farmacodinamia: Tiene efectos antipsicóticos, al parecer causados por el bloqueo de los receptores de la dopamina y la serotonina en el SNC. Farmacocinética: Absorción: Rápida absorción. El Tmáx es de 6 horas. La biodisponibilidad es del 100%. El ABC de la forma XR es equivalente a la forma de liberación inmediata pero el Cmáx es 13% o un 59% menor, dependiendo si la forma de liberación inmediata se administra en dos tomas o en una sola toma al día respectivamente. El metabolito norquetiapina tiene un ABC 37% y una Cmáx 18% menores que la forma de liberación inmediata. La comida rica en grasas puede aumenta la Cmáx y ABC hasta en un 52% y 22%, respectivamente, sin embargo, una comida ligera no tiene ningún efecto. Las concentraciones en equilibrio se esperan en 2 días. Distribución: Se distribuye ampliamente por todo el cuerpo. Vd es de aproximadamente 10 L/kg. Está unido en un 83% a las proteínas plasmáticas. Metabolismo: Es altamente metabolizada por el hígado a través de isoenzima CYP3A4. Las principales vías metabólicas son la sulfoxidación al metabolito sulfóxido y oxidación al metabolito ácido correspondiente, ambos metabolitos son inactivos.El metabolito activo es la N-desalquil quetiapina. Eliminación: Principalmente por metabolismo hepático, menos del 1% se excreta como fármaco inalterado. Aproximadamente el 73% de la dosis se recuperó en la orina y el 20% en las heces. La vida media terminal es de 7 h, y para la N-desalquil quetiapina es de 12 h. Poblaciones especiales: Deterioro de la función renal: CrCl 10 a 30 ml/min el Cl se disminuyó en un 25%; no es necesaria el ajuste de la dosis. Deterioro de la función hepática: Con una depuración menor al 30% el ABC y la Cmáx son 3 veces mayores. Puede ser necesario el ajuste de la dosis. Adulto mayor: Se puede reducir la depuración un 40%. Puede ser necesario un ajuste de la dosis. Género: No tiene efecto sobre la farmacocinética de la quetiapina. Raza: No tiene efecto sobre la farmacocinética de la quetiapina.
Indicaciones
Tratamiento de la esquizofrenia; tratamiento de episodios agudos maníacos o mixtos asociados con trastorno bipolar I, ya sea como monoterapia o como terapia adjunta al litio o al valproato; tratamiento de episodios depresivos asociados al trastorno bipolar I; tratamiento de mantenimiento del trastorno bipolar I como terapia adjunta al litio o al valproato; tratamiento adyuvante de los trastornos depresivos mayores.
Dosificación
Manía aguda y trastorno bipolar: 300 mg en el día 1 y 600 mg en el día 2. Administrar la dosis una vez al día por la noche. Ajustar la dosis entre 400 y 800 mg comenzando en el día 3, dependiendo de la respuesta y tolerancia del paciente. Depresión asociada con el trastorno bipolar I: 50 mg (día 1), 100 mg (día 2), 200 mg (día 3), 300 mg (día 4). Administrar una vez al día por la noche. Mantenimiento en trastorno bipolar I: Por lo general, en los pacientes en fase de mantenimiento se continúa con la misma dosis a la cual se logró la estabilización. Trastorno depresivo mayor: Iniciar con 50 mg una vez al día por la noche. El día 3, la dosis puede aumentarse a 150 mg una vez al día. 150 a 300 mg/día han demostrado ser eficaces como tratamiento complementario a los antidepresivos. Esquizofrenia: Iniciar con 300 mg una vez al día, preferiblemente por la noche. Aumentos de la dosis se pueden realizar con una frecuencia diaria, en incrementos de hasta 300 mg/día. Valorar dentro de un rango de dosis de 400 a 800 mg/día, dependiendo de la respuesta y la tolerancia de cada paciente. Las dosis superiores a 800 mg/día no han sido evaluadas en ensayos clínicos. Niños: La eficacia y seguridad de la forma de liberación prolongada no se han evaluado en esta población. Adultos mayores con alteraciones de la función hepática: Iniciar con 50 mg/día, aumentando en incrementos diarios de 50 mg/día hasta lograr una dosis efectiva. Consejos generales: Los comprimidos deben tragarse enteros y no dividirse, masticarse o triturarse. Se pueden tomar sin comida o con una comida ligera (aproximadamente 300 calorías). Cuando se reinicia el tratamiento después de un intervalo menor a una semana, se debe reanudar con la dosis de mantenimiento. Si el intervalo es más que una semana, seguir el esquema de iniciación. Los pacientes esquizofrénicos tratados en la actualidad con dosis divididas de la formulación de liberación inmediata pueden cambiar a las dosis equivalentes diarias totales de la formulación ER, una vez al día. Cuando se cambian los pacientes con esquizofrenia de antipsicóticos de depósito, si es médicamente apropiado, iniciar el tratamiento con quetiapina en lugar de la inyección siguiente. Periódicamente reevaluar los pacientes para determinar la necesidad de un tratamiento de mantenimiento y la dosis apropiada para dicho tratamiento. Evitar el cese brusco ya que pueden aparecer síntomas agudos de abstinencia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. Menores de 18 años. Embarazo, lactancia. Se recomienda evaluar periódicamente el paciente por oftalmología.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: Taquicardia (8%), hipotensión postural/ortostática (7%), aumento del ritmo cardíaco, palpitaciones (4%), hipotensión (3%), síncope (2%), hipertensión (1%), miocardiopatía, miocarditis. SNC: Somnolencia/sedación (57%), cefalea (21%), agitación (20%), mareos (18%), efectos extrapiramidales (13%), fatiga (11%), insomnio (9%), parkinsonismo (6%), acatisia, astenia, disartria, letargo (5%), distonía, mareo postural, discinesia tardía, temblor (menos del 5%), ansiedad, irritabilidad (4%), sueños anormales, hipersomnia, parestesias (3%), agresión, trastornos del equilibrio, confusión, desorientación, alteraciones de la atención, hipoestesia, deterioro mental, migraña, síndrome de piernas inquietas, lentitud (2%), disgeusia (1%), pesadillas. Dermatológicas: Erupción cutánea (4%), acné, hiperhidrosis (2%), síndrome de Stevens-Johnson. Órganos de los sentidos: Congestión nasal (5%), sialorrea (menos del 5%), visión borrosa, faringitis, rinitis (4%), ambliopía, dolor de oído, epistaxis, congestión nasal, sinusitis (2%), sequedad en la garganta (1%), rinitis. GI: boca seca (44%), estreñimiento (10%), náuseas, vómitos (8%), dispepsia (7%), gastroenteritis viral (4%), odontalgia (3%), disfagia, gastroenteritis, reflujo gastroesofágico, molestias gástricas (2%), anorexia (menos del 1%), distensión abdominal, dolor abdominal, absceso dental (1%). Genitourinario: Disminución de la libido, polaquiuria, infección del tracto urinario (2%). Hematológicas: Leucopenia (menos del 5%), agranulocitosis, trombocitopenia. Hepático: Aumento de la ALT (5%), aumento de AST (3%). Pruebas de laboratorio: Aumento de los triglicéridos (22%), aumento del colesterol (18%), disminución del colesterol HDL (10%), aumento del colesterol LDL (8%), aumento de la creatinfosfoquinasa sérica. Metabólico-nutricional: Aumento de peso (23%), hiperglicemia, aumento del apetito (12%), disminución del apetito (2%), hiponatremia, edema periférico. Músculo-esquelético: Artralgia (4%), dolor de espalda, espasmos musculares (3%), rigidez musculoesquelética, mialgia, dolor de cuello, dolor en las extremidades (2%), rabdomiólisis. Respiratorio: Infección del tracto respiratorio (7%), tos (3%), disnea (menos del 1%). Misceláneo: Dolor (7%), fiebre, hipotiroidismo (2%), síndrome gripal (menos del 1%), hipersensibilidad, reacción anafiláctica, galactorrea.
Precauciones
Aumento de la mortalidad en pacientes ancianos. Los pacientes ancianos con psicosis relacionada con demencia tratados con drogas antipsicóticas están en un mayor riesgo de muerte. En el transcurso de un ensayo de 10 semanas, la tasa de mortalidad en los pacientes tratados con el fármaco fue de 4,5% frente al 2,6% en el grupo placebo. Aunque las causas de muerte fueron variadas, la mayoría de las muertes parecieron ser de origen CV (p. ej., insuficiencia cardíaca, muerte súbita) o infecciosa (p. ej., neumonía). La quetiapina no está aprobada para el tratamiento de pacientes con psicosis relacionada con demencia. Tendencia al suicidio: Comparados con el placebo, los antidepresivos aumentaron el riesgo de pensamientos y conductas suicidas en niños, adolescentes y adultos jóvenes que toman antidepresivos para los trastornos depresivos mayores y otros trastornos psiquiátricos. Se debe controlar a los pacientes adecuadamente de todas las edades a los que se instaure el tratamiento antidepresivo y observar de cerca los cambios clínicos de deterioro, riesgo de suicidio o comportamiento inusual. Asesorar a las familias y los cuidadores sobre la necesidad de una estrecha observación y comunicación con el prescriptor. QUETIAPINA XR no está aprobado para su uso en niños. Embarazo: La quetiapina es un fármaco Categoría C. Lactancia: La quetiapina se excreta por leche materna. Adultos mayores: Pueden ser más susceptibles a los efectos. Considerar la posibilidad de bajar la dosis inicial, hacer un incremento de la dosificación más lento, y una cuidadosa monitorización. Pueden estar en mayor riesgo de discinesia tardía, especialmente las mujeres ancianas. Función hepática: Puede ser necesaria un ajuste de la dosis. Regulación de la temperatura: Los antipsicóticos pueden afectar la capacidad del cuerpo para reducir la temperatura. Efectos cardiovasculares: Se puede presentar hipotensión ortostática, especialmente durante la fase inicial de titulación de dosis. Utilizar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular conocida (p. ej., alteraciones de la conducción, insuficiencia cardiaca, antecedentes de infarto de miocardio, enfermedad isquémica del corazón), enfermedad cerebrovascular o condiciones que predispongan al paciente a la hipotensión (por ejemplo, deshidratación, hipovolemia, el tratamiento con medicamentos antihipertensivos). Cataratas: Algunos cambios en el cristalino se han observado en pacientes durante los tratamientos a largo plazo. Especialmente durante los primeros días de la terapia puede verse afectada la capacidad cognitiva y motora, así como el rendimiento mental y/o físico. Disfagia: Los antipsicóticos se han asociado con alteración de la motilidad esofágica y broncoaspiración. Utilizar con precaución en pacientes con riesgo de neumonía por aspiración. Efectos hematológicos: Agranulocitosis (incluyendo casos fatales), leucopenia, neutropenia han sido notificadas durante la experiencia post-comercialización. Hiperglicemia y diabetes mellitus: Pueden ocurrir hiperglucemia, en algunos casos extrema y coma hiperosmolar asociado con cetoacidosis o muerte. Hiperlipidemia: Se pueden aumentar el colesterol y/o los triglicéridos. Hiperprolactinemia: Los pacientes tratados con antipsicóticos suelen tener elevación de los niveles de prolactina. Convulsiones: Utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones o con condiciones que potencialmente disminuyen el umbral convulsivo (p. ej., la demencia de Alzheimer). Suicidio: Supervisar de cerca a pacientes de alto riesgo; prescribir pequeñas cantidades. Discinesia tardía: Pueden ocurrir un síndrome potencialmente irreversible con movimientos corporales y/o faciales involuntarios. Elevaciones de las transaminasas: Elevaciones asintomáticas, transitorias y reversibles en las transaminasas séricas (ALT, principalmente) puede ocurrir. Retirada: Rara vez se han reportado los síntomas agudos de abstinencia, incluyendo náuseas, vómitos e insomnio, después de la interrupción abrupta del tratamiento. Se aconseja el retiro gradual.
Interacciones
Evitar el alcohol por los posibles efectos sumatorios depresores sobre el SNC. Agentes antihipertensivos: Se pueden potenciar los efectos hipotensores. Utilizar con precaución. Cimetidina: Se pueden aumentar ligeramente las concentraciones de quetiapina. No se requiere un ajuste de la dosis. Agonistas de la dopamina: P. ej., pramipexol, ropinirol, levodopa. La quetiapina puede antagonizar los efectos terapéuticos de los agonistas de la dopamina y la levodopa. Vigilar la respuesta del paciente. Si se sospecha una interacción, puede ser necesario aumentar la dosis de levodopa o de los agonistas de la dopamina. Dopamina/epinefrina: No utilizar la dopamina, la adrenalina, u otros simpaticomiméticos con actividad beta-agonista para el tratamiento de la hipotensión inducida por quetiapina. Comida: Una comida rica en grasas produce aumentos estadísticamente significativos en la Cmáx y el ABC de la quetiapina XR. En comparación, una comida ligera no tuvo efecto sobre la Cmáx o el ABC. Se recomienda que la quetiapina XR se tome sin alimentos o si se desea, con una comida ligera. Inductores de CYP3A p. ej., barbitúricos, glucocorticoides carbamazepina, fenitoína, rifampicina: Pueden disminuir los efectos de la quetiapina, por lo cual un aumento en la dosis de quetiapina puede ser necesario para mantener el control de los síntomas psicóticos. La quetiapina puede aumentar las concentraciones plasmáticas del metabolito activo de la carbamazepina, dando lugar a neurotoxicidad. Si se produce neurotoxicidad, puede ser necesario suspender uno o ambos fármacos. Inhibidores de la CYP3A p. ej., eritromicina, fluconazol, fluvoxamina, itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa, voriconazol: Pueden aumentar los efectos de la quetiapina. Se deben usar con precaución y ajustar las dosis de quetiapina, según sea necesario. Lorazepam: La quetiapina puede aumentar los efectos de lorazepam. Entonces es mejor vigilar la respuesta del paciente. Si se sospecha una interacción, ajustar la dosis de lorazepam, según sea necesario. Tioridazina: Pueden disminuir los efectos de la quetiapina. Vigilar la respuesta del paciente y ajustar la dosis de quetiapina, según sea necesario. El ácido valproico p. ej., el valproato: La administración concomitante puede aumentar la Cmáx de la quetiapina. Se debe vigilar la respuesta del paciente al iniciar, retirar o cambiar la dosis de ácido valproico. Cambiar la dosis de quetiapina, según sea necesario. Además, el riesgo de leucopenia o neutropenia puede aumentar. Si aparece leucopenia o neutropenia, se deben dejar uno o ambos fármacos.
Sobredosificación
Se puede acompañar de síntomas como, bloqueo cardíaco de primer grado, hipocalemia, hipotensión, prolongación del intervalo QTc, sedación, sueño, taquicardia, coma, muerte.
Presentación
Cada caja de QUETIDIN XR 50 mg, contiene 30 comprimidos recubiertos de liberación prolongada (Reg. San. INVIMA 2012 M -0013073). Caja de QUETIDIN XR 200 mg contiene 30 comprimidos recubiertos de liberación prolongada (Reg. San. INVIMA 2012 M - 0013072). Caja de QUETIDIN XR 300 mg contiene 30 comprimidos recubiertos de liberación prolongada (Reg. San. INVIMA 2012 M- 0012809). Caja de QUETIDIN XR 400 mg contiene 30 comprimidos recubiertos de liberación prolongada (Reg. San. INVIMA 2012 M - 0013071).

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