Prospecto REX

Descripción
REX® rosuvastatina es una estatina sintética, hipolipemiante de segunda generación, con efecto debido a la selectiva inhibición de la HMG CoA reductasa a nivel hepático, evitando así la síntesis del colesterol.
Composición
Cada tableta contiene: rosuvastatina 20mg. Cada tableta contiene: rosuvastatina 10mg.
Farmacocinética
Absorción oral, se reduce por alimentos. Su concentración máxima se logra después de 3 a 5 horas, de forma dosis-dependiente. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente un 88%. Se biotransforma a nivel hepático por las enzimas del citocromo P450 2C9 y 2C19. El principal metabolito activo es N-desmetil rosuvastatina. La vida media de eliminación es de aproximadamente 19 horas. Se elimina por vía fecal en un 90%. Estudios farmacogenéticos han evidenciado el doble del ABC del medicamento en pacientes japoneses que residen en Japón y en sujetos chinos que residen en Singapur, comparativamente con caucásicos, residentes de Norteamérica y Europa.
Indicaciones
Hipercolesterolemia primaria (tipo IIA, incluyendo la hipercolesterolemia familiar heterocigota) o dislipidemia mixta (tipo IIB) como coadyuvante de una dieta, cuando resulta insuficiente la respuesta a la dieta y a otros tratamientos no farmacológicos. Hipercolesterolemia familiar homocigota, como coadyuvante de una dieta y de otros tratamiento hipolipemiantes o si tales tratamientos son inadecuados. Prevención de eventos cardiovasculares: en pacientes adultos con un riesgo incrementado de enfermedad cardiovascular ateroesclerótica basado en la presencia de marcadores de riesgo de enfermedad cardiovascular, tales como nivel elevado de PCR de alta sensibilidad (PCR-hs), edad, hipertensión HDL-C bajo, tabaquismo o una historia familiar de enfermedad cardíaca prematura. REX® está indicado para reducir la mortalidad total y el riesgo de eventos cardiovasculares mayores (muerte cardiovascular, ataque cerebrovascular, IM, angina inestable, o revascularización arterial.
Dosificación
Administración: oral, con o sin alimentos a cualquier hora del día. Hipercolesterolemia primaria la dosis inicial es 10mg/día. Después de 2 a 4 semanas de tratamiento, se cuantifican las concentraciones de lípidos y se ajusta la dosis, en una rango de dosis de 5 a 40mg/día. En hipercolesterolemia familiar homocigota, dosis inicial es de 20mg/día. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis se ajusta únicamente en pacientes con alteración de creatinina de 30ml por minuto por 1,73m2 a dosis de 5mg/día y no se excede de 10mg/día. En pacientes con factores predisponentes de miopatía, la dosis inicial es de 5mg/día.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de su componentes. Enfermedad hepática activa, pacientes con miopatía, niños, embarazo, lactancia y en mujeres con capacidad de concebir que no utilicen medidas anticonceptivas adecuadas. Uso concomitante con ciclosporina. Pacientes con factores de predisposición a la miopatía/rabdomiólisis como: Insuficiencia renal moderada (depuración de creatinina < 60ml/min), hipotiroidismo; antecedentes personales o familiares de trastornos musculares con otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa, fibrato o coadministración con estos últimos; alcoholismo; pacientes asiáticos y situaciones en las que puedan presentarse una elevación de la concentraciones plasmáticas.
Efectos secundarios
Se han reportado con el uso de rosuvastatina: cefalea, faringitis, dolor abdominal, anemia, angina de pecho, ansiedad, artralgias, artritis, astenia, asma, dolor de espalda, dolor toráxico, tos, depresión, diarrea, mareo, somnolencia, dispepsia, disnea, equimosis, edema periférico, flatulencia, síndrome de resfriado, gastritis, gastroenteritis, hipertensión, hipertonía, insomnio, mialgias, náuseas, dolor del cuello, neuralgia, parestesias, fracturas patológicas, dolor pélvico, abscesos periodontales, neumonía, prurito, salpullido, rinitis, infección urinaria, vaso dilatación, vértigo y vómito. De muy rara incidencia, miopatía o rabdomiólisis, de incidencia no determinada, ictericia. De ocurrir alteraciones musculares tales como calambres en las piernas, mialgias no complicadas, miopatía y/o rabdomiólisis o miositis, debe procederse a la interrupción del tratamiento y establecer las medidas médicas adecuadas.
Precauciones
Pacientes con consumo excesivo de alcohol y/o historia de enfermedad hepática. No administrar con derivados de ácido fíbrico incluyendo genfibrozil, ácido nicotínico, antimicóticos, azoles, inhibidores de la proteasa y antibióticos macrólidos, ya que se ha observado mayor incidencia de miositis y miopatía. Realizar pruebas de la función hepática (transaminas) y CK antes de iniciar el tratamiento, 3 meses después, con cada incremento de la dosis o si aparecen síntomas que sugieran alteraciones a nivel hepático o músculo esquelético. Suspender y/o nunca administrar a pacientes con una condición aguda o grave que sugiera una miopatía o con predisposición a desarrollar insuficiencia renal secundaria a rabdomiólisis. Informar inmediatamente al médico la presencia de dolor, debilidad o calambres musculares inexplicables, especialmente si se acompañan de malestar o fiebre, orina café o síntomas como de gripa.
Interacciones
Las combinaciones de inhibidores de la proteasa del VIH (Virus de la inmunodeficiencia humana): lopinavir / ritonavir y atazanavir / ritonavir con rosuvastatina incrementa su concentración hasta 3 veces. Es por esto que se debe limitar la dosis de rosuvastatina a 10 mg/día. Antiácidos que contengan aluminio o magnesio disminuyen las concentraciones séricas de rosuvastatina, se recomienda administrar el antiácido 2 horas después. Genfibrozil, ciclosporina, niacina, fibrina u otras terapia hipolipemiantes incrementan las concentraciones séricas y ABC con el riesgo de incrementar la miopatía, se recomienda reducir la dosis de rosuvastatina si se requiere su combinación. Reducción de la concentración o actividad de hormonas esteroides endógenas cuando se asocia rosuvastatina con: cimetidina, ketoconazol, espironolactona. Anticonceptivos como etinilestradiol o norgestrel pueden incrementar las concentraciones de estradiol y/o norgestrel. Warfarina: incrementa el tiempo de protrombina, el INR no presenta alteraciones significativas.
Presentación
REX®: caja con 30 tabletas de rosuvastatina de 20mg (Reg. San. No. INVIMA 2008M-0008946). REX®: caja con 30 tabletas de rosuvastatina de 10mg (Reg. San. No. INVIMA 2008M-0008949). Venta con fòrmula mèdica.

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