RINOLAST - Propiedades

Mecanismo de acción: la histamina liberada de los mastocitos y basófilos ocasiona muchos de los síntomas clínicos asociados con rinitis alérgica, tales como estornudos, purito y rinorrea, a través de su interacción con receptores H1. La fexofenadina ha demostrado ser un potente y altamente específico inhibidor de receptores H1. Farmacocinética: el clorhidrato de fexofenadina es absorbido rápidamente, alcanzándose una concentración plasmática pico promedio a las 2,1 horas. La fexofenadina se une a las proteínas plasmáticas en un 60 a 70%. Se metaboliza de manera insignificante. La fexofenadina tiene una vida media de eliminación promedio de 11 a 16 horas. Después de administrar una dosis oral de 120mg, el 80% de la dosis total de clorhidrato de fexofenadina se recupera en las heces y el 11% en la orina. La vía principal de eliminación es la excreción biliar, mientras que hasta el 10% de la dosis ingerida se excreta sin cambios en la orina. Farmacodinamia: el clorhidrato de fexofenadina, el principal metabolito activo de la terfenadina, es un antihistamínico con actividad antagonista selectiva sobre los receptores H1 periféricos. El clorhidrato de fexofenadina inhibe el broncoespasmo inducido por antígenos en cobayos sensibilizados, y la liberación de histamina de los mastocitos peritoneales en ratas. En animales de laboratorio no se observaron efectos bloqueadores del receptor alfa1-adrenérgico o anticolinérgico. Más aún, tampoco se observó efecto sedante ni otra acción sobre el sistema nervioso central. Estudios de distribución realizados en tejidos marcados radiactivamente en ratas indicaron que la fexofenadina no cruza la barrera hematoencefálica. El clorhidrato de fexofenadina inhibe la respuesta cutánea papular y eritematosa producida por la inyección de histamina. Después de la administración diaria de clorhidrato de fexofenadina en dosis orales única y dos veces al día, el efecto antihistamínico se presentó en 1 hora, alcanzó su máximo a las 2 a 3 horas y tuvo una duración de, por lo menos, 12 horas. La inhibición máxima de las áreas eritematosas y papulares de la piel fue mayor al 80%, y no se evidenció tolerancia a estos efectos después de 28 días de dosificación. Al administrar una dosis de 120mg de clorhidrato de fexofenadina a pacientes con rinitis alérgica que habían sido expuestos a polen de Ambrosía, la reducción de los síntomas inició a los 60 minutos en comparación con placebo.