Prospecto ROSUVAX E

Descripción
ROSUVAX E® (rosuvastatina/ezetimiba) combina la rosuvastatina con ezetimiba, un inhibidor de la absorción intestinal del colesterol de la dieta. ROSUVAX E® logra la reducción del colesterol total y del colesterol LDL, permitiendo alcanzar las metas del tratamiento para prevención primaria y secundaria en pacientes con hipercolesterolemia.
Composición
Cada Tableta Recubierta de ROSUVAX-E® 10 mg / 10 mg contiene: rosuvastatina cálcica equivalente a 10 mg de y 10 mg de Ezetimiba. Cada Tableta Recubierta de ROSUVAX-E® 20 mg / 10 mg contiene: rosuvastatina cálcica equivalente a 20 mg de y 10 mg de Ezetimiba.
Propiedades
Mecanismo de acción: ROSUVAX E® combina la potente acción inhibidora de la HMG-CoA reductasa de la rosuvastatina con la inhibición selectiva de la absorción intestinal del colesterol y de esteroles vegetales de la ezetimiba. La rosuvastatina disminuye la síntesis hepática de colesterol mediante inhibición selectiva y competitiva de la HMG-CoA reductasa, adicionalmente se produce un incremento compensatorio del número y actividad de los receptores de membrana para el C-LDL y aumento del aclaramiento plasmático de C-LDL y de sus precursores. De igual forma, al disminuir la cantidad de colesterol disponible para su esterificación se reduce significativamente la secreción de APO-B disminuyendo notoriamente la liberación de partículas de C-LDL y C-VLDL e incrementa el número de receptores de APO-B en el hígado. La localización intestinal de la ezetimiba en los bordes ciliados inhibe el mecanismo fisiológico del transporte de colesterol, evitando así que el colesterol dietario y biliar ingresen al torrente sanguíneo; como consecuencia de ello, hay una menor cantidad de colesterol intrahepático lo que provoca reducción significativa de los depósitos de colesterol hepático y aumento de la eliminación de colesterol de la sangre. La ezetimiba no afecta la absorción de vitaminas liposolubles.
Farmacocinética
Después de su administración oral la rosuvastatina se absorbe muy bien y se concentra preferiblemente a nivel hepático; su biodisponibilidad sistémica es de sólo un 20% lo cual le confiere ventajas frente a otras estatinas con mayor biodisponibilidad sistémica y por lo tanto mayor riesgo de efectos adversos por su acción en tejidos extrahepáticos. La rosuvastatina alcanza sus niveles sanguíneos máximos en 3 a 5 horas; se une a las proteínas plasmáticas en un 88% y posee una vida media de eliminación de 20 horas. La prolongada vida media de la rosuvastatina garantiza una acción inhibitoria de la síntesis de colesterol durante más de 24 horas con una sola dosis diaria sin importar la hora de administración. La rosuvastatina se biotransforma a nivel hepático vía citocromo P450 2C9; aproximadamente el 10% se recupera como metabolitos. El principal metabolito es la N-desmetil rosuvastatina que muestra sólo un sexto de la actividad de la rosuvastatina. La Ezetimiba se absorbe rápidamente tras su administración oral. Las grasas o los alimentos no alteran su absorción. Alcanza sus máximos niveles en sangre entre 4 a 12 horas después de su administración; posee una vida media de 22 horas. Se elimina en un 78% por vía biliar-fecal y un 12% por vía renal. Pacientes con insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh 7 a 9) o Severa (Child-Pugh > 10), no se recomienda su uso ya que se desconocen los efectos.
Indicaciones
Hipercolesterolemia primaria: está indicado como tratamiento complementario de la dieta, para reducir el colesterol total, el colesterol-LDL, las apolipoproteínas B, los triglicéridos y el colesterol no HDL y aumentar el colesterol-HDL en pacientes con hipercolesterolemia primaria (heterocigota familiar y no familiar) o con hiperlipidemia mixta. Hipercolesterolemia familiar homocigota: está indicado para reducir el colesterol total y el colesterol-LDL, como complemento de otros tratamientos hipolipemiantes o cuando estos tratamientos no se encuentren disponibles. El tratamiento con hipolipemiantes debe ser uno de los componentes de la intervención sobre los múltiples factores de riesgo aumentados de enfermedad vascular ateroesclerótica por hipercolesterolemia. Los hipolipemiantes deben emplearse como complemento de una dieta apropiada (restricción de grasas saturadas y colesterol) y cuando la respuesta a la dieta y a otras medidas no farmacológicas (aumento de la actividad física) ha sido inadecuada. Antes de iniciar el tratamiento se deben excluir o tratar las dislipidemias secundarias (por ejemplo: hipotiroidismo, diabetes mellitus no controlada, síndrome nefrótico, disproteinemias, alcoholismo, enfermedad hepática obstructiva, insuficiencia renal crónica y tratamiento con drogas que aumentan el colesterol-LDL o disminuyen el colesterol-HDL [progestágenos, anabólicos y corticoides]). En muchos pacientes con hipertrigliceridemia el colesterol-LDL puede estar bajo o normal aunque el colesterol total se encuentre elevado. En estos casos no está indicado. En ocasión de la hospitalización por un evento coronario agudo es conveniente efectuar una determinación de los lípidos en el momento de la admisión o dentro de las primeras 24 horas. Dicha determinación sirve de guía para el inicio del tratamiento hipolipemiante durante la internación o en el momento del alta. La determinación de los lípidos debería realizarse a intervalos no menores de 4 semanas y la dosis de Rosuvastatina debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente al tratamiento.
Dosificación
Los pacientes deben seguir una dieta estándar reductora del colesterol antes de recibir ROSUVAX E®, y continuarla durante el tratamiento. La dosis de ROSUVAX E® se debe individualizar de acuerdo con la meta de C-LDL, reducción previa con monoterapia (si la viene recibiendo) y tolerabilidad. La dosis de ROSUVAX E® 10/10 y ROSUVAX E® 10/20, se administra una sola vez al día, a cualquier hora del día. ROSUVAX E® se puede administrar con o sin alimentos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento. Embarazo y lactancia. Niños menores de 16 años. Insuficiencia hepática leve a moderada. Aumento inexplicable de las aminotransferasas séricas por tanto requiere evaluación hepática. No se recomienda su uso concomitante con fibratos por cuanto no se ha evaluado dicha asociación, ni con otros secuestrantes como la colestiramina o el colestipol.
Reacciones adversas
ROSUVAX E® es un medicamento generalmente bien tolerado, los efectos adversos reportados son usualmente leves y pasajeros. Los reportados con mayor frecuencia son: Cefalea, náusea, mialgias, dolor abdominal y astenia con una incidencia similar o superior a placebo. Los principales efectos adversos relacionados con la rosuvastatina se presentan en menos del 1%: Cefalea, constipación, diarrea, flatulencia, dispepsia, dolor abdominal, náuseas, mialgias e insomnio. Otros efectos adversos como dolor muscular, calambres musculares, miopatía y rabdomiólisis pueden presentarse cuando es coadministrado con gemfibrozil, antimicóticos azoles, eritromicina o inmunosupresores como la ciclosporina y niacina. Los principales efectos secundarios relacionados con ezetimiba son: Cefalea, fatiga, dolor abdominal, constipación, diarrea, flatulencia, náusea, aumento de ALT, aumento de AST, mialgia. En muy raras ocaciones se han reportado reacciones de hipersensibilidad incluyendo edema angioneurótico y erupción cutánea; mialgia; aumento de CPK; hepatitis; trombocitopenia; pancreatitis; náuseas; miopatía/rabdomiólisis; incrementos importantes de las transaminasas séricas (ALT y/o AST = 3 veces el LSN), generalmente asintomáticas y no asociadas a colestasis; estas cifras regresan a la normalidad al suspender el tratamiento. Alteración de parámetros de laboratorio: Se pueden observar elevaciones transitorias en las pruebas de función hepática, glicemia, creatinfosfokinasa (CPK). Se puede presentar proteinuria y hematuria microscópica transitoriamente sin compromiso de la función renal, especialmente en pacientes que reciben dosis de 40 mg diarios de rosuvastatina.
Precauciones
Como la Rosuvastatina puede producir aumento de las transaminasas y de la CPK, esto debe ser considerado en el diagnóstico diferencial del dolor torácico en pacientes en tratamiento. Los pacientes deben ser advertidos sobre la conveniencia de comunicar rápidamente al médico la aparición de dolor, aumento de la sensibilidad o debilidad muscular de causa desconocida y sobre la necesidad de informar a otros médicos que les indiquen otras medicaciones que se encuentran tomando. Embarazo y lactancia: está contraindicado en el embarazo y la lactancia. Uso pediátrico: La experiencia clínica es limitada, se recomienda no administrar a niños y adolescentes. Uso geriátrico: Se ha informado que la eficacia y la seguridad de Rosuvastatina y Ezetimibe son similares en los ancianos y en los individuos jóvenes.
Interacciones
La coadministración de ROSUVAX E® con Warfarina puede ocasionar un aumento del INR y la anticoagulación por lo que deben ajustarse las dosis. La ciclosporina aumenta los niveles de Rosuvastatina y no se recomienda uso simultáneo. El gemfibrozilo aumenta niveles de Rosuvastatina. El hidróxido de aluminio y magnesio puede reducir la concentración plasmática de ROSUVAX E® en un 50 %. Esto se modifica esperando 2 horas después del antiácido para administrar el producto.
Presentación
ROSUVAX E® 10/10, tabletas con 10 mg de ezetimiba más 10 mg de rosuvastatina, caja por 30 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2012M-0013655) ROSUVAX E® 10/20, tabletas con 10 mg de ezetimiba más 20 mg de rosuvastatina, caja por 30 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2012M-0013339).

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