Prospecto ROSUVINA-E

Descripción
Rosuvina E combina la rosuvastatina, estatina con la mayor potencia hipolipemiante entre las estatinas disponibles, con ezetimiba inhibidor de la absorción intestinal del colesterol de la dieta.
Composición
Ezetimibe / rosuvastatina.
Propiedades
Mecanismo de acción: ROSUVINA-E combina la acción inhibidora potente y selectiva de la HMG-CoAreductasa de la rosuvastatina con la inhibición selectiva de la absorción intestinal del colesterol y de esteroles vegetales de la ezetimiba. La rosuvastatina disminuye la síntesis hepática de colesterol mediante inhibición selectiva y competitiva de la HMG-CoAreductasa, adicionalmente se produce un incremento compensatorio del número y actividad de los receptores de membrana para el C-LDL y aumento del aclaramiento plasmático de C-LDL y de sus precursores. La localización intestinal de la ezetimiba en los bordes ciliados inhibe el mecanismo fisiológico del transporte de colesterol, evitando así que el colesterol dietario y biliar ingresen al torrente sanguíneo; como consecuencia de ello, hay una reducción significativa de los depósitos de colesterol hepático y aumento de la eliminación de colesterol de la sangre. Las reducciones de LDL reportadas con esta combinación son: ROSUVINA E 10 /10: -59.72%; ROSUVINA E 10/20: -63.48%; ROSUVINA E 10/40: -70%. Ezetimiba no afecta los beneficios pleiotrópicos ni antiinflamatorios de la Rosuvastatina.
Farmacocinética
Después de su administración oral la rosuvastatina se absorbe muy bien y se concentra preferiblemente a nivel hepático.La rosuvastatina alcanza sus niveles sanguíneos máximos en 3 a 5 horas; se une a las proteínas plasmáticas en un 88% y posee una vida media de eliminación de 20 horas. La rosuvastatina se biotransforma a nivel hepático vía citocromo P450 2C9; aproximadamente el 10% se recupera como metabolitos. El principal metabolito es la N-desmetilrosuvastatina que muestra sólo un sexto de la actividad de la rosuvastatina. La Ezetimiba se absorbe rápidamente tras su administración oral, las grasas o los alimentos no alteran su absorción. Alcanza sus máximos niveles en sangre entre 4 a 12 horas después de su administración; posee una vida media de 22 horas. Se elimina en un 78% por vía biliar-fecal y un 12% por vía renal.
Indicaciones
Tratamiento alternativo de las dislipidemias en pacientes no controlados apropiadamente con una estatina o ezetimiba administrados de manera aislada.
Dosificación
Los pacientes deben seguir una dieta estándar reductora del colesterol antes de recibir esta combinación y continuarla durante el tratamiento. La dosis se debe individualizar de acuerdo con la meta de C-LDL. Se administra una sola vez al día, a cualquier hora del día, se puede administrar con o sin alimentos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento. Embarazo y lactancia. Niños menores de 16 años. Insuficiencia hepática leve a moderada. Aumento inexplicable de las aminotransferasas séricas por tanto requiere evaluación hepática. No se recomienda su uso concomitante con fibratos por cuanto no se ha evaluado dicha asociación, ni con otros secuestrantes como la colestiramina o el colestipol.
Reacciones adversas
Los efectos adversos reportados son usualmente leves y pasajeros. Los reportados con mayor frecuencia son: Cefalea, náusea, mialgias, dolor abdominal y astenia con una incidencia similar o superior a placebo.
Precauciones
Debe evaluarse el riesgo/beneficio en pacientes con alcoholismo, historia previa de enfermedad hepática. En pacientes con trastornos electrolíticos, hipotensión, convulsiones no controladas, sepsis, cirugía mayor y politraumatismo se debe suspender temporalmente la terapia con el objeto de evitar el riesgo de falla renal por rabdomiolisis. Se debe suspender temporalmente el tratamiento unos días antes de una cirugía mayor y cuando surge cualquier trastorno médico o quirúrgico importante. Se debe usar con precaución en pacientes que toman cantidades considerables de alcohol o con antecedentes de enfermedad hepática.
Interacciones
Al ser metabolizada por el citocromo P450-2C9 la rosuvastatina tiene menor riesgo de interacciones medicamentosas que otras estatinas metabolizadas por el citocromo P450-3A4; los inductores de citocromo P450-2C9 disminuirán la concentración de rosuvastatina en sangre, mientras que los inhibidores la aumentarán. Ciclosporina: Aumento de la concentración máxima de rosuvastatina. No sobrepasar la dosis de 5 mg de rosuvastatina en estos pacientes. Gemfibrozilo: Aumento de la Cmáx y ABC de rosuvastatina; evitar la administración concomitante. Si se usa, no exceder de 10 mg de rosuvastatina. Lopinavir, ritonavir: Aumento de la Cmáx de rosuvastatina; no excede la dosis de 10 mg de rosuvastatina. Eritromicina: Disminuye la concentración máxima de rosuvastatina. Itraconazol: Aumenta la concentración y ABC de rosuvastatina. Antiácidos con hidróxido de magnesio y aluminio: Puede disminuir las concentraciones plasmáticas de rosuvastatina. Se recomienda que los antiácidos se tomen 2 horas después de la rosuvastatina. Fibratos, niacina u otras terapias hipolipemiantes: Puede aumentar el riesgo de miopatía. Anticonceptivos orales: Uso concomitante puede incrementar las concentraciones de etinilestadiol y norgestrel. Warfarina: Puede aumentar la acción anticoagulante, debe monitorizarse la acción anticoagulante especialmente durante los primeros días de administración de la rosuvastatina.
Presentación
Tabletas Recubiertas 10 mg/10mg x 14 y 28. Tabletas Recubiertas 10 mg/20mg x 14 y 28. Tabletas Recubiertas 10 mg/40mg x 14 y 28. INVIMA 2012M-0013559; 2012M-0013774 y 2012M-0013758.

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