SEGREGAM - Farmacología

Farmacocinética y farmacodinamia: SEGREGAM® es un benzimidazol sustituido que inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante la inhibición específica de las bombas de protones en las células parietales. SEGREGAM® es convertido a su forma activa en el medio ácido de las células parietales (pH < 3) en donde inhibe la enzima H+/K+ ATPasa la cual participa en la etapa final de la producción de ácido clorhídrico en el estómago. La inhibición de ácido clorhídrico es dosis dependiente causando una supresión potente y de larga duración tanto en la secreción basal como en la secreción estimulada. Debido a que SEGREGAM® actúa en el efector enzimático final de la producción de ácido, la inhibición de ésta es controlada independientemente de la naturaleza del estímulo (acetilcolina - histamina-gastrina). El incremento de los niveles séricos de gastrina durante el tratamiento con SEGREGAM® en corto plazo no excede los límites normales en la mayoría de los casos. En el tratamiento a largo plazo los niveles de gastrina pueden llegar a duplicarse en algunos casos. SEGREGAM® se absorbe rápida y totalmente, alcanzando su concentración máxima en suero después de la primera dosis en promedio a las 2.5 horas; las concentraciones séricas máximas alcanzadas son de 2-3 mg/mL para SEGREGAM®. El volumen de distribución es de aproximadamente 0.15 l/kg y la depuración de 0.1 l/kg/h. La vida media de SEGREGAM® es aproximadamente de 1 hora. La farmacocinética de SEGREGAM® es la misma después de la primera o múltiples dosis. La cinética plasmática de SEGREGAM® en el rango de 10 a 80 mg es de comportamiento lineal cuando se administra por vía oral. SEGREGAM® se une a las proteínas plasmáticas en 98% y es metabolizado en el hígado principalmente, la vía renal representa la principal vía de excreción de sus metabolitos (cerca del 80%) el resto es excretado en las heces. La biodisponibilidad de SEGREGAM® es aproximadamente del 77%. La ingesta concomitante de alimentos no modifica el ABC ni la concentración máxima en suero.