SPORASEC - JANSSEN - Farmacología

Mecanismo de acción: Itraconazol: SPORASEC* combina las propiedades farmacológicas de itraconazol y secnidazol, que no interfieren con la biodisponibilidad de cada uno. Los estudios in vitro han demostrado que itraconazol inhibe la síntesis de ergosterol en la célula fúngica. Esta acción da como resultado el efecto antimicótico. Secnidazol: Secnidazol es un derivado de los 5-nitroimidazoles y al igual que estos últimos se ha observado, en experimentos in vitro, que produce la degradación del DNA e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos, siendo igualmente efectivo contra células que estén en fase de división o que no lo estén. Farmacocinética: Itraconazol: La biodisponibilidad de itraconazol es máxima cuando se administra inmediatamente después del alimento principal. Los niveles plasmáticos máximos aproximadamente de 150 mcg/mL, se alcanzan de 3 a 4 horas después de una toma de 100 mg. La eliminación de plasma es bifásica con una vida media terminal de un día. Durante la administración crónica de 100 mg de itraconazol, los niveles constantes se alcanzan después de 7-10 días, con una concentración promedio de 350 mcg/mL. Itraconazol se une a proteínas plasmáticas en un 99.8%. La concentración en sangre es 60% superior a la concentración en plasma. La concentración en piel, es cinco veces superior a la concentración en plasma estando su eliminación relacionada con la regeneración tisular. Por tanto, los niveles terapéuticos en la piel persisten de 2 a 4 semanas después de finalizar el tratamiento. Itraconazol se encuentra presente en sebo y en menor cantidad en el sudor. Itraconazol se metaboliza en el hígado dando lugar a un gran número de metabolitos. La excreción de itraconazol en heces es del 3 al 18% de la dosis y la excreción renal es del 0.03% de la dosis. Aproximadamente el 35% de la dosis se excreta en forma de metabolitos a través de la orina. Secnidazol: Después de la administración de una dosis de 2 g de secnidazol la concentración sérica máxima aparece cerca de la tercera hora. Secnidazol se une a las proteínas plasmáticas en un 15% del total de la concentración plasmática. Se distribuye rápidamente en el organismo y alcanza buenas concentraciones en órganos y tejidos blanco. Se absorbe bien cuando se administra por vía oral, pero no lo hace en forma rápida, estos se traduce en encontrar concentraciones séricas elevadas y tricomonicidas a las 48 y 72 horas después de su administración. A la dosis óptima secnidazol se metaboliza en hígado y sus metabolitos son derivados hidróxilos y ácidos. Aproximadamente 50% de secnidazol y sus metabolitos se excretan por vía urinaria a las 72 horas. La vida media de eliminación es de 18 horas. La absorción de cápsulas de itraconazol es reducida en sujetos con acidez gástrica reducida, tal como sujetos que están tomando medicina conocidas como supresores de secreción ácida gástrica (por ejemplo, antagonistas del receptor-H2, inhibidores de bomba de protón) o sujetos con aclorhidria causada por ciertas enfermedades (ver Advertencias y Precauciones, e Interacciones). La absorción de itraconazol bajo condiciones de ayuno en estos sujetos se incrementa cuando las cápsulas se administran con una bebida ácida (tal como una cola no de dieta). Cuando las cápsulas administraron como una sola dosis de 200-mg bajo condiciones de ayuno con una cola no dietética después de un tratamiento previo con ranitidina, un antagonista del receptor-H2, la absorción de itraconazol fue comparable con aquella observada cuando las cápsulas se administraron solas. (Ver Interacciones). La exposición al Itraconazol es inferior con la formulación de cápsula que con la solución oral cuando la misma dosis del fármaco se administra. (Ver Advertencies y Precauciones). SPORASEC* está disponible en cápsulas para administrar dos cada 12 horas por tres días, para alcanzar un total de 400 mg de itraconazol y 2 g de secnidazol como dosis total.