STAFEN - Farmacocinética

La biodisponibilidad absoluta de ácido fenofíbrico es aproximada a un 81%. El estado estable del ácido fenofíbrico a las dosis de 135 mg/día, se consigue en promedio a los 8 días. La concentración plasmática máxima (Cmáx) es de 12.13 mg/ml. El Tmáx es de 6.9 h. El área bajo la curva es de 182.6 mg.h/ml. El promedio de la vida media es de 23.44 h. La depuración es de 0.79 L/h. El ácido fenofíbrico no sufre oxidación, se metaboliza e inactiva no por el citocromo P-450 sino principalmente por mecanismos de conjugación hepática [difosfato uridina (UDP)-glucuronosiltransferasa]. La rosuvastatina posee una alta hidrofilicidad y hepatoselectividad, así como una baja biodisponibilidad sistemica, mientras experimenta un metabolismo mínimo a nivel del citocromo P-450. Por lo tanto, la rosuvastatina tiene un perfil farmacocinético interesante que es diferente a otras estatinas. La Cmáx con rosuvastatina se alcanza en promedio a las 5 horas. Su biodisponibilidad es cercana al 20%. El volumen de distribución es aproximadamente de 134 L. Circula unida a proteínas plasmáticas especialmente la albúmina, en un 90%. La via metabólica de la rosuvastatina es a nivel de la sub-fracción del citocromo P-450 CYP2C9, y en menor proporción en las subfracciones 2C19, 3A4, y 2D6. Un 90% se elimina por las heces de manera inalterada y otro 5% por riñón. La vida media de eliminación es aproximadamente de 19 horas.