Prospecto STILNOX CR

Composición
Cada tableta de STILNOX 10mg contiene: zolpidem tartrato 10mg, excipientes/recubrimiento cs. Cada tableta de STILNOX CR 6,25mg contiene: zolpidem tartrato 6,25mg, excipientes/recubrimiento cs. Cada tableta de STILNOX CR 12,5mg contiene: zolpidem tartrato 12,5mg, excipientes/recubrimiento cs.
Farmacología
Propiedades farmacodinámicas: zolpidem es un agente hipnótico modulador de la actividad del receptor GABA A selectivo para el subtipo omega 1. El zolpidem es una imidazopiridina hipnótica que se une de manera preferencial al subtipo omega 1 (o BZ1). Los estudios experimentales han revelado un efecto sedante a dosis inferiores a las dosis necesarias para lograr un efecto anticonvulsivo, miorrelajante o ansiolítico. Estos efectos se pueden explicar mediante una acción agonista selectiva sobre el complejo del receptor macromolecular GABA-omega (BZ1 y BZ2) que modula la apertura del canal de cloro. En el hombre, el zolpidem acorta el tiempo de adormecimiento, reduce el número de despertares nocturnos, aumenta la duración total del sueño y mejora la calidad del mismo. Estos efectos están asociados con un perfil electroencefalográfico característico, diferente del de las benzodiacepinas. Los estudios de registro del sueño nocturno han demostrado que el zolpidem generalmente preserva los porcentajes de tiempo de cada estadio del sueño. A las dosis recomendadas, el zolpidem no influye sobre la duración total del sueño paradójico (sueño REM). La preservación del sueño profundo (estadios III y IV - sueño de ondas lentas) puede explicarse por la unión selectiva omega-1 de zolpidem. Todos los efectos identificados de zolpidem son revertidos por el antagonista benzodiacepínico flumazenil. Propiedades farmacocinéticas: Zolpidem posee tanto una rápida absorción, como inicio de acción hipnótica. La concentración plasmática pico se alcanza entre las 0,5 y 3 horas. Luego de la administración oral, zolpidem presenta una biodisponibilidad del 70%, debido a un moderado metabolismo de primer paso. A las dosis terapéuticas su farmacocinética es lineal y no se modifica por administración repetida. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 92%. El zolpidem se elimina en forma de metabolitos inactivos (metabolismo hepático), principalmente en la orina (56%) y en las heces (37%) y no interfieren con la unión de zolpidem a las proteínas del plasma. No posee un efecto inductor sobre las enzimas hepáticas. La semivida de eliminación plasmática es corta, en promedio, de 2,4 horas (+ 0,2 h) con una duración de acción de hasta 6 horas. En el anciano se observa una disminución de la depuración hepática. La concentración pico aumenta cerca de 50% sin que se presente una prolongación significativa de la semivida (3 horas en promedio). En los pacientes con insuficiencia renal, bajo diálisis o no, se observa una disminución moderada de la depuración. Los otros parámetros cinéticos no se modifican. Zolpidem ha demostrado en ensayos no ser dializable.
Indicaciones
Hipnótico.
Dosificación
General: zolpidem actúa rápidamente y, por lo tanto, debe tomarse inmediatamente antes de disponerse a dormir, o en la cama. La dosis diaria recomendada para adultos de STILNOX es de 10mg y STILNOX CR 12,5mg. Como con todos los hipnóticos, no se recomienda el uso a largo plazo y el curso de tratamiento no debe exceder de cuatro semanas. En algunos casos puede ser necesario extender el tratamiento más allá del máximo período recomendado. En tal situación, no se debe continuar el tratamiento sin revaluar previamente el estado del paciente. Poblaciones especiales: Niños: No se han establecido la seguridad y la eficacia del zolpidem en pacientes menores de 18 años de edad. Por lo tanto, no se deberá prescribir zolpidem a esta población (ver Precauciones: pacientes pediátricos). Ancianos: STILNOX 10mg (formulación de liberación inmediata): Los ancianos o los pacientes debilitados pueden ser especialmente sensibles a los efectos de Zolpidem; por lo tanto, se les recomienda una dosis de 5mg. La dosis total de zolpidem no debe exceder los 10mg en esta población. STILNOX CR (formulación de liberación prolongada 6,25mg/12,5mg): Dado que los ancianos o los pacientes debilitados pueden ser especialmente sensibles a los efectos del zolpidem, en estos sujetos se recomienda una dosis de 6,25mg. Insuficiencia hepática: STILNOX 10mg (formulación de liberación inmediata): Puesto que la depuración y el metabolismo de zolpidem se reducen en la insuficiencia hepática, la dosis debe comenzar con 5mg, teniendo particular precaución en pacientes ancianos. En adultos (menores de 65 años), la dosis puede aumentarse a 10mg sólo si la respuesta clínica es insuficiente y el medicamento es bien tolerado. STILNOX CR (formulación de liberación prolongada 6,25mg/12,5mg): Dado que la depuración y el metabolismo del zolpidem se encuentran reducidos en pacientes con deterioro de la función hepática, se deberá tener precaución en estos pacientes, comenzar la dosificación con 6,25mg en sujetos con deterioro de la función hepática y tener especial precaución en pacientes ancianos. Administración: únicamente para uso por vía oral.
Contraindicaciones
Zolpidem está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a zolpidem o a cualquiera de sus ingredientes inactivos, insuficiencia hepática severa e insuficiencia respiratoria aguda y/o severa.
Reacciones adversas
La siguiente escala de frecuencia CIOMS es utilizada cuando sea aplicable: Muy común ≥10%; Común ≥1 y < 10%; No común ≥0,1 y < 1%; raro ≥0,01 y < 0,1% y muy raro < 0,01%. No conocido: No pueden ser estimado basado en los datos disponibles. Existe evidencia de la relación existente entre la dosis y los efectos adversos asociados con el uso de zolpidem, en particular respecto a algunos eventos sobre el SNC. Como se recomienda en la sección 4,2, estos efectos serían, teóricamente, menores si zolpidem se toma poco antes de ir a dormir, o en la cama. Tales efectos se presentan con mayor frecuencia en pacientes ancianos. Aplica a STILNOX 10mg (formulación de liberación inmediata): Alteraciones del sistema nervioso: Comunes: somnolencia, cefalea, mareo, exacerbación del insomnio, amnesia anterógrada (los efectos amnésicos pueden estar asociados con comportamiento inapropiado). No conocidos: depresión del nivel de conciencia. Alteraciones psiquiátricas: Comunes: alucinaciones, agitación, pesadillas. Poco comunes: estado confusional, irritabilidad. No conocidos: Inquietud, agresividad, delusión, ira, comportamiento anormal, caminar dormido (ver: Precauciones: sonambulismo y comportamientos asociados), dependencia (después de la descontinuación del tratamiento pueden ocurrir síntomas de abandono o efecto de rebote), alteración de la líbido. Alteraciones generales: Comunes: fatiga. No conocidos: alteraciones de la marcha, tolerancia al medicamento, caídas (predominantemente en pacientes ancianos y cuando zolpidem no se toma de acuerdo con las recomendaciones de prescripción). Alteraciones visuales: Poco común: Diplopía. Alteraciones gastrointestinales: Comunes: Diarrea, náuseas, vómito, dolor abdominal. Alteraciones musculoesqueléticas y del tejido conectivo: No conocidos: debilidad muscular. Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo: No conocidos: sarpullido, prurito, urticaria, hiperhidrosis. Alteraciones hepatobiliares: No conocidas: Elevación de las enzimas hepáticas. Alteraciones del sistema inmune: No conocidas: edema angioneurótico. Aplica a Stilnox CR (formulación de liberación prolongada 6,25mg /12,5mg): Las reacciones medicamentosas adversas reportadas en el grupo de zolpidem-MR, con una incidencia superior a la vista en el grupo placebo se enumeran ceñidas a las definiciones del diccionario MedDRA y clasificadas conforme a la escala de frecuencia de CIOMS. Infecciones e infestaciones: Frecuente: influenza. Infrecuente: gastroenteritis; laberintitis; infección del tracto respiratorio inferior; otitis externa; infección del tracto respiratorio superior. Trastornos del metabolismo y la nutrición: Infrecuente: trastorno del apetito. Trastornos psiquiátricos: frecuente: ansiedad; retardo psicomotor; desorientación. Infrecuente: depresión; alucinación; apatía; atracones de comida; estado de confusión; despersonalización; estado de ánimo depresivo; desinhibición; estado de ánimo eufórico; alucinaciones visuales; alucinaciones hipnagógicas; variabilidad del estado de ánimo; pesadillas; síntomas de estrés. Desconocido: caminar dormido (ver Precauciones: Sonambulismo y comportamientos asociados). Trastornos del sistema nervioso: Muy frecuente: cefalea; somnolencia. Frecuente: mareo; trastornos de la memoria (deterioro de la memoria, amnesia, amnesia anterógrada); perturbación de la atención. Infrecuente: trastorno del equilibrio; hipoestesia; parestesia; ataxia; sensación de quemadura; mareo postural; disgeusia; contracciones musculares involuntarias; temblor. Trastornos oculares: frecuente: trastorno visual. Infrecuente: ojo rojo; visión borrosa; alteración de la percepción de la profundidad visual; astenopia. Trastornos del oído y el laberinto: Infrecuente: vértigo; tinnitus. Trastornos cardíacos: Infrecuente: palpitaciones. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales. Infrecuente: tos; garganta seca; irritación de la garganta. Trastornos gastrointestinales: frecuente: náuseas; estreñimiento. Infrecuente: vómito; malestar estomacal; flatulencia; movimientos intestinales frecuentes; enfermedad de reflujo gastroesofágico. Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo: Infrecuente: erupción cutánea; urticaria; dermatitis de contacto; arrugas en la piel. Trastornos del sistema inmunológico: Desconocido: edema angioneurótico. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo: Frecuente: mialgias; calambres musculares; dolor en el cuello; dolor de espalda. Infrecuente: artralgia. Trastornos renales y urinarios: Infrecuente: disuria. Trastornos del sistema reproductor y la mama: Infrecuente: dismenorrea; menorragia; sequedad vulvovaginal. Trastornos generales y problemas del lugar de administración: Frecuente: fatiga. Infrecuente: astenia; malestar torácico; sensación de ebriedad; síntomas parecidos a los del resfriado; letargo; dolor; pirexia. Investigaciones: Infrecuente: la presión arterial; aumento de la temperatura corporal; aumento de la frecuencia cardíaca. Lesiones, envenenamiento y complicaciones de procedimientos Infrecuente: contusión; lesiones cervicales. Procedimientos quirúrgicos y médicos: Infrecuente: reparación de piezas dentales. Circunstancias sociales: Infrecuente: exposición a plantas venenosas.
Precauciones
La causa del insomnio debe identificarse siempre que sea posible y los factores subyacentes deben tratarse antes de prescribir un hipnótico. Si después de un curso de tratamiento de 7 - 14 días no ha remitido aún el insomnio, ello puede indicar la presencia de un trastorno psiquiátrico o físico primario y el paciente debe ser cuidadosamente re-evaluado a intervalos regulares. Pacientes pediátricos: no se han establecido la seguridad y la eficacia del zolpidem en pacientes menores de 18 años de edad. En un estudio de 8 semanas de duración en pacientes pediátricos (con edades de 6-17 años) con insomnio asociado a trastorno de déficit de atención e hiperactividad (ADHD), los trastornos psiquiátricos y del sistema nervioso central comprendieron los eventos adversos que con más frecuencia surgieron en relación con el tratamiento con zolpidem frente a placebo, e incluyeron mareo (23,5% vs. 1,5%), cefalea (12,5% vs. 9,2%), y alucinaciones (7,4% vs. 0%). (ver Dosificación: Poblaciones especiales: Niños). Ancianos: ver recomendaciones de dosificación. Trastornos psicóticos: No se recomiendan los hipnóticos, como Zolpidem, en el tratamiento primario de los trastornos psicóticos. Amnesia: Los agentes hipnóticos/sedantes como zolpidem pueden inducir amnesia anterógrada. Esta condición ocurre con mayor frecuencia varias horas después de haber ingerido el producto y, por lo tanto, para reducir el riesgo debe asegurarse que el paciente pueda tener un sueño ininterrumpido de 7-8 horas. Depresión: Aunque no se han demostrado interacciones farmacocinéticas y farmacodinámicas clínicamente significativas con los inhibidores de la recaptación de serotonina (ver "Interacciones medicamentosas y otras formas de interacción"), como con otros compuestos sedantes o hipnóticos, zolpidem debe administrarse con precaución en pacientes que presentan síntomas de depresión. Pueden estar presente tendencias suicidas, por lo tanto, debe administrarse a estos pacientes la menor cantidad de zolpidem que sea conveniente, para evitar la posibilidad de sobredosis intencional por parte del paciente. Durante el uso de zolpidem, puede desenmascararse una depresión preexistente. Como el insomnio puede ser un síntoma de depresión, el paciente debe ser reevaluado si persiste el insomnio. La información general relativa a los efectos observados luego de la administración de compuestos hipnóticos, la cual debe tomarse en cuenta por el médico prescriptor, se describe abajo. Otras Reacciones psiquiátricas y "paradójicas": Otras reacciones psiquiátricas y "paradójicas" como inquietud, exacerbación del insomnio, agitación, irritabilidad, agresividad, delusión, ira, pesadillas, alucinaciones, comportamiento inapropiado y otros efectos adversos del comportamiento, se sabe, pueden presentarse con el uso de compuestos sedantes / hipnóticos como zolpidem. Si esto ocurriera, el uso de zolpidem debe ser descontinuado. Es más probable que dichas reacciones ocurran en ancianos. Sonambulismo y comportamientos asociados: Caminar dormido y otros comportamientos asociados tales como "conducir dormido", preparar y consumir alimentos, realizar llamadas telefónicas o tener relaciones sexuales, con amnesia para el evento, han sido reportados en pacientes que han tomado zolpidem y no se encontraban totalmente despiertos. El uso de alcohol y otros depresores del SNC con zolpidem, parece incrementar el riesgo de tales comportamientos, así como también el uso de zolpidem a dosis que exceden la dosis máxima recomendada. La descontinuación de zolpidem debe ser fuertemente considerada para pacientes que reportan tales comportamientos. (ver Interacciones: alcohol, y Reacciones Adversas; Desórdenes Psiquiátricos). Tolerancia: Luego del uso repetido durante unas pocas semanas puede desarrollarse cierta pérdida de eficacia de los efectos hipnóticos de los compuestos sedantes/hipnóticos como zolpidem. Dependencia: El uso de compuestos sedantes/hipnóticos, como zolpidem, puede conducir al desarrollo de dependencia física y psicológica. El riesgo de dependencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento; es también mayor en pacientes con antecedentes de trastornos psiquiátricos y/o de abuso de alcohol o drogas. Estos pacientes deben someterse a una cuidadosa vigilancia cuando reciben hipnóticos. Una vez se ha desarrollado dependencia física, la terminación abrupta del tratamiento puede acompañarse de síntomas de abstinencia. Estos pueden consistir de cefaleas o dolor muscular, ansiedad y tensión extremas, inquietud, confusión e irritabilidad. En casos severos, pueden presentarse los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, al ruido y al contacto físico, alucinaciones o convulsiones epilépticas. Insomnio de rebote: Tras la suspensión del tratamiento hipnótico, puede presentarse un síndrome transitorio en el que los síntomas que condujeron al tratamiento con sedantes/hipnóticos pueden recurrir en forma aumentada. Puede acompañarse de otras reacciones, incluyendo cambios de humor, ansiedad e inquietud. Es importante que el paciente esté advertido de la posibilidad de fenómenos de rebote, a fin de minimizar la ansiedad relacionada con tales síntomas, los cuales podrían presentarse al descontinuar la medicación. En caso de analgésicos narcóticos también podría presentarse incremento de la euforia y conducir a un aumento de la dependencia psicológica. Inhibidores de la CYP450: Los compuestos que el citocromo P450 pueden reforzar el efecto de algunos hipnóticos como zolpidem. Zolpidem se metaboliza mediante varias enzimas hepáticas del citocromo P450: la principal enzima es la CYP3A4, con la contribución de la CYP1A2. El efecto farmacodinámico de zolpidem disminuye cuando se administra con rifampicina (un inductor de CYP3A4). Sin embargo, cuando zolpidem se administra con itraconazol (un inhibidor de CYP3A4), no se modifican significativamente su farmacocinética y farmacodinámica. Se desconoce la relevancia clínica de estos resultados. Con la coadministración de zolpidem con ketoconazol, no se considera necesario un ajuste de dosis de zolpidem, pero los pacientes deben ser advertidos de que el uso de zolpidem con ketoconazol puede aumentar los efectos sedantes. Otros medicamentos: No se han observado interacciones farmacocinéticas significativas cuando zolpidem se administra con warfarina, digoxina, ranitidina o cimetidina. Embarazo: Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de zolpidem durante el embarazo. Aunque en estudios en animales no se han demostrado efectos teratogénicos o embriotóxicos, no se ha establecido la seguridad del uso durante el embarazo. Como con todos los medicamentos, zolpidem debe evitarse durante el embarazo, en particular durante el primer trimestre. Si se prescribe el medicamento a una mujer potencialmente fértil, debe advertírsele de consultar a su médico acerca de la suspensión del mismo si intenta embarazarse, o si sospecha que se encuentra embarazada. Si se administra zolpidem durante la última fase del embarazo o durante el trabajo de parto, pueden esperarse efectos sobre el neonato, tales como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada, debido a la acción farmacológica del producto. Además, los niños nacidos de madres quienes toman agentes sedantes/hipnóticos crónicamente durante la última fase del embarazo, pueden desarrollar dependencia física y pueden estar en riesgo de presentar síntomas de abstinencia en el período posnatal. Lactancia: En la leche materna aparecen pequeñas cantidades de zolpidem. No se recomienda, por tanto, el uso de zolpidem en madres lactantes. Efecto sobre la habilidad de conducir y el uso de maquinas: Como para otros hipnóticos, los conductores de vehículos y los operarios de maquinarias deben ser advertidos del riesgo de somnolencia que podría existir la mañana siguiente a la terapia. Con el fin de minimizar este riesgo, se recomienda una noche de sueño ininterrumpido (7 - 8 h).
Advertencias
Zolpidem debe ser usado con precaución en pacientes con síndrome de apnea del sueño y miastenia gravis. Insuficiencia respiratoria: Dado que los hipnóticos tienen la capacidad de deprimir la función respiratoria, debe tenerse precaución si Zolpidem se prescribe a pacientes con depresión de la función respiratoria. Insuficiencia hepática: ver recomendaciones de dosificación. Reacciones anafilácticas y anafilactoides severas: Se han reportado casos raros de angioedema que comprometían la lengua, la glotis o la laringe, en pacientes después de tomar la primera o subsiguientes dosis de sedantes-hipnóticos, incluido STILNOX. Algunos pacientes han tenido síntomas adicionales tales como disnea, constricción de la garganta, náuseas y vómitos que sugieren anafilaxia. Algunos pacientes han requerido tratamiento médico en el servicio de urgencias. Si el angioedema compromete la lengua, la glotis o la laringe, puede ocurrir obstrucción de la vía aérea y ser fatal. Los pacientes que desarrollan angiodema después del tratamiento con STILNOX no deben ser puestos a prueba de nuevo con el medicamento.
Sobredosificación
Signos y síntomas: en casos de sobredosis con zolpidem solo o con otros depresores del SNC (incluido alcohol), han sido reportados deterioro del estado de conciencia hasta el coma, y sintomatología más severa, incluyendo desenlaces fatales. Manejo: deben emplearse medidas de soporte general y tratamiento sintomático. Si no es factible vaciar el estómago, puede administrarse carbón activado para reducir la absorción. Deben evitarse los medicamentos sedantes, incluso si se presenta excitación. Puede considerarse el uso de flumazenil si se observan síntomas serios. Sin embargo, la administración de flumazenil podría contribuir a la aparición de síntomas neurológicos (convulsiones). Zolpidem no es dializable.
Presentación
STILNOX 10mg: Estuche por 10 tabletas, Reg. San. No. INVIMA 2005M-003602 R1. STILNOX CR 6,25mg: Estuche por 7 tabletas, Reg. San. No. INVIMA 2008M-0007848. STILNOX CR 12,5mg: Estuche por 14 tabletas Reg. san. No. INVIMA 2008M-0007849.
Nota
Información Prescriptiva completa a solicitud del cuerpo Médico en la Dirección Médica de sanofi-aventis de Colombia S.A. Calle 93B # 17-25 Piso 6, Tel.: 6214400, Fax: 6218400 Bogotá.

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