TIOCOLSID FORTE - Farmacocinética

Se estima que la absorción del tiocolchicósido inicia en un tiempo menor a 3 minutos, lo cual indica que su absorción inicia a nivel gástrico. La absorción es entonces rápida y se logran concentraciones máximas (Cmáx) en un tiempo máximo (Tmáx) de 0,5 a 1 horas. Luego de la administración oral de 8 mg, la Cmáx fue de 104 ng/mL. El área bajo la curva luego de la administración de una tableta de 8 mg fue de 195 ngxhr/mL. La distribución del fármaco hacia los tejidos también es rápida y se calcula que el volumen aparente de distribución puede corresponder a mínimo 30,3 litros. El tiocolchicósido presenta una unión a proteínas del 13% y se une principalmente a la albúmina. La vida media de eliminación plasmática oscila entre 2 y 6 horas aunque algunos estudios reportan que podría llegar a ser incluso de 7,7 horas. Se estima que el principal mecanismo de eliminación del fármaco es extra-renal. Del total de fármaco radioactivamente marcado, el 81,7% se recuperó por las heces durante un periodo de dosificación de 5 días, mientras que el 15,7% fue recuperado a través de la orina. El metabolismo del tiocolchicósido origina tres metabolitos principales: M1 (3-O-aglicona glucuronizada), M2 (aglicona-tiocolchicósido) y M3 (di-metiltiocolchicina). Los metabolitos M1 y M2 se encuentran en plasma, orina y en heces, mientras que el metabolito M3 únicamente se ha identificado en heces. Estudios experimentales han demostrado que el metabolito M1 tiene una actividad relajante muscular similar a la del tiocolchicósido, mientras que para el metabolito M2 no se identificó actividad significativa. El metabolito M1 aparece rápidamente en plasma (Tmáx = 1 hora) y presenta una vida media de eliminación terminal de 7,3 horas.