TRAMACET - JANSSEN - Farmacocinética



Absorción: Clorhidrato de tramadol posee una biodisponibilidad media absoluta de 75% aproximadamente después de administración de una dosis oral única de 100 mg de tabletas de tramadol. La concentración plasmática máxima media de tramadol racémico y M1 después de la administración de dos tabletas de TRAMACET® TABLETAS ocurre en aproximadamente dos y tres horas, respectivamente, después de la dosis en el caso de los adultos sanos. La absorción oral de paracetamol después de administración de TRAMACET® TABLETAS es rápida y casi completa y ocurre principalmente en el intestino delgado. Las concentraciones plasmáticas máximas de paracetamol se alcanzan al cabo de una hora y no son afectadas por coadministración con tramadol. Efectos del alimento: La administración oral de TRAMACET® TABLETAS con las comidas no influye significativamente en la concentración plasmática máxima o grado de absorción tanto de tramadol o paracetamol, por lo que TRAMACET® TABALETAS puede administrarse independientemente de los momentos de comida. Distribución: El volumen de distribución de tramadol fue 2.6 y 2.9 L/kg después de administrar una dosis intravenosa de 100 mg en sujetos hombres y mujeres, respectivamente. El tramadol se une a las proteínas plasmáticas humanas en aproximadamente un 20%. El paracetamol se distribuye ampliamente en la mayoría de los tejidos corporales excepto el tejido adiposo. Su volumen de distribución aparente es de 0.9 L/kg aproximadamente. Una pequeña porción relativa (~20%) de paracetamol se une a las proteínas plasmáticas. Metabolismo: Los perfiles de concentración plasmática para tramadol y su metabolito M1 medidos después de la administración de TRAMACET® TABLETAS a voluntarios no mostraron cambios significativos con respecto a la administración por separado de tramadol. Aproximadamente el 30% de la dosis se excreta en la orina como medicamento intacto, mientras que el 60% de la dosis se elimina como metabolitos. Al parecer las principales rutas metabólicas principales son N y O-desmetilación y glucuronidación o sulfación en el hígado. El tramadol se metaboliza ampliamente a través de una serie de vías, incluyendo la enzima 2D6 del citocromo P-450. Paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado mediante una cinética de primer orden o a través de tres vías fundamentalmente distintas: a) Conjugación con glucurónido. b) Conjugación con sulfato. c) Oxidación vía ruta de la enzima del citocromo P-450. Eliminación: Tramadol y sus metabolitos se eliminan principalmente por el riñón. Las vidas medias de eliminación plasmática de tramadol racémico y M1 son aproximadamente seis y siete horas, respectivamente. La vida media de eliminación plasmática de tramadol racémico se aumentó de aproximadamente seis horas a siete horas después de la administración de dosis múltiples de TRAMACET® TABLETAS. La vida media de paracetamol es de aproximadamente 2 a 3 horas en la población adulta. Es algo más corta en niños y algo más prolongada en el caso de los neonatos y en pacientes cirróticos. Paracetamol se elimina del organismo principalmente por la formación de conjugados glucurónidos y sulfatos, en proporción con la dosis. Menos del 9% de paracetamol se excreta intacto en la orina.