Prospecto VADIRAL-GYNOPHARM

Descripción
El valaciclovir es un éster formado por una L-valina y aciclovir; es una prodroga y exhibe actividad antiviral solo después de la hidrólisis. La actividad inhibitoria de aciclovir trifosfato es altamente selectiva, inhibe la enzima timidina quinasa en los virus de herpes simples y virus de varicela zóster. Es probable que haya otros mecanismos de acción involu­crados ya que este fármaco posee actividad antiviral en virus que no tienen esta enzima. El valaciclovir actúa como aciclovir trifosfato frenando la replicación del DNA del herpes viral por inhibición competitiva, sobre la DNA polimerasa.
Composición
Cada FAST-TAB contiene 1 g de valaciclovir (como éster L-valina de aciclovir).
Farmacocinética
El valaciclovir es rápidamente absorbido después de la administración oral. Se ha detectado aciclovir en el plasma a los 15 minutos posteriores a la ingesta. La biodisponibilidad absoluta de aciclovir después de la administración de valaciclovir es de 54,5%. La administración con alimentos, en general, no altera la biodisponibilidad. El valaciclovir es una prodroga la cual es rápida y extensamente convertida a aciclovir, en el primer paso por hígado no se detectan concentraciones en plasma de valaciclovir; sin embargo se producen muy altos niveles plasmáticos de aciclovir, aproximadamente 3 a 5 veces más altos que los alcanzados por aciclovir oral. El metabolismo de valaciclovir ocurre en el hígado y en el intestino. Es rápida y completamente metabolizado a aciclovir. Una pequeña fracción (9% al 14%) de aciclovir es metabolizada a 9-carboximetoximetil guanina y menos del 0,2% a 8 hidroxi-9 (2 hidroxietilmetil) guanina, veinticuatro horas después de una dosis de valaciclovir en el rango entre 100 y 1.000 mg, menos del 1% es recuperado en la orina como valaciclovir, aproximada­mente 40 a 50% es recuperado como aciclovir y 12% como 9-carboximetoximetil guanina.
Indicaciones
Tratamiento de infecciones por herpes simple de la piel y mucosas. Tratamientos de infecciones por herpes zóster. Profilaxis o prevención de la infección por citomegalovirus CMV.
Dosificación
Herpes genital: Episodio Inicial: 1 g 2 veces al día por 10 días. Episodio recurrente: 1 g al día por 5 días dependiendo de la severidad de la infección. Herpes labial: 2 g cada 12 horas 2 veces al día por 1 día o 1 g al día por 5 días. Herpes zóster: 1 g 3 veces al día por 7 días. Dosis en niños: No se ha establecido la seguridad y efectividad de valaciclovir en pacientes pediátricos. Dosis en geriatría: Se debe administrar con precaución dependiendo del estado de la función renal.
Contraindicaciones
Está contraindicado en casos de hipersensibilidad a valaciclovir o a aciclovir.
Embarazo y lactancia
Úsese con precaución en pacientes con disfunción renal. Puede producir somnolencia, por lo tanto se debe utilizar con precaución en pacientes que deban mantener el ánimo vigilante. No se encontró ningún efecto teratogénico en los estudios realizados con ratas y conejos con dosis diez veces superiores a las usualmente administradas en los seres humanos. VADIRAL sólo puede ser usado durante el embarazo a las dosis recomendadas, siempre que el beneficio potencial justifique el riesgo para el feto. El valaciclovir produce niveles considerables de aciclovir en la leche. La seguridad en su uso en infantes no se ha establecido, por lo que se recomienda suspender la lactancia si es necesario administrar valaciclovir a la madre.
Efectos colaterales
Los efectos adversos más frecuentes, que superan el 2% de los individuos tratados por valaciclovir, son: Náuseas, dolor de cabeza, vómitos, diarrea, constipación y mareos.
Interacciones
La cimetidina o el probenecid o la mezcla de ambos producen un incremento en el área bajo la curva y en la concentración máxima de aciclovir. Sin embargo, no se hace necesario realizar ajustes en la dosis, esto gracias al amplio índice terapéutico de aciclovir.
Sobredosificación
No hay reportes de sobredosis con valaciclovir. En caso de sobredosis el aciclovir puede ser eliminado por hemodiálisis.
Presentación
Fast tab de 1 g, cajas por 5 y 21 (Reg. San. INVIMA 2008M-0007742).

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