Prospecto VALCYCLOR

Composición
Cada tableta contiene: valaciclovir clorhidrato (equivalente a 500 mg de valaciclovir).
Indicaciones
Tratamiento alternativo de herpes zóster. Profilaxis o prevención de la infección por Citomegalovirus CMV.
Dosificación
Según prescripción médica. Vía de administración: Oral.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento o cualquier componente de su formulación, embarazo y lactancia por lo tanto se debe utilizar con precaución en pacientes que deben mantener el ánimo vigilante advertencias usarse con precaución en pacientes con disfunción renal. Puede producir somnolencia.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más frecuentes son: cefalea y nausea. Otras reacciones menos frecuentes son: erupciones cutáneas, malestar gastrointestinal leve y en pacientes con insuficiencia renal u otros factores de predisposición se pueden presentar reacciones neurológicas reversibles (confusión, mareo).
Presentación
Caja por 7 tabletas en blíster de aluminio/PVC ambar atoxico de alta densidad por 7 tabletas. Caja por 10 tabletas en blíster de aluminio/PVC ambar atoxico de alta densidad por 10 tabletas. Caja por 20 tabletas en blíster de aluminio/PVC ambar atoxico de alta densidad por 10 tabletas. Caja por 30 tabletas en blíster de aluminio/pvc ambar atoxico de alta densidad por 10 tabletas. Caja por 42 tabletas en blíster de aluminio/PVC ambar atoxico de alta densidad por 7 tabletas. INVIMA 2007M-0007355. VALCYCLORGRÜNENTHALTabletas recubiertas 1gAntiherpético.
Propiedades
Mecanismo de acción: Valaciclovir es el L-valil éster y pro- droga del antiviral aciclovir. Ha demostrado in vitro e in vivo actividad antiviral contra virus herpes simplex tipo 1 y 2 (HSV-1 y HSV-2) y el virus varicela-zóster (VZV). La actividad inhibitoria de aciclovir es altamente selectiva, debido a su afinidad singular por la timidina kinasa (TK) codificada por HSV, VZV y EBV. Esta enzima viral transforma al aciclovir en aciclovir monofosato que es un nucleótido análogo. El monofosfato es posteriormente transformado en difosfato por una guanilato quinasa celular y en trifosfato por otras vías enzimáticas celulares. In vitro, aciclovir trifosfato detiene la replicación del ADN del virus herpes por inhibición competitiva de la DNA polimerasa viral, incorporación y término del crecimiento de la cadena del DNA viral e inactivación de la DNA polimerasa viral. La mayor actividad viral de aciclovir contra HSV comparada con VZV se debe a la fosforilación más eficiente producida por la TK viral del primero.
Farmacocinética
Valaciclovir se absorbe bien tras su administración oral y sufre un metabolismo intestinal y/o hepático para producir aciclovir el metabolito antiviral y L-valina un aminoácido esencial. La absorción intestinal de valaciclovir es superior a la de aciclovir, lo que se traduce en una mayor biodisponibilidad de aciclovir, un 54% de aciclovir tras la toma de valaciclovir contra un 12-20% después de la toma de aciclovir. En pacientes con herpes zóster tratados con Valaciclovir oral tres veces al día, la biodisponibilidad estimada de aciclovir fue unas cuatro veces mayor que tras la administración de 800 mg de aciclovir cinco veces al día. Con la dosificación habitual de 1000 mg tres veces al día, la Cmax fue de 5,73 mg/L y la media diaria estimada del área bajo la curva (AUC) fue de 88,6 mg/L-hora. Estos valores fueron 2,5 y dos veces mayores que en los pacientes tratados con 800 mg de aciclovir cinco veces al día. Puede administrarse con alimentos. Su unión a las proteínas es de una escasa proporción. El volumen de distribución de aciclovir fue similar en adultos con función renal normal y en los que sufren de insuficiencia renal.
Reacciones adversas
Se han reportado las siguientes reacciones adversas en pacientes tratados: Tracto gastrointestinal: náuseas, malestar abdominal, vómito y diarrea. Hematológicos: casos excepcionales de trombocitopenia. Hipersensibilidad y piel: exantemas que incluyen fotosensibilidad, urticaria, prurito y raras veces disnea, angioedema y anafilaxis. Riñón: casos excepcionales de insuficiencia renal. Hígado: casos excepcionales de aumentos reversibles en pruebas de función hepática, ocasionalmente descritos como hepatitis. Neurológicos/psiquiátricos: cefalea. Inusualmente, informes de reacciones neurológicas reversibles, como mareos, confusión, alucinaciones, raras veces disminución en el nivel de conciencia y muy raras veces coma. Estos sucesos se observan normalmente en pacientes con insuficiencia renal o con otros factores de predisposición. En los pacientes con transplante de órgano que reciben altas dosis para la profilaxis contra el CMV, las reacciones neurológicas se presentaron con más frecuencia en comparación con dosis menores. Otros: han habido informes de insuficiencia renal, anemia hemolítica microangiopática y trombocitopenia (combinadas algunas veces) en pacientes con inmunocompromiso grave, particularmente en aquellos con enfermedad avanzada por VIH, que reciben dosis elevadas (8 g al día) de valaciclovir durante periodos prolongados en pruebas clínicas. Estos hallazgos se han observado en pacientes no tratados con valaciclovir y que tienen los mismos trastornos subyacentes o concurrentes.
Interacciones
No se han identificado interacciones clínicamente significativas. El aciclovir se elimina en la orina principalmente sin cambiar, mediante la secreción tubular renal activa. Cualesquiera otros fármacos que se administren en forma concurrente y que compitan con este mecanismo pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de aciclovir después de la administración. Después de 1 g de Valaciclovir, la cimetidina y el probenecid aumentan, por medio de este mecanismo, el área bajo la curva (AUC) del aciclovir y reducen la depuración renal del aciclovir. Sin embargo, a esta dosis no es necesario ajustar la dosificación, debido al amplio índice terapéutico del aciclovir. En pacientes que reciben altas dosis (8 g/día) como profilaxis contra el virus citomegálico (CMV), hay que tener precaución durante la administración conjunta con fármacos que compiten con aciclovir al nivel de la eliminación, pues existe la posibilidad de aumento en los niveles plasmáticos de uno o de los 2 fármacos o de sus metabolitos. Al administrar conjuntamente estos fármacos se han detectado aumentos en las áreas bajo la curva (AUC) para aciclovir en plasma y para el metabolito inactivo de mofetil micofenolato, un agente inmunosupresor usado en pacientes con trasplante. También hay que tener cuidado (a través del monitoreo de cambios en la función renal) cuando se administran altas dosis juntamente con fármacos que afectan otros aspectos de la fisiología renal (por ej.: ciclosporina, tacrolimús).

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