VARTERAL 320 MG - Farmacocinética

Propiedades farmacocinéticas: Linealidad: El valsartán y el amlodipino presentan una farmacocinética lineal. Amlodipino: Absorción: Tras la administración oral de dosis terapéuticas de amlodipino solo, éste alcanza su concentración plasmática máxima en un plazo de 6 a 12 horas. Se ha calculado que la biodisponibilidad absoluta varía entre 64 y 80%. La ingestión simultánea de alimentos no afecta la biodisponibilidad de amlodipino. Distribución: El volumen de distribución es de aproximadamente 21 l/kg. Los estudios in vitro con amlodipino revelan que aproximadamente 97.5% del fármaco circulante está unido a proteínas del plasma en los pacientes hipertensos. Biotransformación: Amlodipino se metaboliza ampliamente en el hígado (aproximadamente 90%) y se transforma en metabolitos inactivos. Excreción: La eliminación plasmática de amlodipino es bifásica, con una vida media de eliminación terminal de entre 30 y 50 horas. Un diez por ciento de amlodipino inalterado se excreta en la orina, al igual que 60% de sus metabolitos. Valsartán: Absorción: Después de la administración oral de valsartán solo, éste alcanza su concentración plasmática máxima en un plazo de 2 a 4 horas. La biodisponibilidad absoluta media es de 23%. Valsartán puede administrarse con o sin alimentos. Distribución: El volumen de distribución de valsartán en el estado estacionario tras la administración intravenosa es de alrededor de 17 litros, lo cual indica que valsartán no se distribuye ampliamente en los tejidos. Valsartán se halla altamente unido a proteínas plasmáticas (de 94 a 97%), sobre todo a la albúmina. Biotransformación: El valsartán no se biotransforma en gran cantidad y sólo 20% de la dosis se recupera en forma de metabolitos. Se han detectado concentraciones plasmáticas reducidas de un metabolito hidroxilado de valsartán. Este metabolito es farmacológicamente inactivo. Excreción: El valsartán se elimina en las heces (cerca de 83% de la dosis) y la orina (en torno de 13% de la dosis) principalmente en forma de fármaco inalterado. Valsartán-amlodipino: Tras la administración oral de Varteral® se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de valsartán y amlodipino en un plazo de 3 y de 6 a 8 horas, respectivamente. La velocidad y el grado de absorción de valsartán-amlodipino son equivalentes a las biodisponibilidades de ambos fármacos por separado.