VITALJECT - Farmacocinética

Distribución: La Vitamina B1 es absorbida por difusión y por transporte activo. Actúa como co-enzima o como agente de óxido-reducción. Se distribuye en todos los tejidos. Las concentraciones más altas se encuentran en el hígado, cerebro, riñón y corazón. La absorción de la Vitamina B1 seguida de una inyección por vía intramuscular es rápida y completa. La vitamina B1 se combina con ATP para formar Tiamina pirofosfato, la forma fisiológicamente activa de la Tiamina. La vitamina B 12 se utiliza en dosis de 1 a 1000 microgramos. Se une a la transcobalamina II, una b - globulina plasmática, para transporte hacia los tejidos. Luego se elimina con rapidez del plasma y se distribuye preferencialmente hacia las células del parénquima hepático. En el plasma existen otras dos transcobalaminas (I y III) cuyas concentraciones se relacionan con la tasa de recambio de granulocitos; pueden representar proteínas de almacenamiento intracelular que se liberan con la muerte celular. La máxima concentración plasmática se alcanza dentro de 1 hora. La vitamina B6 se absorbe por transporte pasivo. En el hígado se convierte en 5´- fosfato de piridoxal, la forma activa de la vitamina. Almacenamiento: En un adulto sin ninguna enfermedad, la cantidad almacenada de vitamina B1 es entre 30 mg a 50 mg, cuando se presenta deficiencia en vitamina B1, después de 4 a 6 semanas se agotan estas reservas. Tal condición se observa por el aumento de ácido pirúvico en sangre. En adultos sanos, hasta 90% de las reservas corporales de vitamina B12, entre 1 mg a 10 mg, están en el hígado. Se almacena como 5´desoxiadenosilcobalamina y en el plasma como metilcobalamina, aunque, pequeñas cantidades de esta coenzima, se pueden encontrar en las células. El depósito corporal total de la vitamina B6 (como fosfato de piridoxal) es 1000 mmol. 800 mmol a 900 mmol están presentes en el músculo. También la vitamina B6, se encuentra en el hígado, riñón y cerebro. Metabolismo: La cianocobalamina se reduce a Co2+ por reductasas presentes en mitocondrias y microsomas. Durante esta reducción, el cianuro se desplaza del metal. Una parte de las cobalaminas Co2+ se reducen en la mitocondria a la forma Co+, la cual es alquilada por el ATP para formar 5´desoxiadenosilcobalamina en una reacción en la que la porción 5´desoxiadenosil del ATP se transfiere a la cobalamina y los 3 fosfatos como trifosfato inorgánico. El resto de la cobalamina se une a la N5 metiltetrahidrofolato - homocisteína metil transferasa citosólica, donde es convertida en metilcobalamina. Dicha enzima se halla íntimamente relacionada con el metabolismo de ácido fólico. El hígado es el órgano responsable de la mayor parte del metabolismo de la vitamina B6. Dicho órgano aporta la forma activa de la vitamina B6 a la circulación y otros tejidos. La piridoxina se convierte en 5´- fosfato de piridoxal por la piridoxin cinasa, la cual utiliza como cofactores zinc y ATP. El fosfato de piridoxal comprende cerca del 75% al 80% de la vitamina B6 total que circula en el plasma, después de esta forma, la piridoxina es la forma más común. Eliminación: La vitamina B1 se excreta en la orina como vitamina B1 intacta, o como uno de sus 20 metabolitos. A las 48 horas luego de administrar 1000 microgramos de vitamina B12 de 50% al 98% de la dosis se excreta por la orina. Los productos del metabolismo de la vitamina B6 se excretan por la orina. El principal producto es el ácido 4-peridoxílico. Otros metabolitos son piridoxal, piridoxamina, piridoxina y sus fosfatos se excretan en la orina cuando se hallan en altas dosis.