XIFEN - Farmacología

Garmisch XIFEN® 80 mg (Telmisartán) es un antagonista específico de los receptores de la angiotensina II (ARA II), con una afinidad muy elevada por el subtipo AT1, el cual es responsable de las acciones conocidas de la angiotensina II. Esta acción de bloqueo, selectiva y prolongada, no involucra a otros receptores como los AT2 y AT menos caracterizados. Además, el Telmisartán no presenta ninguna actividad agonista parcial con el receptor AT1, no inhibe la renina plasmática humana ni bloquea los canales iónicos. No inhibe la ECA, por lo tanto no se espera que potencialice los efectos mediados por la bradiquinina. Garmisch XIFEN® 80 mg (Telmisartán) reduce los niveles plasmáticos de aldosterona. La absorción digestiva de Garmisch XIFEN® 80 mg (Telmisartán) es rápida y se modifica levemente con la ingesta de alimentos. Su efecto antihipertensivo, por ejemplo en el hombre, con una dosis de 80 mg, inhibe casi completamente el aumento de la presión arterial inducido por la angiotensina II. El efecto inhibitorio se mantiene durante 24 horas y se puede medir aun a las 48 horas. Esto le confiere una relación valle/pico (índice T/P) superior al 80%. Después de la primera dosis de Garmisch XIFEN® 80 mg (Telmisartán), el efecto antihipertensivo se hace evidente en el transcurso de 3 horas. La máxima reducción de la presión arterial tanto sistólica como diastólica, se alcanza generalmente a la cuarta semana de iniciado el tratamiento, sin afectar la frecuencia cardiaca y se mantiene de forma sostenida durante la terapia a largo plazo. En caso de suspensión abrupta del tratamiento, la presión arterial regresa gradualmente a valores pretratamiento, sin evidencia de hipertensión arterial de rebote. Farmacocinética: Garmisch XIFEN® 80 mg (Telmisartán) se absorbe rápidamente. La biodisponibilidad absoluta media es de aproximadamente 50%, la cual puede ser ligeramente disminuida por los alimentos. Obtiene las concentraciones máximas a las 3 horas. Se une a las proteínas plasmáticas en más de un 99,5%. Se metaboliza a nivel hepático por conjugación al glucurónido. Su vida media de eliminación terminal es > 20 horas. No existen evidencias de acumulación clínicamente importantes. El Telmisartán se elimina casi exclusivamente con las heces y menos del 2% con la orina. La farmacocinética del Telmisartán no difiere entre los pacientes de la tercera edad y los menores de 65 años. La vida media de eliminación no se modifica en pacientes con alteración renal. La vida media de eliminación no se altera en pacientes con daño hepático.