Prospecto ZARET

Descripción
ZARET® (azitromicina) es un antibiótico sistémico, prototipo de una nueva clase de macrólidos los azálidos, derivados de la eritromicina, constituido por un anillo lactona de 15 átomos, altamente liposoluble y estable en medio ácido, con una mayor y más rápida distribución tisular, altas y prolongadas concentraciones a nivel de tejidos infectados, fagocitos y fibroblastos, lenta eliminación que permite la persistencia de concentraciones antibacterianas efectivas por 7 días después de la última dosis y notable actividad contra bacterias gramnegativas. ZARET® actúa sobre gérmenes grampositivos y gramnegativos aerobios y anaerobios productores o no de b-lactamasas. ZARET® se une de forma reversible a la sub-unidad 50S de los ribosomas 70S de los microorganismos susceptibles, interfiriendo con la síntesis de proteínas RNA-dependientes. Es bactericida para Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae; y bacteriostático para Streptococcus aureus, S. epidermis y la mayoría de especies aeróbicas gramnegativas (Moraxella catarrhalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter spp, Helicobacter pylori, Brucella melitensis y Bordetella pertusis). Otros microorganismos susceptibles a azitromicina son: Streptococcus epidermis, otros estafilococos coagulasa negativa, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, estroptococos de los grupos A, B, C, F, G y Streptococcus bovis, Listeria monocytogenes, Corynebacterium haemolyticum, complejo de Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma fermentans, Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis, E. coli, Salmonella typhi, Salmonella spp, Shigella spp, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondi, Porphyromonas gingivalis; Mobiluncus spp, Bacteroides spp; Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Vibrio cholerae, Peptococcus spp, Pasteurella multocida, Chlamydia pneumoniae, C. psitacci, Rickettsia tsutsugamushi, Bordetella parapertussis, Actinobacillus actinomycetemcomitans. Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Enterobacter, Morganella, Providencia, Proteus, Citrobacter, enterococos; estafilococos meticilino-resistentes, estreptococos del grupo A resistentes a eritromicina son igualmente resistentes a azitromicina. Se ha descrito resistencia cruzada en macrólidos con anillos de 14, 15 y 16 átomos.
Composición
Cada tableta de ZARET® contiene: 500mg de azitromicina dihidrato. Suspensión: una vez reconstituida, cada 5ml contienen: 200mg de azitromicina dihidrato. Infusión: cada frasco vial de ZARET® contiene: azitromicina dihidrato equivalente a 500mg de azitromicina anhidra.
Farmacocinética
Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad oral es del 37%, los picos séricos máximos son de 0,4-0,45mg/ml. La unión a proteínas séricas declina desde un 50% con concentraciones de 0,05mg/l, a un 12% con concentraciones séricas de 0,5mg/l. Azitromicina se distribuye rápida y ampliamente concentrándose en forma elevada en los tejidos infectados (10 a 100 veces), fagocitos y fibroblastos (3700/1). Se elimina lentamente, permitiendo concentraciones efectivas antibacterianas por 7 días después de la última dosis. Se biotransforma a nivel hepático en un 35%, dando lugar a metabolitos inactivos. El 50% se elimina sin cambios a través de excreción biliar y por la orina, sin cambios, en un 6%.
Indicaciones
ZARET® está indicado en infecciones causadas por gérmenes sensibles del tracto respiratorio superior incluyendo: faringitis/amigdalitis, sinusitis y otitis media; del tracto respiratorio inferior incluyendo: bronquitis y neumonía; infecciones de piel y tejidos blandos como: abscesos, celulitis, impétigo, piodermitis, forúnculos y úlceras y heridas infectadas. Enfermedades de transmisión sexual no complicadas, debidas a Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae sensibles y profilaxis de infecciones por complejo Mycobacterium avium en pacientes con SIDA. ZARET® 500mg infusión IV está indicado en pacientes que requieran la terapia parenteral inicial en: neumonía adquirida en la comunidad (NAC) debida a: Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma Pneumoniae, Staphylococcus aureus y Streptococcus pneumoniae. Y enfermedad pélvica inflamatoria (EPI) producida por: Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae y Mycoplasma hominis.
Dosificación
Adultos y adolescentes: infecciones del tracto respiratorio superior e inferior e infecciones de piel y tejidos blandos: una tableta de 500mg, durante 3 días consecutivos. Uretritis y cervicitis no gonocóccica: un gramo (dos tabletas de 500mg) como dosis única. Uretritis y cervicitis gonocóccica: dos gramos (cuatro tabletas de 500mg) como dosis única. Niños: infecciones respiratorias altas y bajas; infecciones de piel y tejidos blandos: 10mg/kg de peso/día por 3 días. En la práctica, se recomienda para la suspensión oral 200mg/5ml, la siguiente dosificación diaria que debe repetirse durante 3 días: Niños menores de 15kg: 10mg/kg de peso durante 3 días (frasco por 15ml). Niños de 15-25 kg de peso: dosis única diaria de 5ml durante 3 días (frasco por 15ml). Niños de 26-35 kg de peso: dosis única diaria de7,5ml durante 3 días (frasco por 22,5ml). Niños de 36-45 kg de peso: dosis única diaria de10ml durante 3 días (frasco por 30ml). Niños de más de 45 kg de peso: utilizar las dosis de adultos. ZARET® 500mg infusión IV Adultos y adolescentes: neumonía adquirida en la comunidad (NAC): ZARET® infusión IV 500mg dosis única diaria durante 2 a 5 días, continuando con la terapia oral de ZARET® Tabletas 500mg/día hasta completar 7 a 10 días. Enfermedad pélvica inflamatoria (EPI): debe iniciarse el tratamiento con ZARET® infusión IV 500mg dosis única diaria durante uno o dos días y continuar la terapia con ZARET® ½ tableta (250mg) hasta completar 7 días. Preparación de la solución para infusión intravenosa: añadir 4,8ml de agua estéril para inyección al frasco vial que contiene 500mg de azitromicina, agitar hasta que el medicamento se disuelva. Cada ml de esta dilución contiene 100mg de azitromicina. A continuación diluir esta solución en 250 o 500ml de SSN, DAD 5%, o lactato de ringer para obtener una concentración final de 2mg/ml o 1mg/ml. La infusión a concentración de 2mg/ml se debe aplicar en un tiempo no menor a 1 hora; la de 1mg/ml se debe aplicar en un tiempo no menor a 3 horas. No debe administrarse en bolos o inyección IM. La solución diluida es estable durante 24 horas a temperatura inferior a 30 °C o durante 7 días si se refrigera a 5 °C.
Contraindicaciones
ZARET® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a azitromicina o a antibióticos macrólidos. No debe administrarse con derivados del ergot. Su uso durante el embarazo y lactancia debe evaluarse según riesgo-beneficio.
Efectos secundarios
Los principales efectos con el uso de azitromicina incluyen: diarrea, náuseas, dolor abdominal, vómito, flatulencia, cefalea y mareo. Menos frecuentes: rash cutáneo; raramente, anafilaxis y angioedema; como de muy rara incidencia: ototoxicidad reversible en tratamientos de larga duración en MAC, hipotermia, nefritis aguda intersticial, colitis seudomembranosa, pustulodermatitis, palpitaciones y candidiasis vaginal. Algunas reacciones locales se han reportado con el uso de azitromicina IV a concentraciones de 2mg/ml en un tiempo no menor de 1 o 3 horas.
Precauciones
ZARET® debe administrarse con precaución en insuficiencia hepática y falla renal; en pacientes con aclaramiento de creatinina > 40ml/min, no se requiere ajuste de la dosis. Con antiácidos que contienen aluminio y magnesio, se recomienda administrar una hora antes o 2 horas después de los antiácidos. ZARET® Inyectable no se debe utilizar en menores de 16 años. Exacerbación de miastenia graves en pacientes que reciben azitromicina.
Interacciones
Aunque no se han reportado interacciones de ZARET® con digoxina, ciclosporina, warfarina, teofilina, carbamazepina, dado que se presentan con otros macrólidos, deben vigilarse los pacientes que reciban simultáneamente estos medicamentos. No se han observado interacciones con: metilprednisolona, terfenadina, zidovudina y midazolam. Con disopiramida, cisaprida, pimozida o terfenadina, pueden favorecer la aparición de arritmias cardíacas; fenitoína incrementa niveles séricos. Alteraciones de parámetro de laboratorio: puede presentarse elevación de ALAT y ASAT; muy raramente, se han presentado alteraciones en recuento de neutrófilos y leucocitos, bilirrubina total, fosfatasa alcalina, plaquetas, hemoglobina, nitrógeno ureico, calcio y potasio.
Presentación
ZARET® Tabletas de 500mg de azitromicina dihidrato: caja por 3 tabletas (Reg. San. No. INVIMA M-006339-R 1). ZARET® Suspensión oral de azitromicina dihidrato 200mg/5ml: frasco por 15ml. Frasco por 22,5ml. Frasco por 30ml (Reg. San. No. INVIMA M-006311-R 1). ZARET® 500mg Inyectable: frasco vial por 500mg de azitromicina anhidra (Reg. San. No. INVIMA M-13844-R 1). Venta con fórmula médica.

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