Prospecto ZINACEF

Composición
La formulación ZINACEF en Inyección contiene 750mg, de cefuroxima (como cefuroxima sódica). Polvo para elaborar una solución para inyección (Inyección).
Farmacología
Farmacodinamia: La cefuroxima es un agente antibacteriano bien caracterizado y eficaz, que posee actividad bactericida contra una amplia gama de microorganismos patógenos comunes, con inclusión de cepas productoras de b-lactamasa. La cefuroxima tiene un buen grado de estabilidad ante la b-lactamasa bacteriana y, por consiguiente, es activa contra muchas cepas resistentes a la ampicilina o amoxicilina. La acción bactericida de la cefuroxima es el resultado de la inhibición de la síntesis de la pared celular, a través de la fijación a proteínas blanco esenciales. De ordinario, la formulación ZINACEF es activa contra los siguientes microorganismos in vitro. Aerobios gramnegativos: Escherichia coli Klebsiella, especies.Proteus mirabilis Providencia, especies.Proteus rettgeri Haemophilus influenzae (con inclusión de cepas resistentes a la ampicilina) Haemophilus parainfluenzae (con inclusión de cepas resistentes a la ampicilina) Moraxella (Branhamella) catarrhalis. Neisseria gonorrhoeae (con inclusión de cepas productoras y no productoras de penicilinasa). Neisseria meningitidis. Salmonellae, especies. Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis (con inclusión de cepasproductoras de penicilinasa, pero excluyendo a las que exhiben resistencia a la meticilina). Streptococcus pyogenes (y otros estreptococos b-hemolíticos). Streptococcus pneumoniae. Streptococcus Grupo B (Streptococcus agalactiae). Streptococcus mitis (grupo viridans). Bordetella pertussis. Anaerobios: Cocos grampositivos y gramnegativos (con inclusión de especies de Peptococcus y Peptostreptococcus). Bacilos grampositivos (con inclusión de la mayoría de las especies de Clostridium) Bacilos gramnegativos (con inclusión de especies de Bacteroides y Fusobacterium). Propionibacterium, especies. Otros microorganismos: Borrelia burgdorferi. Los siguientes microorganismos no son sensibles a ZINACEF: Clostridium difficile. Pseudomonas, especies. Campylobacter, especies. Acinetobacter calcoaceticus. Listeria monocytogenes Cepas de Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina Cepas de Staphylococcus epidermidis resistentes a la meticilina. Legionella, especies. Algunas cepas de los siguientes géneros no son sensibles a ZINACEF: Enterococcus (Streptococcus) faecalis. Morganella morganii. Proteus vulgaris. Enterobacter, especies.Citrobacter, especies. Serratia, especies. Bacteroides fragilis. Se ha demostrado in vitro que las actividades de la cefuroxima y de los antibióticos aminoglucósidos, administrados en combinación, son cuando menos aditivas y ocasionalmente muestran indicios de sinergia. Farmacocinética: Las concentraciones máximas de cefuroxima son alcanzadas en un lapso de 30 a 45 minutos, después de su administración intramuscular. Se ha declarado un grado de fijación a proteínas plasmáticas que varía de 33 a 50%, dependiendo de la metodología utilizada. En los huesos, líquido sinovial y humor acuoso, pueden alcanzarse concentraciones de cefuroxima superiores a la concentración mínima inhibidora de patógenos comunes. Cuando las meninges se encuentran inflamadas, la cefuroxima atraviesa la barrera hematoencefálica. La cefuroxima no es metabolizada, pero sí excretada mediante filtración glomerular y secreción tubular. Después de su administración intravenosa o intramuscular, su vida media en el suero es de aproximadamente 70 minutos. Durante las primeras semanas de vida, la vida media de la cefuroxima en el suero puede ser 3-5 veces superior a la observada en los adultos. La administración concurrente de probenecid prolonga la excreción del antibiótico y ocasiona una elevación en las concentraciones séricas máximas. En la orina hay lugar a una recuperación casi completa (85-90%) de cefuroxima, como fármaco inalterado, dentro de las 24 horas posteriores a su administración. La mayor parte de la dosis es excretada en las primeras seis horas. La diálisis reduce las concentraciones séricas de cefuroxima. Datos Preclínicos de Seguridad: No hay datos adicionales que sean pertinentes.
Indicaciones
ZINACEF es un antibiótico bactericida, perteneciente al grupo de las cefalosporinas, que exhibe resistencia a la mayoría de las b-lactamasas. Además, es activo contra una amplia gama de microorganismos grampositivos y gramnegativos. Es un medicamento que está indicado en el tratamiento de infecciones causadas por algún tipo de bacteria sensible, o en las que aún no se identifica al microorganismo que las ocasiona. Entre las indicaciones se incluyen: infecciones respiratorias, como por ejemplo, bronquitis aguda y crónica, bronquiectasia con infección, neumonía de origen bacteriano, absceso pulmonar e infecciones torácicas postoperatorias; infecciones de oídos, nariz y garganta, como por ejemplo, sinusitis, amigdalitis, faringitis y otitis media; infecciones urinarias, como por ejemplo, pielonefritis aguda y crónica, cistitis y bacteriuria asintomática; infecciones en las partes blandas, como por ejemplo, celulitis, erisipela y heridas infectadas; infecciones en los huesos y articulaciones, como por ejemplo, osteomielitis y artritis séptica; infecciones obstétricas y ginecológicas, enfermedad inflamatoria pélvica; gonorrea, particularmente cuando no es adecuado administrar penicilina; otras infecciones, con inclusión de septicemia, meningitis y peritonitis; profilaxis para tratar infecciones resultantes de intervenciones quirúrgicas abdominales, pélvicas, ortopédicas, cardiacas, pulmonares, esofágicas y vasculares, en las cuales existe un mayor riesgo de contraer alguna infección. De ordinario la formulación ZINACEF será eficaz si se emplea sola, pero puede utilizarse en combinación con algún antibiótico aminoglucósido, cuando es adecuado, o de manera concomitante con metronidazol (administrado vía oral o en forma de supositorio o inyección), especialmente en la profilaxis puesta en práctica en las intervenciones quirúrgicas ginecológicas o de colon. ZINACEF también se encuentra disponible como ester axetil (ZINNATMR) para administrarse vía oral. Esto permite que, cuando se indique un cambio clínico de terapia parenteral a terapia oral, pueda utilizarse una terapia secuencial con el mismo antibiótico. Cuando se utiliza antes de administrar una terapia oral con ZINNAT (cefuroxima acetoxietil), ZINACEF es eficaz en el tratamiento de la neumonía y las exacerbaciones agudas de bronquitis crónica.
Dosificación
La formulación ZINACEF en Inyección debe administrarse vía intravenosa y/o intramuscular. La formulación ZINACEF MONOVIAL sólo debe administrarse mediante infusión intravenosa. Recomendaciones generales de dosificación: Adultos: Muchas infecciones exhiben una respuesta a la administración de 750mg, tres veces al día, mediante inyección intramuscular o intravenosa. En el tratamiento de infecciones más severas, se debe aumentar la dosificación a 1.5g, administrados tres veces al día, vía intravenosa. Si es necesario, se puede aumentar la frecuencia de administración a intervalos de 6 horas, proporcionando dosis diarias totales de 3 a 6g. Cuando se indique clínicamente, algunas infecciones exhiben una respuesta a la administración de 750mg ó 1.5g, dos veces al día (vía intravenosa o intramuscular), seguida por una terapia oral con ZINNAT. Lactantes y Niños: 30 a 100 mg/kg/día administrados en 3 ó 4 dosis divididas. En el tratamiento de la mayoría de las infecciones, es adecuado administrar una dosis de 60mg/kg/día. Recién nacidos: 30 a 100 mg/kg/día administrados en 2 ó 3 dosis divididas. (véase Farmacocinética). Gonorrea: Adultos: 1.5g administrados en una sola dosis (como 2 inyecciones, de 750 mg cada una, administradas vía intramuscular en distintos sitios, p. ej., en cada nalga). Meningitis: ZINACEF es un medicamento adecuado para utilizarse como terapia única de la meningitis de origen bacteriano ocasionada por cepas sensibles. Adultos: 3g administrados vía intravenosa cada ocho horas. Lactantes y Niños:150 a 250 mg/kg/día, administrados vía intravenosa en 3 ó 4 dosis divididas. Recién Nacidos: la dosis debe consistir en 100 mg/kg/día administrados vía intravenosa. Profilaxis: En intervenciones quirúrgicas abdominales, pélvicas y ortopédicas, la dosis usual consiste en 1.5g administrados vía intravenosa con inducción de anestesia. Esta dosis puede ser complementada con dos dosis intramusculares de 750mg, administradas ocho y dieciséis horas después. En intervenciones quirúrgicas cardiacas, pulmonares, esofágicas y vasculares, la dosis usual consiste en 1.5g administrados vía intravenosa con inducción de anestesia, seguida por una dosis intramuscular de 750mg, administrados tres veces al día, por un periodo adicional de 24 a 48 horas. En los casos de artroplastia total, se pueden mezclar en seco 1.5g de formulación ZINACEF en polvo con cada empaque de polímero de metacrilato de metilo, antes de agregar el líquido monomérico. Terapia secuencial: Adultos: La duración de la terapia, tanto parenteral como oral, se determina a partir de la severidad de la infección y el estado clínico del paciente. Neumonía: 1.5g de ZINACEF, administrados tres o dos veces al día (vía intravenosa o intramuscular), durante 48 a 72 horas, seguidos por una terapia oral con 500mg de ZINNAT (cefuroxima axetil), administrados dos veces al día durante 7 a 10 días. Exacerbaciones agudas de bronquitis crónica: 750mg de ZINACEF, administrados tres o dos veces al día (vía intravenosa o intramuscular), durante 48 a 72 horas, seguidos por una terapia oral con 500mg de ZINNAT (cefuroxima axetil), administrados dos veces al día durante 5 a 10 días. Insuficiencia renal: La cefuroxima es excretada a través de los riñones. Por tanto, como ocurre cuando se administra cualquier antibiótico de este tipo, se recomienda reducir la dosis de ZINACEF en los pacientes que exhiben insuficiencia de la función renal de grado muy manifiesto, con el fin de compensar su lenta excreción. No es necesario reducir la dosis estándar (750mg-1.5g administrados tres veces al día) mientras los niveles de depuración de creatinina no desciendan a 20ml/min o menos. En aquellos adultos que exhiben un grado muy manifiesto de insuficiencia (depuración de creatinina de 10-20ml/min), se recomienda administrar 750mg dos veces al día, asimismo, en aquellos que padecen insuficiencia severa (depuración de creatinina < 10 ml/min), es adecuado administrar 750mg una vez al día. En aquellos pacientes que reciben hemodiálisis, se debe administrar una dosis adicional, intravenosa o intramuscular, de 750mg al final de cada diálisis. Además de su uso parenteral, la formulación ZINACEF puede incorporarse al líquido para diálisis peritoneal (generalmente 250mg por cada 2 litros de líquido para diálisis). En pacientes con insuficiencia renal que reciben hemodiálisis arteriovenosa continua, o hemofiltración de alto flujo en unidades de terapia intensiva, es adecuado administrar 750mg dos veces al día. En aquellos que reciben hemofiltración de bajo flujo, se debe administrar la dosis recomendada en caso de insuficiencia renal.
Forma de administración
Instrucciones para su Uso/Manejo: Vía intramuscular: Agregue 3ml de Agua para Inyecciones a 750mg de ZINACEF. Agite suavemente hasta producir una suspensión opaca. Vía intravenosa: Disuelva la formulación ZINACEF en Agua para Inyecciones utilizando cuando menos 6ml para 750mg. Infusión intravenosa: Disuelva 1.5g de ZINACEF en 15 ml de Agua para Inyecciones. Agregue la solución reconstituida de ZINACEF a 50 ó 100 ml de algún líquido compatible para infusión (véase más adelante información sobre Compatibilidad). Estas soluciones pueden ser administradas directamente en la vena, o introducidas en la cánula del equipo de infusión si el paciente se encuentra recibiendo líquidos para administración parenteral. Compatibilidad: Se pueden agregar 1.5g de ZINACEF, constituidos con 15ml de Agua para Inyecciones, a una inyección de metronidazol (500mg/100ml). Ambos fármacos mantienen su actividad hasta por 24 horas, si se encuentran a una temperatura inferior a 25°C. 1.5g de ZINACEF son compatibles con 1g (en 15ml), ó 5g (en 50ml) de azlocilina, hasta por 24 horas a una temperatura de 4°C, o hasta por 6 horas a una temperatura inferior a 25°C. La formulación ZINACEF (5mg/ml), diluida en una inyección de xilitol al 5 ó 10% p/v, puede almacenarse hasta por 24 horas a una temperatura de 25°C. ZINACEF es compatible con las soluciones acuosas que contienen clorhidrato de lidocaína hasta al 1%. ZINACEF es compatible con los líquidos para infusión intravenosa más comunes. Mantiene su potencia hasta por 24 horas, almacenado a temperatura ambiente en: Inyección de Cloruro de Sodio BP al 0.9% p/v. Inyección de Dextrosa BP al 5%. Inyección de Cloruro de Sodio al 0.18% p/v, más Dextrosa BP al 4%. Inyección de Dextrosa al 5% y Cloruro de Sodio al 0.9%. Inyección de Dextrosa al 5% y Cloruro de Sodio al 0.45%. Inyección de Dextrosa al 5% y Cloruro de Sodio al 0.225%. Inyección de Dextrosa al 10%. Azúcar invertida al 10% en Agua para Inyección. Inyección de Ringer USP. Inyección de Lactato de Ringer USP. Inyección de Lactato de Sodio M/6. Inyección de Lactato Sódico Compuesto BP (Solución de Hartmann). La estabilidad de la formulación ZINACEF en Inyección de Cloruro de Sodio BP al 0.9% p/v, y en Inyección de Dextrosa al 5%, no se ve afectada por la presencia de fosfato sódico de hidrocortisona. Se ha observado que ZINACEF también es compatible durante 24 horas, almacenado a temperatura ambiente, al adicionarse a una infusión intravenosa con: Heparina (10 y 50 unidades/ml) en Inyección de Cloruro de Sodio al 0.9%; Cloruro de Potasio (10 y 40mEqL) en Inyección de Cloruro de Sodio al 0.9%.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los antibióticos pertenecientes al grupo de las cefalosporinas.
Reacciones adversas
Los efectos adversos medicamentosos son muy raros ( < 1/10,000) y, por lo general, de naturaleza leve y transitoria. Las categorías de frecuencia asignadas a los efectos adversos que se indican a continuación son valores estimados, ya que para la mayoría de los efectos no se dispuso de información adecuada para calcular la incidencia. Además, la incidencia de los efectos adversos asociados con ZINACEF puede variar de acuerdo a la indicación. Se utilizó información obtenida de estudios clínicos para determinar la frecuencia de ocurrencia de los efectos adversos muy comunes a raros. Las frecuencias de ocurrencia asignadas a todos los demás efectos adversos (es decir, aquellos que ocurren a < 1/1000), fueron determinadas principalmente con el uso de información posterior a la comercialización, y se refieren a una tasa de notificaciones más que a una frecuencia verdadera. Se ha utilizado la siguiente convención para la clasificación de la frecuencia de ocurrencia: muy común ≥1/10, común ≥1/100 y < 1/10, no común ≥1/1000 y < 1/100, raro ≥1/10,000 y < 1/1000, muy raro < 1/10,000. Infecciones e infestaciones: Rara: Proliferación de microorganismos Candida. Trastornos sanguíneos y del sistema linfático: Comunes: Neutropenia, eosinofilia. No comunes: Leucopenia, reducción en la concentración de hemoglobina, Prueba de Coomb positiva. Raro: Trombocitopenia. Muy raro: Anemia hemolítica. Las cefalosporinas, consideradas como una clase, tienden a ser absorbidas en la superficie de las membranas de los eritrocitos y, asimismo, reaccionan con los anticuerpos dirigidos contra el fármaco produciendo una prueba de Coomb positiva (la cual puede interferir con las pruebas cruzadas de sangre) y, en muy raras ocasiones, anemia hemolítica. Trastornos del sistema inmunitario. Reacciones de hipersensibilidad, con inclusión de: No comunes: Exantema, urticaria y prurito. Raro: Fiebre medicamentosa. Muy raros: Nefritis intersticial, anafilaxia, vaculitis cutánea. Véanse también Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo y Trastornos renales y urinarios. Trastornos gastrointestinales: No común: Trastorno gastrointestinal. Muy raro: Colitis seudomembranosa. Trastornos hepatobiliares: Comunes: Aumentos transitorios en las concentraciones de enzimas hepáticas. No comunes: Aumentos transitorios en las concentraciones de bilirrubina. Se presentan aumentos transitorios en las concentraciones de bilirrubina o enzimas hepáticas en suero, en particular en aquellos pacientes con alguna hepatopatía preexistente, pero no hay indicios de insuficiencia hepática. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Muy raros: Eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson. Véase también Trastornos del sistema inmunitario. Trastornos renales y urinarios: Muy raros: Elevaciones en las concentraciones séricas de creatinina, elevaciones en las concentraciones sanguíneas de nitrógeno ureico y disminución en la depuración de creatinina (Véase Advertencias). Véase también Trastornos del sistema inmunitario. Trastornos generales y en el sitio de administración: Comunes: Reacciones en el sitio de inyección, las cuales pueden incluir dolor y tromboflebitis. Cuando se administran dosis altas, hay una mayor probabilidad de que se presente dolor en el sitio de inyección intramuscular. Sin embargo, no es probable que sea capaz de ocasionar la suspensión del tratamiento.
Advertencias
Se debe tener cuidado especial en los pacientes que han experimentado alguna reacción alérgica a las penicilinas o a otros betalactámicos. En un régimen elevado de dosificación, los antibióticos pertenecientes a la clase de las cefalosporinas deben ser administrados con precaución a los pacientes que reciben tratamiento concurrente con diuréticos potentes, como la furosemida o los aminoglucósidos, ya que se han notificado casos de insuficiencia renal con estas combinaciones. Se debe vigilar la función renal de estos pacientes, de los de edad avanzada y de aquellos con insuficiencia renal preexistente (véase Dosificación). Como ocurre con otros regímenes terapéuticos utilizados en el tratamiento de la meningitis, un número reducido de pacientes pediátricos tratados con ZINACEF ha notificado hipoacusia de grado leve a moderado. Como ocurre con otras terapias basadas en antibióticos, también se ha observado una persistencia de cultivos positivos en el LCR, de cepas de Haemophilus influenzae, en un lapso de 18 a 36 horas después de la administración de la formulación ZINACEF en inyección; sin embargo, se desconoce la importancia clínica de este hallazgo. Así como con otros antibióticos, el uso de ZINACEF puede ocasionar la proliferación de Candida,. Su uso durante periodos prolongados también podría ocasionar la proliferación de microorganismos no sensibles (p.ej., enterococos, y Clostridium difficile), la cual podría requerir la interrupción del tratamiento. Al poner en práctica un régimen terapéutico secuencial, la fecha de cambio a tratamiento oral es determinada con base en la severidad de la infección, el estado clínico del paciente y el grado de sensibilidad de los patógenos implicados. Si no se observa mejoría clínica alguna en un lapso de 72 horas, entonces se deberá seguir administrando el tratamiento vía parenteral. Favor de consultar la información pertinente para prescribir ZINNAT antes de iniciar una terapia secuencial.
Interacciones
Al igual que con otros antibioticos, ZINACEF es capaz de afectar la flora intestinal, produciendo una baja reabsorción estrogénica y una baja eficacia de los anticonceptivos combinados. ZINACEF no interfiere en las pruebas enzimáticas utilizadas para diagnosticar glucosuria. Es posible que se observe una ligera interferencia con los métodos basados en la reducción de cobre (Benedict, Fehling, Clinitest). Sin embargo, la administración de este medicamento no conduce a resultados positivos falsos, como es el caso de algunas otras cefalosporinas. Se recomienda utilizar los métodos de glucosa oxidasa o hexocinasa para determinar las concentraciones sanguíneas/plasmáticas de glucosa en los pacientes que reciben ZINACEF. Este antibiótico no interfiere con el método de picrato alcalino utilizado para determinar las concentraciones de creatinina. Embarazo y Lactancia: No hay indicios experimentales de efectos embriopáticos o teratogénicos que puedan atribuirse al tratamiento con ZINACEF pero, al igual que todos los fármacos, debe ser administrado con precaución durante los primeros meses de embarazo. La cefuroxima es excretada en la leche materna, por lo cual deberá tenerse precaución cuando se administre ZINACEF a madres lactantes. Efectos en la Capacidad de Conducir y Operar Maquinaria: Ninguno notificado.
Incompatibilidades
La formulación ZINACEF no debe mezclarse en la misma jeringa junto con antibióticos aminoglucósidos. El pH del Bicarbonato de Sodio BP para Inyección, al 2.74% p/v, afecta drásticamente el color de la solución, por lo cual no se recomienda utilizar esta solución en la dilución de ZINACEF. Sin embargo y si así se requiere, se puede introducir una dosis de ZINACEF en la cánula del equipo de infusión de los pacientes que reciben Bicarbonato de Sodio para Inyección mediante infusión.
Conservación
Vida de Anaquel: La fecha de caducidad del polvo se indica en el empaque. Las suspensiones reconstituidas de la formulación ZINACEF para inyección intramuscular, así como las soluciones acuosas para inyección intravenosa directa, mantienen su potencia durante cinco horas, si se mantienen a temperaturas inferiores a 25°C, y durante 48 horas, si se mantienen refrigeradas. Precauciones Especiales de Almacenamiento: Proteger de la luz. Durante el almacenamiento, se puede presentar un aumento en la tonalidad de las soluciones y suspensiones de ZINACEF preparadas.
Sobredosificación
La sobredosificación de cefalosporinas es capaz de ocasionar irritación cerebral que conduzca a convulsiones. Es prosible reducir las concentraciones séricas de cefuroxima mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.
Presentación
Zinacef 750 mg. Inyectable: Caja x 1 frasco-vial provisto de ampolla con agua para inyectable x 3 ml. en empaque blister. Reg. Sanitario INVIMA 2004M-004508-R2
Nota
ZINACEF y ZINNAT son marcas registradas del grupo de compañías GlaxoSmithKline.
Revisión
GDS28/IPI05 (04-Ene-07).

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