Prospecto ZOPICLONA MK

Descripción
La ZOPICLONA MK® es un ciclopirrolato que se ha reportado con una acción hipnótica similar a la de las benzodiacepinas; así mismo, su efecto se ejerce sobre el receptor de ácido c amino butírico (GABAA), pero en un sitio diferente al de las benzodiacepinas. Ha sido usado para el alivio sintomático del insomnio a corto plazo. Al igual que las benzodiacepinas de vida media corta, induce el sueño rápidamente sin disminuir la duración total de la fase REM y de esta forma preserva las fases de ondas lentas, generando un descanso de calidad y reparador.
Composición
Cada Tableta cubierta ranurada de ZOPICLONA MK® contiene 7,5 mg de zopiclona, excipientes c.s.
Propiedades
Mecanismo de acción: La zopiclona está compuesta por dos estereoisómeros, en una combinación racémica, de la cual el componente activo es la eszopiclona. Actúa como un agonista total de los receptores ionotróficos GABAA, que expresen la subunidad a1 modulando la apertura del canal de cloro de la célula. Esta apertura conlleva a una hiperpolarización de la membrana cuyo efecto total consiste en disminuir la excitabilidad de la célula. El efecto global de la zopiclona consiste en una rápida inducción del sueño, una disminución de los despertares nocturnos y un retardo de las fases REM del sueño, pero sin alterar su duración. En el encefalograma se encuentra una potenciación de la franja b de la frecuencia y muestra características de las ondas lentas de alto voltaje, desincronización de las ondas q del hipocampo y un incremento en la frecuencia de la banda d. La zopiclona incrementa la fase II y el sueño de onda lenta (SWS) mientras que el zolpidem solo activa la SWS sin tener efecto sobre la fase II del sueño.
Farmacología
Absorción: La zopiclona se absorbe rápidamente al ser administrada por vía oral, tiene una vida media de eliminación de 3,5 a 6 horas. En diversos estudios se ha evidenciado una unión a las proteínas plasmáticas de un 45%. Metabolismo: Tras su absorción, la zopiclona es extensamente metabolizada y convertida en dos metabolitos activos, el N-desmetilzopiclona que no tiene ninguna actividad farmacológica y en zopiclona N-óxido, el cual presenta algún efecto ligero. Eliminación: La zopiclona y sus metabolitos, son eliminados mediante la orina y la saliva, pudiendo ser este último hecho una de las explicaciones de las alteraciones que se presentan en el gusto.
Indicaciones
La ZOPICLONA MK® está indicada para el manejo de los trastornos en el ritmo del sueño y todas las formas del insomnio. También puede ser usada como sedación en premedicación, antes de intervenciones quirúrgicas o procedimientos de diagnóstico.
Dosificación
La dosificación de ZOPICLONA MK® en pacientes adultos es de: 5 a 7,5 mg justo antes de acostarse. En pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, se debe iniciar con 3,75 mg y se puede aumentar la dosis hasta 7,5 mg, con mucha precaución en casos bien seleccionados. Dosificación en adultos mayores: 3,75 mg justo antes de acostarse, se puede aumentar hasta 5-7,5 mg con las debidas precauciones.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a las benzodiacepinas, psicosis y depresión grave, trastornos cerebrales orgánicos, insuficiencia respiratoria, primer trimestre de embarazo. Evítese conducir vehículos y ejecutar actividades que requieran ánimo vigilante.
Embarazo y lactancia
Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo, los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.
Reacciones adversas
Durante la terapia con zopiclona se han descrito los siguientes eventos adversos: sabor metálico en la boca (puede estar relacionado con la eliminación por la saliva), boca seca, dificultad para levantarse en la mañana, náuseas, somnolencia, pesadillas, palpitaciones, agitación, ansiedad, astenia, escalofríos, confusión, depresión, mareos, euforia, dolor de cabeza, hostilidad, alteraciones de la memoria, nerviosismo, alteraciones del habla, erupción cutánea, manchas en la piel, anorexia, disminución de la libido, aumento de la fosfatasa alcalina, ALT y AST, estreñimiento, diarrea, dispepsia, halitosis, coordinación alterada, hipotonía, pesadez de extremidades, espasmos musculares, parestesias, temblor, ambliopía, disnea y diaforesis.
Precauciones
La zopiclona puede causar depresión del SNC y somnolencia, además puede alterar la capacidad física y mental. Los pacientes deben ser advertidos acerca de la ejecución de tareas que requieran alerta mental (como manejar maquinaria, conducir o tomar decisiones importantes). Se debe usar con precaución en los adultos mayores, pues son más susceptibles a presentar episodios de confusión.
Interacciones
La administración conjunta de zopiclona y carbamazepina aumenta la incidencia y gravedad de los eventos adversos de ambos fármacos. La eritromicina parece incrementar la tasa de absorción de zopiclona y alargar su vida media. El itraconazol presenta el mismo fenómeno que la eritromicina, siendo especialmente marcado el efecto en los adultos mayores. La rifampicina ocasiona una reducción notable en la vida media y en las concentraciones plasmáticas pico, reduciendo el efecto hipnótico. El ketoconazol, la nefazodona y el sulfenazol interfieren con el metabolismo, aumentando los niveles de la zopiclona, efecto que produce una marcada sedación en el día siguiente. El zumo de toronja (Citrus X paradisi) puede disminuir el metabolismo, con lo cual se aumenta el efecto y/o la toxicidad. La hierba de San Juan puede disminuir los niveles y efectos de zopiclona. Durante la terapia con zopiclona se deben evitar la valeriana, la kava kava, la Gotu kola, pues pueden aumentar la depresión del SNC.
Conservación
Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.
Presentación
ZOPICLONA MK®, caja por 10 tabletas cubiertas ranuradas de 7,5 mg (Reg. San. No. INVIMA 2010 M-0010378).
Nota
MK. División de TECNOQUÍMICAS S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000 523339. e-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com. Calle 23 N° 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.
Revisión
Versión 24/07/2014.

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